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心血安

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1 拼音

xīn xuè ān

2 概述

心血安是降血脂药,为无色至黄色的澄清油状液体,有特臭,味初辛辣后变甜;遇光色渐变深。主要通过激活脂蛋白酯酶,使极低浓度脂蛋白(VLDL)及甘油三酯TG分解,能显著降低血中TG浓度,对胆固醇TC)浓度降低轻微。主要用于治疗高脂蛋白血症Ⅲ型,也可用于Ⅳ、V型。主要损害胃肠道肝脏肌肉及引起过敏反应

3 心血安药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

心血安

3.1.2 汉语拼音

Lübeidingzhi

3.1.3 英文名

Clofibrate

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C12H15ClO3    242.70

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯。含C12H15ClO3不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为无色至黄色的澄清油状液体,有特臭,味初辛辣后变甜;遇光色渐变深。

本品在乙醇丙酮三氯甲烷乙醚石油醚中易溶,在水中几乎不溶。

3.5.1 相对密度

本品的相对密度(2010年版药典二部附录Ⅵ A)为1.138~1.144。

3.5.2 折光率

本品的折光率(2010年版药典二部附录Ⅵ F)为1.500~1.505。

3.6 鉴别

(1)取本品的乙醚溶液(1→10)数滴,加盐酸羟胺的饱和乙醇溶液与氢氧化钾的饱和乙醇溶液各2~3滴,置水浴上加热约2分钟,冷却,加稀盐酸使成酸性,加1%三氯化铁溶液1~2滴,即显紫色。

(2)取本品,用无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液(1)与每1ml中约含10μg的溶液(2),照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,溶液(2)在226nm的波长处有最大吸收,溶液(1)在280nm与288nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》494图)一致。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品2.0g,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)10ml溶解后,加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.15ml,应显粉红色。

3.7.2 对氯酚

取本品10.0g,加氢氧化钠试液20ml,振摇提取,分取下层液,用水5ml振摇洗涤后,留作挥发性物质检查用。上述水洗液并入碱性提取液中,用三氯甲烷振摇洗涤2次,每次5ml,弃去三氯甲烷液,加稀盐酸使成酸性,用三氯甲烷提取2次,每次5ml,合并三氯甲烷提取液,并加三氯甲烷稀释成10ml,作为供试品溶液;另取0.0025%对氯酚的三氯甲烷溶液作为对照品溶液。照气相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ E),用2m玻璃色谱柱,以甲基硅橡胶(SE-30)为固定液,涂布浓度为5%,在柱温160℃测定。含对氯酚不得过0.0025%。

3.7.3 挥发性杂质

照气相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ E),用检查对氯酚的色谱条件。取对氯酚项下经碱液洗涤后的本品适量,经无水硫酸钠干燥,作为供试品;称取适量,用三氯甲烷稀释制成每1ml中约含10mg的溶液作为预试溶液,取预试溶液适量,注入气相色谱仪,调节检测灵敏度或进样量使仪器适合测定;取供试品溶液注入气相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的千分之五。

3.8 含量测定

取本品2g,精密称定,置锥形瓶中,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)10ml与酚酞指示液数滴,滴加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)至显粉红色,再精密加氢氧化钠滴定液(0.5mol/L) 20ml,加热回流1小时至油珠完全消失,放冷,用新沸过的冷水洗涤冷凝管,洗液并入锥形瓶中,加酚酞指示液数滴,用盐酸滴定液(0.5mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.5mol/L)相当于121.4mg的C12H15ClO3

