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西咪替丁

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1 拼音

xī mī tì dīng

2 英文参考

cimetidine[朗道汉英字典]

Itacem[湘雅医学专业词典]

3 概述

西咪替丁是H2受体阻滞药,为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。能明显抑制食物、组胺五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用。用于治疗活动十二指肠溃疡,预防十二指肠溃疡复发。中毒时主要损害神经系统血液系统心血管系统及肝、肾脏

4 西咪替丁药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

西咪替丁

4.1.2 汉语拼音

Ximitiding

4.1.3 英文名

Cimetidine

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C10H16N6S    252.34

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为1-甲基-2-氰基-3-[2-[[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍。按干燥品计算,含C10H16N6S不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。

本品在甲醇中易溶,在乙醇溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶;在稀盐酸中易溶。

4.5.1 吸收系数

取本品,精密称定,加盐酸溶液(0.9→1000)溶解并定量稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在218nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为751~797。

4.6 鉴别

(1)取本品约50mg,加水10ml,微温使溶解,加氨试液1滴与硫酸铜试液2滴,即生成蓝灰色沉淀;再加过量的氨试液,沉淀即溶解。

(2)取本品约50mg,炽灼,产生的气体能使醋酸试纸显黑色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(图谱集142图)一致。

4.7 检查

4.7.1 酸性溶液的澄清度与颜色

取本品3.0g,加1mol/L盐酸溶液12ml溶解后,用水稀释至20ml,摇匀,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与黄色3号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。(供注射用)

4.7.2 氯化物

取本品1.0g,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液8ml制成的对照液比较,不得更浓(0.008%)。

4.7.3 有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含2μg和0.2μg的对照溶液(1)和(2)。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(240:760)(每1000ml中含磷酸0.3ml及己烷磺酸钠0.94g)为流动相;检测波长为220nm。取本品约40mg,置100ml量瓶中,加1mol/L盐酸溶液10ml,水浴加热2分钟,放冷,加1mol/L氢氧化钠溶液10ml中和后,用流动相稀释至刻度,摇匀(临用新制),取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。酰胺类似物对西咪替丁的相对保留时间约为2.0,与西咪替丁色谱峰之间的分离度应大于8.0。取对照溶液(2)20μl,注入液相色谱仪,西咪替丁色谱峰信噪比不小于10;精密量取供试品溶液和对照溶液(1)各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液(1)主峰面积的0.4倍(0.2%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液(1)主峰面积的2倍(1.0%)。供试品溶液中任何小于对照溶液(2)主峰面积0.5倍的峰可忽略不计。

4.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸60ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液恰显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.23mg的C10H16N6S。

4.9 类别

H2受体阻滞药。

4.10 贮藏

密封保存

4.11 制剂

(1)西咪替丁片  (2)西咪替丁胶囊  (3)西咪替丁氯化钠注射液

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 西咪替丁说明书

5.1 药品名称

西咪替丁

5.2 英文名称

Cimetidine

5.3 西咪替丁的别名

甲氰嘧胍甲氰米胍甲氰米胺甲氰咪胺甲氰咪胍泰胃美西米替丁;Altramet;Cimetidinum;Cimetum;Itacem;Tagamet;Tametin;Notul

5.4 分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

5.5 性状

白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。

5.6 剂型

1.片剂:每片200mg,400mg,800mg;

2.胶囊:200mg;

3.注射剂:200mg(2ml)。

5.7 西咪替丁的药理作用

西咪替丁为组胺H2受体拮抗剂,具有抑制胃酸分泌的作用。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶增加胃壁细胞内cAMP的生成,cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并进一步解离而释放出H2受体H ,使胃酸分泌增加。西咪替丁主要作用于壁细胞上的H2受体,起竞争性抑制组胺的作用,因而能抑制胃酸分泌。其抑酸作用强,能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因胰岛素等刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度均降低,并能防止或减轻胆盐、乙醇、阿司匹林及其他非甾体抗炎药等所致的胃黏膜腐蚀性损伤,对应激性溃疡上消化道出血也有明显疗效。此外,西咪替丁有抗雄激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值;还能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移,延长存活期。

5.8 西咪替丁的药代动力学

西咪替丁口服后约60%~70%经肠道迅速吸收。口服生物利用度约为70%,年轻人对西咪替丁的吸收情况往往较老年人为好;肌注的生物利用度为90%~100%,肌注与静注生物利用度基本相同。口服西咪替丁300mg后,0.5h即达有效血药浓度(0.5μg/ml);45~90min后血药浓度达峰值,峰值浓度为1.44μg/ml。肌注后15min血药浓度即达峰值。单次服药后,有效血药浓度可维持4h。口服西咪替丁300mg可抑制50%的基础胃酸分泌达4~5h;肌注或静注给予西咪替丁300mg可抑制80%的基础胃酸分泌长达5h。进餐时服药可延缓吸收并延长作用维持时间。西咪替丁广泛分布于全身组织,可经胎盘到达胎儿体内,亦可透过血-脑脊液屏障。西咪替丁可分泌人乳汁,在乳汁中的浓度可高于血浆浓度。血浆蛋白结合率低,为15%~20%。表观分布容积为2.1±1L/kg。西咪替丁在肝脏代谢。主要经肾排泄,肾脏清除率为每分钟12±3ml/kg。24h后约口服量的48%或注射量的75%以原形自肾脏排出,10%可从粪便排出。肾功能正常时半衰期为2h;肌酐清除率为每分钟20~50ml时,半衰期为2.9h;肌酐清除率小于每分钟20ml时,半衰期为3.7h;肾功能不全时半衰期为5h。西咪替丁可经血透析腹膜透析清除。

