细辛脑

目录

1 拼音

xì xīn nǎo

2 英文参考

Asarone

3 细辛脑说明书

3.1 药品名称

细辛脑

3.2 英文名称

Asarone

3.3 别名

癫痫宁;α-细辛醚;细辛脑;α-Asarone

3.4 分类

呼吸系统药物 > 中成药 > 镇咳、祛痰及平喘药

3.5 剂型

30mg、50mg。

2.注射液:8mg/2mL。

3.胶囊:30mg。

3.6 细辛脑的药理作用

1.(1)细辛挥发油有明显的中枢抑制作用,并有明显的抗惊厥作用。1千克细辛挥发油的镇痛强度与安替比林0.5克相似,且细辛挥发油具有明显的解热作用。(2)抗炎及免疫抑制作用:细辛油有明显的抗炎作用,其作用原理一方面能增强肾上腺皮质功能,另一方面对炎症过程的炎症介质释放、毛细血管渗透性增强、白细胞游走、结缔组织增生等环节均有抑制作用。细辛煎剂能明显降低豚鼠T细胞α醋酸萘酯酶(ANAE)百分率,表明有免疫抑制作用。(3)局部麻醉作用:细辛50%煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经的冲动传导,且有可逆性,其麻醉效果与1%的普鲁卡因接近。挥发油具有表面麻醉(兔角膜反射)作用。(4)对呼吸系统的作用:细辛挥发油能松弛组胺、乙酰胆碱引起的离体气管痉挛;细辛浸剂注于兔,可对抗吗啡所致的呼吸抑制。甲基丁香油酚对豚鼠离体气管有显著的松弛作用。北细辛醇浸剂可使离体肺灌流量先短暂的降低,而后持续增加,可维持15~30分钟。细辛的后续作用与异丙肾上腺上腺上腺素的作用相似。(5)对心血管系统的作用:①对心脏的作用:细辛挥发油能明显增加豚鼠离体心脏的冠脉流量。北细辛醇提液对离体兔和豚鼠心脏,均有明显的兴奋作用,具有正性肌力和正性频率作用。细辛挥发油能对抗兔因脑垂体后叶素所致的急性心肌缺血,并能增加小鼠减压缺氧的耐受力;有提高休克动物平均动脉压、左室压峰值、左室压一阶微分正、负最大压、冠状血窦流量作用,其作用强度与多巴胺相似。细辛可使狗左室泵血功能和心肌收缩性明显改善,且细辛与去甲乌药碱、异丙肾上腺上腺上腺素作用基本相似。②对血管和血压的影响:细辛对小鼠耳廓微循环血管管径有轻度缩小作用,并能推迟给肾上腺素后的管径收缩时间,但对肾上腺素引起心血流减慢、停止无影响。细辛挥发油对蟾蜍内脏血管灌流量显示有扩张作用;且给麻醉犬、猫静脉注射均有降压作用。(6)提高机体新陈代谢功能:从细辛中分离的消旋去甲乌药碱具有肾上腺素能β兴奋剂样的广泛生理作用,因而有强心、扩张血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢及升高血糖作用。(7)抗组织胺和抗变态反应:北细辛甲醇浸出液的水不溶性分离部分中所含甲基丁香油酚、kakuol、N-异丁基十二碳四烯酰胺可致豚鼠离体回肠收缩。细辛的水或乙醇提取物均能使速发型变态反应的过敏介质释放量减少40%以上,表明其能抗变态反应。(8)对平滑肌的作用:细辛挥发油对兔的离体子宫、肠管,低浓度使张力先增加后下降,振幅增加,高浓度则呈抑制;松弛组胺、乙酰胆碱以及氯化钡引起的离体回肠痉挛;对大鼠离体子宫呈抑制作用。(9)抑茵作用:细辛挥发油对黄曲霉菌、黑曲霉、脂叶枝霉、白色念珠菌等16种真菌有抗抑作用。其醇浸剂、挥发油等对革兰阳性菌、枯草杆菌及伤寒杆菌有抑制作用,煎剂对结核杆菌及伤寒杆菌亦有抑制作用。(10)对自由基代谢的影响:细辛不仅具有免疫调节作用,而且有明显的抗氧化作用,能有效地减少脂质过氧化作用,降低LPO含量,能避免有害物质对组织细胞结构和功能的破坏作用。另外,也有提高SOD活性趋势,增强机体对自由基的清除能力,减少自由基对机体的损伤。

