热词榜

熊去氧胆酸 2014年11月14日修订版

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
这个版本由用户修订于 2014年11月14日 星期五 9:53:16 (GMT+08:00)
请注意,这个版本是个废弃的修订版, 访问现行版本请点这里

1 熊去氧胆酸概述

熊去氧胆酸是从中药熊胆分离活性成分之一,为胆甾酸类化合物,即3α,7β-二羟基-5β胆烷酸。1927年首次从熊胆汁中分离得到纯结晶,1957年合成成功并开始作为利胆剂用于临床。

2 药理作用

熊去氧胆酸具有溶解胆结石作用,且具有毒性小、剂量小的优点。是70年代以来治疗胆固醇型胆结石的有效药物。近年发现尚有降血脂、降血糖、镇痉、抗惊厥溶血和脂酶促进作用。临床用于胆石症、急慢性肝炎胆囊炎、胆管炎等疾病的治疗。

3 熊去氧胆酸说明书

3.1 药品名称

熊去氧胆酸

3.2 英文名称

Ursodeoxycholic Acid

3.3 别名

护肝素脱氧熊胆酸乌素脱氧胆酸熊脱氧胆酸优思弗;Acidum Ursodesoxycholicum;UDCA;Ursacol;URSO;Ursofalk;Ulmenid

3.4 分类

消化系统药物 > 利胆药

3.5 剂型

1.片剂: 50mg,150mg;

2.胶囊:250mg。

3.6 熊去氧胆酸的药理作用

1.增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。

2.能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。此外,UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊肠道排泄清除。

3.松弛奥迪(Oddi)括约肌,有利胆作用。

4.减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化化氢酶的活性,促进肝糖原蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力

5.可降低肝脏和血清三酰甘油的浓度。

6.抑制消化酶消化液的分泌。

7.国外研究亦表明熊去氧胆胆胆酸在慢性肝脏疾病中具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞HLAI类抗原的表达,降低活化T细胞的数目。熊去氧胆酸在体内溶解胆固醇结石的效果优于鹅去氧胆胆胆酸(CDCA)。

3.7 熊去氧胆酸的药代动力学

熊去氧胆酸呈弱碱性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,吸收的最有效部位是中等碱性环境回肠。生物利用度为90%,总蛋白结合率为70%。熊去氧胆酸通过肝脏时被摄取5%~60%,明显低于鹅去氧胆胆胆酸,仅少量药物进入体循环,血药浓度很低。口服后1h和3h分别出现两个血药浓度峰值。用于溶解胆石时,口服后3~6个月起效。熊去氧胆酸的治疗作用不取决于血药浓度而与胆汁中的药物浓度有关。半衰期为3.5~5.8天。熊去氧胆酸在肝脏与甘氨酸牛磺酸迅速结合,从胆汁排入小肠,参加肝肠循环。小肠内结合的熊去氧胆胆胆酸一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholic Acid),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。熊去氧胆酸主要随粪便排出,少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量经肾排泄。熊去氧胆酸是否经人乳汁排泄尚不清楚。由于口服后仅少量熊去氧胆胆胆酸出现在血清中,所以如果乳汁中有的话,其量也非常少。

3.8 熊去氧胆酸的适应证

1.适用于胆囊功能正常、透光、直径10~15mm的非钙化结石。

2.预防胆结石形成:需长期用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素氯贝丁酯及其衍生物考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者,均可服用熊去氧胆酸预防胆结石形成。

3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良黄疸等。

4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎,亦可用于胆汁反流性胃炎

5.还用于原发性胆汁性肝硬化原发性硬化性胆管炎

3.9 熊去氧胆酸的禁忌证

1.严重肝炎及严重肝功能减退者。

2.胆道完全阻塞者。

3.胃、十二指肠溃疡及其他肠道疾病者。

4.对胆汁酸过敏者。

5.有胆囊切除术指征的患者,包括持续性急性胆囊炎、胆管炎、胆石性胰腺炎或胆道胃肠瘘

6.孕妇、儿童、哺乳妇女禁用。

3.10 注意事项

熊去氧胆酸不能溶解胆色素结石、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过X线结石。

3.11 熊去氧胆酸的不良反应

1.主要为腹泻发生率约为2%。偶见便秘胃痛、胰腺炎等。

2.肝毒性:熊去氧胆酸对肝脏毒性不明显。

3.呼吸系统:国外资料报道,可出现支气管炎咳嗽咽炎等呼吸系统的不良反应

4.中枢神经系统:偶见头痛头晕等。

5.皮肤:可出现瘙痒脱发等。

6.肌肉骨骼:可出现关节痛、关节炎背痛和肌痛等。

7.致癌及致突变作用:动物实验未发现熊去氧胆酸有致突变作用,光镜和电镜下观察未发现肝细胞与熊去氧胆酸一起孵化后有结构上的改变。动物试验(小鼠和大鼠)表明,熊去氧胆酸用到最大剂量的5.4倍也不会致癌。

8.其他:偶见过敏、心动过缓、心动过速等。

3.12 熊去氧胆酸的用法用量

1.利胆:每次50mg,每天150mg。

2.溶解胆结石:每天450~600mg,或每天8~10mg/kg,分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服500mg,以防止复发。

3.肝大、慢性肝炎:每天8~13mg/kg,疗程为6~24个月。

4.胆汁反流性胃炎:每天1 000mg,分2次服。

3.13 药物相互作用

1.熊去氧胆酸与鹅去氧胆胆胆酸合用,胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用,也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。

2.口服避孕药可增加胆汁饱和度,影响熊去氧胆酸疗效,故用熊去氧胆酸治疗时应采取其他节育措施。

3.药用炭在体外试验中能结合胆汁酸,故与熊去氧胆酸联用时会影响后者的吸收。

4.含铝抗酸药在体外试验中能吸附胆汁酸,故与熊去氧胆酸联用时可减少熊去氧胆酸的吸收。

5.因为考来烯胺、考来替泊在体外试验中均能结合胆汁酸,故与熊去氧胆酸联用时可干扰后者的吸收。

3.14 专家点评

熊去氧胆酸既往用于治疗胆结石病,可溶解胆固醇结石,现还用于治疗胆汁淤积性疾病。国产熊去氧胆胆胆酸欠纯,其中含有鹅去氧胆胆胆酸,可溶解胆石,但对肝细胞的保护作用远不如UDCA,临床用于肝细胞胆汁淤积,其效用似不如国外报道那样好。对非钙化型的浮动胆固醇结石有较高的治愈率。

$$$熊去氧胆酸概述、药理作用、熊去氧胆酸说明书(包括:药品名称、英文名称、别名、分类、剂型、熊去氧胆酸的药理作用、熊去氧胆酸的药代动力学、熊去氧胆酸的适应证、熊去氧胆酸的禁忌证、注意事项、熊去氧胆酸的不良反应、熊去氧胆酸的用法用量、药物相互作用、专家点评)
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号