热词榜

性激素治疗妇产科疾病

广告
广告
医学百科提醒您不要相信网上药品邮购信息!
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。本站不出售任何药品、器械,也不为任何药品、器械类厂家提供宣传服务。药品类信息为研究性资料,仅供专业人士参考,请不要依据本站信息自行用药。

1 拼音

xìng jī sù zhì liáo fù chǎn kē jí bìng

2 概述

性激素雌激素孕激素雄激素三大类,都属类固醇激素。其基本结构都是环戊烷多氢菲(perhydro cycl-opentanophenanthrene)。主要来源是卵巢,少量来自肾上腺妊娠期胎盘也产生大量雌激素和孕激素。性激素的合成与分泌受下丘脑垂体轴调节,直接受垂体分泌的促卵泡激素黄体生成激素控制。性激素对生殖和有关的器官有较强的生物活性,其制剂已广泛用于临床。

天然类固醇激素在血液中大部分与专一的蛋白质相结合,小部分为游离状态。类固醇激素的代谢和降解主要在肝脏内进行。有放射性标记的激素进入体内以后迅速在胆汁中出现并再被吸收,最后与硫酸葡萄糖苷酸结合成为激素结合物从尿内排出。雌二醇雌酮是互相转化的,约50~80%的雌酮或雌二醇的放射性结合物于4~6天内从尿液排出,18%在大便中找到。约50~60%的孕酮放射性结合物从尿液排出,其中50%在24小时内排出,随后的11天每天排出少量,10%从大便排出。孕酮在血浆内的半衰期为20min,它的主要代谢产物孕二醇约占进入量的20~25%。睾丸酮雄烯二酮是互相转化的,约90%在2天内从尿液排出,约6%从大便排出。游离睾丸酮在血浆内的半衰期约15min。目前有效的口服性激素制剂都是采用改变其化学结构以延长或加强其效能的,虽然它们也是在肝脏降解,但其代谢产物尚不清楚。

药用性激素的特点是通过天然或合成性激素的改变或调节各种生理系统功能,从而纠正由于疾病所引起的功能失调。它们通过激发、抑制或补偿等作用以发挥其生物效应。无论那一种作用,除可引起某种组织或器官的直接反应外,还可由于在生理上的相互影响而使作用效果扩大为多个方面。药用合成激素的化学结构决定其效能的强度和作用时间,分子结构侧链愈长,作用时间愈长。如果在C17位为α乙炔基所取代如乙炔雌二醇(ethi-nylestradiol),炔诺酮(norethisterone)等,都会使代谢速度减慢而延长其作用时间。在C3部位加乙醚基和C17α加乙炔基,即乙炔雌二醇三甲醚(mestranol,EE3ME)和环戊醚乙炔雌二醇(Quinestrol,CEE)等,其效用时间更长。用药剂量与治疗效果有关,如超过生理量,则除可以获得有利反应外,也可能出现一些不良的副作用。药用激素虽然有它的缺点和限制,但对许多疾病的治疗有良好的效果。如能对所选用制剂的作用与副作用要有充分了解,对患者的病情有准确的分析,治疗目的性明确,则治疗定能奏效。

3 雌激素制剂

由于用作测定的指标不同,各种雌激素制剂的效能相差较大。例如作为指标有用生物测定法来计算的,有以观察阴道脱落细胞的角化指数作为比较的,也有用导致阴道出血所需的不同剂量作为比较的,其结果是所取得的各种制剂效能很不一致,所指的效能都是相对的。

3.1 雌激素制剂剂型

雌激素制剂根据其结构形式又可分为两大种,一种是甾体雌激素,另一种是非甾体雌二醇制剂。

甾体雌激素: 其衍生物有①苯甲酸雌二醇(oestradiolbenzoate),每针1mg、2mg,肌注,1~2mg隔日一次,每日生理替代量为0.4mg。②二丙酸雌二醇(oestradiol di-propionate),每针1mg、2mg,肌注,1~2mg每周二次,效能比苯甲酸雌二醇长。③戊酸雌二醇(oestradiol valera-te),每针5mg,肌注,每7~10天一次,10mg可维持2周。④17环戊烷丙酸雌二醇(oestradiol cypionate),每针5mg,肌注,20mg可维持4周。⑤乙炔雌二醇,又名炔雌醇(ethinyl oestradiol)每片0.005mg、0.05mg,口服替代量0.1mg,效能约等于己烯雌酚10~20倍。⑥乙炔雌二醇三甲醚(mestranol),又名乙炔三甲醚(EE3ME),每片0.05mg,口服,效能略次于炔雌醇。⑦环戊醚乙炔雌二醇(quinestrol),又名炔雌醚(CEE),每片3.3mg、2mg,0.3mg,0.3mg每5~7天口服一次,3.3mg,2mg每月服一次,雌激素的影响可长达3个月。