2.临床研究 (1)用于局部麻醉:用干燥细辛经乙醚提取的挥发油,制成3%麻醉液,作为局部浸润麻醉与神经阻滞麻醉的注射液,施行耳鼻咽喉科、口腔科及眼科手术共52例,结果麻醉效果良好,(手术时病人不痛)者33例,(63.5%),效果尚佳(手术时病人偶局部疼痛,但仍可忍受手术直至完毕)者17例(32.7%),无效者2例(3.8%)。药物剂量随手术需要而定,最多有一次用达30~40毫升的。由于此药注射后向周围组织的渗透、扩散范围较普鲁卡因稍差,故注射的范围宜大些。麻醉时间一般可维持1.5小时。应用细辛脑除术后出现不同程度的组织肿胀外,尚未发现特殊的全身反应或其他局部反应,创口愈合亦未见不良影响。如于细辛麻醉液中加入适量1‰肾上腺素液,可适当延长麻醉时间,减轻术后肿胀反应,细辛的麻醉成分提得越纯、麻醉效果就越高,术后的肿胀反应就越小。(2)治疗口疮糜烂:取细辛5克,研细末,分作5包,每用1包以米醋调为糊状,敷于脐眼,外贴膏药。每日1换,连用4~5日。据观察,口疳(即一般口腔溃疡)敷后一般不出4天多能痊愈。小儿高热泄泻后满口溃烂、流涎特多、痛甚不肯饮食者,用之亦多有效,未见副作用。

3.细辛中毒:1例患者因头痛、牙痛在80分钟内共服细辛15克而中毒,服后40分钟头痛更甚、且胀;随即呕吐、汗出、烦躁不安、口渴、面色红赤,呼吸急迫(53次/分),脉洪数(123次/分),颈项强、瞳孔微散大,体温40.5℃,血压170/130毫米汞柱。旋即转入神志昏迷、牙关紧闭、角弓反张等,经服安宫牛黄丸、苏合香丸而愈。

3.7 细辛脑的药代动力学

口服吸收迅速,主要分布于肝肾,主要从肾排泄。

3.8 细辛脑的适应证

1.解表散寒,祛风止痛,通窍,温肺化饮。主要用于风寒感冒、头痛、牙痛、风湿痹痛、鼻渊、肺寒咳喘等。西医诊为急性鼻咽炎(感冒) 、流行性感冒属于风寒表证者,头痛、偏头痛、牙周炎等见有表证者,风湿性关节炎、类风湿性关节炎、神经痛性肌萎缩症、肩部粘连囊炎、滑膜炎及肌腱滑膜炎、其他无菌性骨坏死、痛风性关节性关节炎等属于风湿阻滞经络者,急性鼻窦炎、慢性鼻窦炎见有风寒表证者,肺炎未明示病原体者、肺炎球菌性肺炎、肺气肿、急性支气管炎、病毒性肺炎、单纯性慢性支气管炎、慢性肺性心脏疾病等属于寒饮停肺者。

2.效用分析:细辛脑 ,辛温发散,芳香透达,入肺经长于解表散寒,祛风止痛,宜于外感风寒,头身疼痛较甚者;因其既能散风寒,又能通鼻窍,故宜于风寒感冒而见鼻塞流涕者。且细辛既入肺经散在表之风寒,又入肾经而除在里之寒邪,常与助阳解表药配伍,以治阳虚外感,恶寒发热、无汗、脉反沉者。细辛辛香走窜,宣泄郁滞,上达巅顶,通利九窍,善于祛风散寒,且止痛之力颇强,尤宜于风寒性头痛、牙痛、痹痛等多种寒痛证。细辛辛散温通,芳香透达,散风邪,化湿浊,通鼻窍,故常用治鼻渊等鼻科疾病之鼻塞、流涕、头痛者,为治鼻渊之良药。细辛辛散温通,外能发散风寒,内能温肺化饮,常与散寒宣肺、温化痰饮药同用,以治风寒咳喘证,或寒饮咳喘证。 此外,细辛脑辛温行散,芳香透达,吹鼻取嚏,有通关开窍醒神之功,故可用治中恶或痰厥所致卒然口噤气塞、昏不知人、面色苍白、牙关紧闭之神昏窍闭证。

3.9 细辛脑的禁忌证

1.气虚多汗、血虚头痛,阴虚咳嗽等忌服。

2.阴虚阳亢头痛,肺燥伤阴干咳者忌用。

3.10 注意事项

1.必须严格按照规定的用法用量使用,方能保证用药安全。

2.细辛中毒救治的一般疗法为:早期催吐、洗胃;有痉挛、狂躁等症状时,可用安定或巴比妥钠;尿闭时导尿或口服氢氯噻嗪。

3.11 细辛脑的不良反应

1.产生不良反应的原因:一是直接吞服过大剂量的单方散剂,二是较大剂量入汤剂煎煮时间过短。

2.少数病人有恶心、口干、头昏,心慌等不良反应。

3.12 细辛脑的用法用量

1.每次60mg,每日3次。

2.静脉注射:每次8mg,每日3次。6岁以下儿童,4mg/kg~5mg/kg,每日2次。6岁~14岁每次30mg,每日3次。

3.13 药物相互作用

细辛脑不宜与中药藜芦同用

3.14 专家点评

细辛作用较剧,过量易发汗,或引起中毒,单用有效,多入复方中用。细辛脑是近年的一种新药,用于慢性支气管炎、支气管哮喘、肺炎癫痫等,又称癫痫宁。气虚多汗、血虚头痛,阴虚咳嗽等忌服。不宜与中药藜芦制剂同用。

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