1 拼音
yǎng fú shā xīng pú táo táng zhù shè yè
2 药品标准
2.1 正式名
氧氟沙星葡萄糖注射液
2.2 汉语拼音
Yangfushaxing Pntaotang Zhusheye
2.3 标准号
WS-149（X-128）-94
2.4 拉丁文或英文
INJECTIO OFLOXACINI ET GLUCOSI
2.5 主要活性成分
氧氟沙星与葡萄糖的灭菌水浴液。含氧氟沙星（C18H20FN3O4）含葡萄糖（C6H12O6·H2O）
2.6 性状
淡黄绿色的澄明液体。
2.7 鉴别
（1）取本品作为供试品溶液，另取氧氟沙星对照品，用氯仿制成每1ml中含2mg的溶液，作为对照品溶液。吸取上述两种溶液各5μl分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿：甲醇：浓氨溶液：乙腈（4∶4∶2∶1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品所显示斑点的位置与颜色应与对照品溶液的主斑点相同。
（2）取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在226nm、294nm与326nm波长处有最大吸收。
2.8 检查
PH值应为3.5～5.5（中国药典1990年版二部附录44页）。
颜色 取本品与黄色7号或黄绿色7号标准比色液（中国药典1990年版二部附录57页第一法）比较，不得更深。
有关物质 取本品，置水浴中浓缩成每1ml含氧氟沙星5mg的溶液，作为供试品溶液；取本品适量，加盐酸液（0.01mol/L）稀释成每1ml中含氧氟沙星100μg的溶液作为对照溶液，照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述二种溶液各10μl分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇-浓氨溶液-乙腈（4∶4∶2∶1为展开剂，展开后，晾干，置紫外灯(254nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，不得多于一个，与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。
不溶性微粒 取本品1瓶，依法检查（中国药典1990年版二部附录59页），应符合规定。
热原 取本品，依法检查（中国药典1990年版二部附录106页），剂量按家兔体重每1kg注射10ml，应符合规定。
无菌 取本品2瓶，分别量取10ml，加入100ml无菌生理盐水中，摇匀，用薄膜过滤处理后，依法检查（中国药典1990年版二部附录109页），应符合规定。
其它 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1990年版二部附录5页）。
2.9 含量测定
氧氟沙星 精密量取本品适量，加盐酸液（0.1mol/L）制成每1ml 中含氧氟沙星6μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页），在294nm滤长处测定吸收度，另精密量取在105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品适量，加盐酸液（0.1mol/L）溶解并定量稀释成每1ml中含6μg的溶液，同法测定吸收度，计算，即得。
葡萄糖 取本品适量，依法测定（中国药典1990年版二部附录17页）与1.0426相乘，即得供试品中含葡萄糖（C6H12O6·H2O）的重量（g）。
2.10 作用与用途
2.11 用法与用量
2.12 注意
对喹诺酮类药物过敏者、妊娠和小儿、哺乳期妇女以及中枢神经系统损伤、癫痫病人禁用；重度肾功能不全、严重脑血管硬化患者慎用。
2.13 剂量
静脉滴注，每次0.2g，一日2次或遵医嘱。
2.14 标示量
应为标示量的90.0～110.0%。应为标示量的15.0～105.0%。
2.15 类别
抗生素类药
2.16 制剂
静脉滴注，每次0.2g，一日2次或遵医嘱。
2.17 规格
100ml∶0.2g
2.18 贮藏
遮光，密闭保存。
2.19 有效期
暂定一年半。
3 药品说明书
3.1 性状
本品为淡黄色透明液体。
3.2 药理毒理
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
3.3 药代动力学
本品给药后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。蛋白结合率为20%～25%。本品主要以原形药自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。
3.4 适应症
适用于由敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．伤寒。
5．骨和关节感染。
6．皮肤软组织感染。
7．败血症等全身感染。
3.5 用法用量
静脉缓慢滴注。
成人常用量：
1．支气管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。
2．急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，10～14日。
3．前列腺炎：一次0.3g，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。
4．单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。
5．伤寒：一次0.3g，一日2次，疗程10～14日。
6．铜绿假单胞菌感染或较重感染：剂量可增至一次0.4g，一日2次。
3.6 不良反应
1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
4．偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，注射部位刺激症状，多属轻度，并呈一过性。
3.7 禁忌症
对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
3.8 注意事项
1．本品每0.2g静脉滴注时间不得少于30分钟。
2. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
3.9 孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用。哺乳期妇女应用本品时，应停止哺乳。
3.10 儿童用药
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。18岁以下的小儿及青少年禁用。只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对氟喹诺酮类呈现敏感时，权衡利弊后小儿才可应用本品。
3.11 老年患者用药
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
3.12 药物相互作用
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
3.13 规格
（1）200ml：氧氟沙星0.2g与葡萄糖10g
（2）100ml：氧氟沙星0.2g与葡萄糖5g
（3）250ml：氧氟沙星0.2g与葡萄糖5g