非甾体雌二醇制剂: 其中有①己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙茋酚,每片0.5mg、1mg,口服,每天一次,替代量1mg; 针剂每支1mg、2mg,肌注。②己烷雌酚(hexestrol),又称育赐奴,每片1mg、5mg,口服,每日3~9mg,效能等于已烯雌酚1/4~1/6。

3.2 雌激素制剂的临床应用

雌激素的主要功能是促进女性生殖器官及第二性征发育,特别是子宫子宫内膜生长;它通过正负反馈作用,参与下丘脑-垂体的调节功能;此外它还影响全身的代谢和其他系统的功能。不同剂量的雌激素的作用各不相同。雌激素每天生理分泌量亦即药用的替代量约等于己烯雌酚的1mg。目前常用的替代疗法是己烯雌酚1mg每天口服一次共20天,最后5~7天每天加黄体酮10mg肌注,即所谓的人工周期疗法。如果所用的剂量大于或等于替代量则对下丘脑-垂体轴起抑制作用,而小剂量即等于或小于己烯雌酚0.25mg时则可提高垂体的敏感性,起激发作用。

在临床上雌激素常用以治疗:

(1) 功能性子宫出血:用以止血及调节月经周期。止血需用较大的剂量,根据流血量的多少,每日可用3~10mg,使内膜迅速增生从而止血,随后逐渐减量并维持20天左右。用以调节月经周期时,可单用雌激素,但更常用的是雌、孕激素序贯疗法 (即于月经第5天起连续每天服雌激素21天,于末5天加用孕激素的治疗方法)有时可获得反跳性的排卵

(2) 闭经: 凡子宫发育不全的患者可用周期性替代量的雌激素治疗。子宫发育尚可的继发性闭经可选用周期性的雌、孕激素序贯疗法或周期性的小剂量雌激素以激发垂体功能。

(3) 绝经期综合征: 雌激素可用于因卵巢功能衰退或因卵巢切除后引起的植物神经功能不平衡而出现的潮热心悸自汗症状。所选用的剂量以不引起阴道流血为宜。一般用小于0.25mg的乙菧酚每天一次或加甲基睾丸酮口服,20天为一周期。

(4) 痛经:特别是由于子宫发育欠佳的原发性痛经,周期性替代量的雌激素可促进子宫肌层发育并抑制排卵,行经疼痛可减轻或消失,无排卵性月经一般无痛。

(5) 回乳: 如产后不哺乳可于分娩后4~6h开始口服己烯雌酚3~5mg,每日三次共三天,随后逐渐减量至10天左右停药,可达到回乳的目的。

(6) 避孕:无论注射或口服的避孕药,一般都是雌、孕激素合剂短效口服避孕药中,内含炔雌醇0.035mg,长效口服的则含炔雌醚3.3mg,2mg。针剂避孕药中常用的雌激素制剂有戊酸雌二醇5mg和17环戊烷丙酸雌二醇5mg。

(7) 局部用的含有雌激素制剂的栓剂: 常用于老年性阴道炎及阴道手术后,以促使阴道粘膜迅速愈合。栓剂内含小量己烯雌酚及消炎剂,用时塞于阴道内。

3.3 雌激素制剂副作用

雌激素制剂最常见的副作用有恶心呕吐头晕乏力等。长期持续用雌激素有增加子宫内膜癌发生的危险。单用雌激素特别是长效雌激素发生撤药性出血的可能性比单用或加用孕酮为少,但流血时间会长些或不规则,因此有计划地加用孕酮效果较好。凡生殖道癌症、乳癌肝炎患者禁用雌激素制剂,有肝炎病史而肝功能正常者慎用; 对来成年少女应避免长时期或大量应用雌激素,以免骨骺过早愈合,妨碍身长的增长。

