1 拼音
xī ní dì píng
2 英文参考
Cilnidipine[湘雅医学专业词典]
cilnidipine[湘雅医学专业词典]
3 西尼地平药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
西尼地平
3.1.2 汉语拼音
Xinidiping
3.1.3 英文名
Cilnidipine
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C27H28N2O7 492.53
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为（±）-3-（2甲氧基乙基）-5-[3-苯基-2（E）-丙烯基]-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸酯。按干燥品计算，含C27H28N2O7不得少于99.0%。
3.5 性状
本品为淡黄色粉末。
本品在丙酮或乙酸乙酯中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
3.6 鉴别
（1）取本品20mg，加锌粉少许，加稀盐酸1ml，水浴中加热10分钟，放冷，滴加亚硝酸钠试液2滴，再滴加碱性β-萘酚试液数滴，即生成橙红色沉淀。
（2）取本品适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含50μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在356nm的波长处有最大吸收，在305nm的波长处有最小吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。
3.7 检查
3.7.1 有关物质
避光操作。取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取本品适量，置石英杯中，紫外灯（254nm）下光照5～6小时，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.025mol/L磷酸二氢铵溶液－环己烷（60：39：1）为流动相；检测波长为240nm。取系统适用性溶液10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按西尼地平峰计算不低于8000，西尼地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
3.7.2 残留溶剂
3.7.2.1 乙醇、二氯甲烷、环己烷、乙酸乙酯、2-甲氧基乙醇与正丁醇
取正庚烷约625mg，用N,N-二甲基甲酰胺稀释至500ml，摇匀，作为内标溶液；取本品适量，精密称定，加内标溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5g的溶液，作为供试品溶液；另取乙醇、二氯甲烷、环已烷、乙酸乙酯、2-甲氧基乙醇与正丁醇各适量，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每1ml中分别含2.5mg、0.3mg、1.94mg、2.5mg、0.025mg与2.5mg的混合溶液，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法）测定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液，起始温度为45℃，维持10分钟，以每分钟20℃的速率升温至200℃，维持2分钟；检测器温度为240℃；进样口温度为220℃。取对照品溶液1μl注入气相色谱仪，乙醇、二氯甲烷、环己烷、乙酸乙酯、2-甲氧基乙醇与正丁醇各组分峰间和与内标峰间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，应符合规定。
3.7.3 干燥失重
取本品1.0g，在80℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.4 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），不得过0.1%。
3.7.5 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定
取本品约0.16g，精密称定，加无水乙醇15ml，于40℃水浴中加热使溶解，加高氯酸溶液（取70%高氯酸溶液8.5ml，加水至100ml）10ml，加邻二氮菲指示液2滴，用硫酸铈滴定液（0.1mol/L）滴定至橙红色消失。每1ml硫酸铈滴定液（0.1mol/L）相当于24.63mg的C27H28N2O7。
3.9 类别
钙通道阻滞药。
3.10 贮藏
遮光，密封保存。
3.11 制剂
西尼地平片
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
4 西尼地平说明书
4.1 药品名称
西尼地平
4.2 英文名称
Cilnidipine
4.3 别名
Cinalong
4.4 分类
循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂
4.5 剂型
5mg，10mg；2.胶囊：5mg。
4.6 西尼地平的药理作用
西尼地西尼地平是第三代二氢吡啶类钙通道阻滞药，西尼地平除了和大多数钙拮抗剂一样作用于L型钙通道外，还能作用于交感神经末稍的N型钙通道，抑制交感神经激活，因此，原发性高血压患者使用时不会出现心率增加的现象。西尼地平的降压活性与硝苯地平、尼卡地平相似，但起效慢，作用维持时间长，对心肌抑制较弱，并且有较强的扩张冠脉作用。此外，西尼地平还能降低脂质过氧化酶浓度，提示西尼地平可能具有抗动脉硬化的作用。
4.7 西尼地平的药代动力学
西尼地平口服体内血浆蛋白结合率为99.3%，药效持续时间为24h，代谢产物从尿中排出。
4.8 西尼地平的适应证
治疗原发性高血压、肾性高血压和心绞痛。
4.9 西尼地平的禁忌证
1.对西尼地平及其他钙通道阻滞药过敏者；
2.高度主动脉瓣狭窄者。
4.10 注意事项
1.老年患者；
2.肝、肾疾病患者；
3.孕妇；
4.充血性心力衰竭患者。
4.11 西尼地平的不良反应
西尼地平不良反应较轻，少数患者有面部潮红、头晕、恶心的表现。在上市前的临床研究中，头痛发生率为3.7%。
4.12 西尼地平的用法用量
治疗原发性高血压：每次5～10mg，每天1次。必要时可增至每次20mg，每天1次。
4.13 药物相互作用
1.麻黄碱、伪麻黄碱和育亨宾可能减低钙通道阻滞药的降血压作用。
2.圣约翰草可增加钙通道阻滞药的降压作用。
4.14 专家点评
西尼地平为新型氢吡啶类钙拮抗剂，具有强大的舒张血管和降低血压作用，并松弛基底动脉血管组织。国外报道治疗原发性高血压疗效高达90%以上。不良反应少。西尼地平具有清除超氧化自由基和抗氧化作用，也具有抗动脉粥样硬化特性。