3.9 类别

降血脂药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

心血安胶囊

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 心血安说明书

4.1 药品名称

心血安

4.2 英文名称

Clofibrate

4.3 心血安的别名

氯贝特氯苯丁酯安妥明对氯苯氧异丁酸乙酯冠心平降脂乙酯祛脂乙酯;氯贝丁酯;Atromid S;Liprenal;Lipomid;CPIB

4.4 分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 心血安类药

4.5 性状

无色或黄色的澄清油状液体,有特臭、味辛辣而甜;遇光色变深,几不溶水。

4.6 剂型

0.125g,0.25g,0.5g。胶囊剂:0.25g,0.5g。

2.心脉宁:每片含心血安、毛冬青黄酮苷各50mg以及适量肌醇、6 6 维生素B6维生素C、磷酯、烟酸等,可用于冠心病伴有高脂血症者。

4.7 心血安的药理作用

能降低富TG脂蛋白VLDL水平,HDL水平略有升高,而对LDL影响不稳定。降VLDL的作用可能主要由于增强LPL活性,加速VLDL中TG的水解而促进VLDL的代谢;同时也能降低肝脏对LPL活性抑制剂ApoC-Ⅲ的生成,抑制FA的合成和促进FA的氧化,从而降低了肝脏VLDL-TG的合成。由于VLDL~TG的下降,TG与HDL的CE交换减少,使HDL-胆固醇水平升高。由于VLDL中TG的水解,VLDL转化成IDL增加,可使LDL水平升高;如肝脏清除IDL的速度相应加强,则LDL水平可保持不变。心血安还有抑制血小板聚集,增强纤溶酶活性,降低血浆纤维蛋白纤维蛋白原和血浆黏黏度等作用。

4.8 心血安的药代动力学

口服吸收快而完全,在血浆中迅速水解成活性的游离酸,95%与血浆蛋白结合,2~4h内血药浓度达高峰,t1/2约17h,60%~90%以葡萄糖醛酸结合形式从尿中排出,仅少量由粪便排出。可进入胎盘,乳汁中也有药物分泌。

4.9 心血安的适应

主要用于以TG增高为主的高脂血症。由于降低血浆VLDL水平而降低TG浓度,亦能轻度降低血浆胆固醇水平,但此作用不恒定。适用于高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症Ⅱb型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型病人。

心血安能降低血小板的粘附作用,抑制血小板聚集,使过高的纤维蛋白浓度降低至正常,因而减少血栓形成,可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人。

4.10 心血安的禁忌

肝肾功能不良、胆道疾病、孕妇、妇女授乳期禁用。

4.11 注意事项

并有血清转氨酶、CPK轻度升高及碱性磷酸酶降低,有增加胆石症、胃肠道肿瘤胰腺炎发病率的报道,不主张长期应用。

4.12 心血安的不良反应

不良反应发生率较高(5%~10%),但多能耐受,不需停药。胃肠道反应最常见(75%),如恶心腹胀腹泻;皮疹、瘙痒、乏力、秃鬓、贫血白细胞减少、阳萎乳房触痛、肌痛、体重增加等均偶有发生。

4.13 心血安的用法用量

1.5~2g/d,分3~4次,饭后服

4.14 药物相互作用

由于在体内水解生成相应的游离酸,对血浆蛋白的结合力强,能将香豆素抗凝血药甲磺丁脲苯妥英钠呋塞米等药物从蛋白结合部位置换下来,增高游离药物的血药浓度,从而增强这些药物的作用及毒性。合用时上述药物应适当减量。

5 心血安中毒

心血安(氯贝特、安妥明、祛脂乙酯、降脂乙酯、氯苯丁酯)主要通过激活脂蛋白酯酶,使极低浓度脂蛋白(VLDL)及甘油三酯(TG)分解,能显著降低血中TG浓度,对胆固醇(TC)浓度降低轻微。主要用于治疗高脂蛋白血症Ⅲ型,也可用于Ⅳ、V型。口服吸收好,半衰期6~25h,经肝代谢后由尿排出。大鼠口服LD50为1.59g/kg。常用量口服每次0.25~0.5g,3/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及引起过敏反应。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.一般不良反应或毒性反应均很轻微,常见有上腹部胀满感、恶心、呕吐、轻度腹泻、食欲缺乏等,肝功轻度改变,如ALTAST升高。偶见乏力、嗜睡头晕、肌痛、肌挛缩、肌无力等。

2.肾病患者使用此药可出现肌肉综合征(肌痛、周期性肌炎、肌无力),血清肌酸磷酸激酶(CPK)升高,肌肉活检可见肌溶解现象。

3.个别患者可发生过敏反应如过敏性皮疹、荨麻疹、脱发、多型性红斑、水肿,出现黄色瘤,个别发生狼疮样综合征等以及阳痿、乳房压痛等。

5.2 治疗

心血安中毒的治疗要点为[1]

1.立即停药;误服者给予洗胃、催吐、导泻。

2.补液给予维生素C 2.5g加入5%葡萄糖液300ml中静滴。

3.保肝治疗,可给予肌苷护肝片甘利欣等。

4.抗过敏及其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:157.

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  • 评论总管
    2019/10/14 10:08:21 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:48:55 (GMT+08:00)
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2019/10/14 10:08:21