4 孕激素制剂

孕酮的主要作用与妊娠有关,包括协同雌激素使子宫内膜转变成分泌期,为受精着床作好准备并维持妊娠。孕酮对其他与内分泌有关的疾病也有一定的疗效。在应用孕酮进行治疗时需注意: ①它在女性的生理活动中有一定的时间性,故在用孕酮作替代疗法时,需在预计的月经来潮前数日用药。②如要使孕酮发生作用必需先有雌激素的作用为基础。③合成孕酮的效价差异大,不同的生物组织对不同的孕酮制剂的反应不同,效能也不是平行的,例如炔诺酮0.625~1mg口服20天可抑制排卵,而促使内膜转变为分泌期则每日需10mg连服10天; 但氯地孕酮的内膜转化量只需4mg左右。炔诺酮类制剂的止血和抑制垂体的效价高,对肝功能影响也大,而孕酮衍生物对内膜的转化作用较强,适用于保胎和恢复下丘脑-垂体-卵巢轴的调节功能。④停用孕酮3~4天后无撤药性出血者,需判明是由于子宫内膜无反应或雌激素作用不足或已有妊娠。

4.1 孕激素制剂剂型

孕激素制剂有天然孕酮、孕酮衍生物及具有孕酮性能的睾丸酮三种。

天然孕酮:口服效能低故临床上都用针剂注射剂有①黄体酮(progesterone),每针剂量10mg、20mg肌注,每日一次。转变子宫内膜成为分泌期的孕、雌激素的比例为5~10:1。②复方黄体酮,每针内含黄体酮20mg和苯甲酸雌二醇2mg,每日肌注一次。③三合激素,每针内含黄体酮12.5mg、苯甲酸雌二醇1.25mg及丙酸睾丸酮25mg,肌注。

孕酮衍生物: 具有强孕酮活性,大剂量能维持妊娠,抑制垂体功能,无雄性作用,常用的有①己酸孕酮(belal-utin),每针125mg、250mg,肌注。效能可持续10~14天。②醋酸甲孕酮(medroxyprogesterone acetate),每针75mg,作用可持续2周以上,半衰期长,停药后可能出现撤药性出血。甲孕酮口服剂即安宫黄体酮每片1mg、2mg、5mg,效用短,每天口服2~12mg。③氯地孕酮(chlormadinone),每片2mg、6mg,口服每天2~12mg。④甲地孕酮 (megestrol),片剂1mg、2mg、4mg,口服,每天1~10mg。

有孕酮性能的睾丸酮制剂: 具有孕酮性能的睾丸酮制剂有①乙炔睾丸酮(ethisterone),又名妊娠素片,它具有孕酮活性和微弱的睾丸酮作用。②炔诺酮(norethister-one,norlutin)又称妇康片,具有孕酮活性,可抑制垂体功能,具有雄性作用,可使胎儿男性化,每片0.625mg、2.5mg、5mg,供口服,效能比孕酮高4~8倍。③18-甲基炔诺酮(norgestrol),为炔诺酮族中孕激素作用最强者,每片0.3mg,供口服。

4.2 孕激素制剂临床应用

孕酮在临床上的使用范围较广,可用于:

(1) 功能性子宫出血:用以止血及调节月经周期。用作止血的剂量需较大,但也应根据流血多少而定,一般每天用炔诺酮5~10mg,如情况紧急可在第一次用药的3~8小时后再加用1~2次,血止或流血量明显减少后即逐步减量,每次减量不超过原量1/3,血止后每日维持量为2.5mg,用2~3周。调节月经周期可选用雌、孕激素序贯疗法或雌、孕激素合并疗法,3周为一疗程。

(2) 闭经:在体内尚有一定水平的雌激素的继发性闭经,可用孕酮10mg 3~5天以导致撤药性出血。对雌激素水平较低的患者可用雌、孕激素的序贯疗法以诱发月经周期,且有可能在停药后由于垂体的反跳作用而恢复排卵。

(3) 安胎:孕酮制剂可用于因黄体功能不足而引起的先兆流产,每天10~20mg。

(4)避孕:性激素的避孕作用是通过抑制排卵而取得。口服短效避孕剂由小量雌、孕激素制成,常用的孕激素为炔诺酮0.625mg或甲地孕酮1mg;每月肌注一次,避孕针剂中含有的孕酮是己酸孕酮250mg或18-甲基炔诺酮12mg; 长效口服避孕剂内含的孕酮有氯地孕酮15mg或18-甲基炔诺酮12mg。

(5) 子宫内膜异位症:孕酮可使子宫内膜萎缩,缩小病灶以达到减少流血、缓解痛经。药物选择则以炔诺酮类制剂的雌、孕合并疗法为宜。

(6) 晚期子宫内膜癌:孕酮可作为辅助疗法以缓解症状,亦可使病灶缩小,为手术治疗创造条件。开始时每周用量可为1~3g,逐渐减量后维持在每月300~400mg。最常用的孕酮有己酸孕酮或醋酸甲孕酮。

(7) 性早熟:可用孕酮以鉴别性早熟与功能性肿瘤,若能成功地抑制垂体-卵巢轴者属于性早熟病例。常用的孕酮有甲孕酮,肌注,每二周150mg或安宫黄体酮每日口服12mg。

孕激素制剂副作用 孕激素制剂的副作用较少,偶可有恶心。有肝炎史者慎用。如大量并长期应用,特别是炔诺酮可导致肝功能SGPT升高,停药后自然下降。

5 雄激素制剂

有睾丸酮衍生物和蛋白同化激素两种。睾丸酮衍生物的雄性化作用强于蛋白同化激素。

5.1 雄激素制剂剂型

睾丸酮衍生物: 常用的有①丙酸睾丸酮(testosterone propionate),每针10mg、25mg、50mg,肌注,每1~7天一次。②苯乙酸睾丸酮 (testosteronephenylacetate),每针10mg,肌注,效能略强于丙酸睾丸酮且较持久。③甲基睾丸酮(methyl testosterone),每片5mg,口服或含在舌下,效能为丙酸睾丸酮的1/5。

蛋白同化激素: 蛋白同化激素的蛋白同化作用强于雄性化作用,有①苯丙酸诺龙(durabalin),每针25mg,肌注,每周一次。②葵酸诺龙 (decadurabolin),每针25mg,肌注,每三周一次。③康力龙,每片2mg口服,每天3次,蛋白同化作用约等于甲基睾丸酮的30倍,雄性化作用只有其1/4。

5.2 雄激素临床应用

雄激素临床上应用于:

(1) 子宫肌瘤子宫内膜异位和有排卵的月经过多症:可选用丙酸睾丸酮25mg每3~5天一次,每月总量不超过250~300mg;或甲基睾丸酮5mg,每天口服2次,从月经第10天起用药,共10日。

(2) 无排卵型功能性子宫出血: 一般配合孕酮 使用10~25mg,以减少流血量,或于经前用三合激素(每针内含丙酸睾丸酮25mg) 。

(3) 更年期综合征绝经骨折等症: 可配合雌激素治疗,一般用甲基睾丸酮口服5mg,每天1~2次。

(4) 身体虚弱,贫血或消耗性疾病:可用蛋白同化激素以促促进蛋白质的合成和红血球的生成。

5.3 雄激素的副作用

主要是男性化,轻者出现痤疮毛发、皮脂增多,重者则可有声音粗哑,阴蒂增大。在孕妇可能引起胎儿男性化。较安全的剂量每月250~300mg。6个月后停用1~2月。雄激素能促进蛋白合成以增强体力和性欲,但它有潴留水盐作用,因此对心力衰竭肝硬化慢性肾炎浮肿或胸腹水患者应慎用。甲基睾丸酮对肝脏有一定影响,有可能引起胆汁郁积性黄疸,肝功能不正常者不宜应用。

相关文献

开放分类:妇产科
词条性激素治疗妇产科疾病tatata创建,由sun进行审核
参与评价: ()

相关条目:

参与讨论
  • 评论总管
    2020/12/3 16:50:08 | #0
    欢迎您对性激素治疗妇产科疾病进行讨论。您发表的观点可以包括咨询、探讨、质疑、材料补充等学术性的内容。
    我们不欢迎的内容包括政治话题、广告、垃圾链接等。请您参与讨论时遵守中国相关法律法规。
抱歉,功能升级中,暂停讨论
特别提示:本文内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。

本页最后修订于 2020年4月13日 星期一 10:32:01 (GMT+08:00)
关于医学百科 | 隐私政策 | 免责声明
京ICP备13001845号
互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2018-0290号

京公网安备 11011302001366号