5.9 西咪替丁的适应证

1.治疗活动性十二指肠溃疡,预防十二指肠溃疡复发。

2.胃溃疡

3.反流性食管炎

4.胃泌素瘤(卓-艾综合征)。

5.预防与治疗应激性及药物溃疡

6.消化性溃疡并发出血。

7.可用于各种原因引起免疫功能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗。

8.另据报道,西咪替丁还可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其他疱疹感染。也可用于女性雄激素原性脱发、痤疮妇女多毛症、带状疱疹等。

5.10 西咪替丁的禁忌证

1.对西咪替丁过敏者。

2.由于西咪替丁能通过胎盘屏障,并能进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女禁用,以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。

3.动物实验和临床均有应用西咪替丁导致急性胰腺炎的报道,故西咪替丁不宜用于急性胰腺炎的患者

5.11 注意事项

1.(1)严重心脏呼吸系统疾病。(2)慢性炎症系统性红斑狼疮SLE),因西咪替丁的骨髓毒性可能增高。(3)器质性脑病。(4)肾功能损害(中度或重度)。(5)肝功能不全。(6)幼儿、老年人。(7)有使用H2拮抗药引血小板减少史的患者。(8)高三酰甘油血症。

2.用药期间注意监测血象和肾功能。

3.西咪替丁可能掩盖胃癌症状,应在排除恶性肿瘤后使用。

4.患者应按时服用、坚持疗程。

5.常见过量表现有呼吸困难和心动过速。

5.12 西咪替丁的不良反应

1.较常见的有腹泻恶心呕吐腹胀便秘口苦口干血清氨基转移酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。对肝硬化患者,可能诱发肝性脑病。突然停药,可能引起慢性消化性溃疡穿孔,估计为停用后回跳的高酸度所致。另有报道西咪替丁可致急性胰腺炎。

2.血液系统:西咪替丁对骨髓有一定的抑制作用,可出现中性粒细胞减少、全血细胞减少;也有报道出现血小板减少、粒细胞缺乏;仅有个案报道可出现自身免疫性溶血性贫血再生障碍性贫血嗜酸粒细胞增多。西咪替丁血液系统的不良反应多见于并发症严重之患者,或接受抗代谢的烃基类药物或其他导致粒细胞减少的治疗等。

3.神经/精神系统:(1)头晕头痛、疲乏、嗜睡等较常见;少数患者可出现可逆性的意识混乱、定向力障碍、不安、感觉迟钝、语言含糊不清、局部抽搐癫痫样发作、谵妄、抑郁、幻觉锥体外系反应以及运动性多神经病等。出现神经毒性症状后,一般只需适当减少用药剂量即可消失,也可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗。(2)在治疗酗酒的胃肠道并发症时,可出现震颤性谵妄,酷似戒酒综合征,应注意区分。(3)西咪替丁的神经精神系统不良反应主要发生在重症患者,老年患者、幼儿、肝肾功能不全者、有精神病史者、有脑部疾病者以及大剂量用药时也易发生。另外,假性甲状腺功能低下者可能对西咪替丁的神经毒作用敏感

4.内分泌/代谢系统:西咪替丁具有轻度抗雄性激素作用,可出现脂质代谢异常、高催乳素血血症、血浆睾睾酮水平下降和促性腺素水平增加、男性乳房发育和乳房胀痛以及女性溢乳等。

5.心血管系统:可出现心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早搏、心跳呼吸骤停等。

6.泌尿/生殖系统:(1)西咪替丁可引起一过性血清肌酐水平上升和肌酐清除率下降,其机制为西咪替丁与肌酐竞争肾小管分泌。也有报道可出现急性肾功能损害,停药后肾功能可恢复正常。(2)间质性肾炎:停药后可消失。(3)性功能障碍:用药剂量较大(每天在1.6g以上)时可引起阳痿性欲减退精子计数减少等,但停药后可恢复正常。(4)接受肾脏异基因转移的患者进行西咪替丁治疗可导致急性转移体坏死。

7.眼:可出现视神经病变。推测系西咪替丁具有锌螯合作用,使体内锌含量不足,从而引起视神经病变。另有出现眼肌麻痹的报道。

8.皮肤:西咪替丁可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发等;也可发生过敏反应(如皮疹、巨型荨麻疹)、史-约综合征及中毒性表皮坏死溶解等。

9.肌肉骨骼:长期用药后可出现肌痉挛或肌痛。

10.致癌性:西咪替丁对鼠的长期毒性研究发现,良性Leydig细胞瘤的发生率较对照组高,但临床上未见此不良反应。

11.其他:(1)西咪替丁可降低胃内酸度,引起胃内微生物的滋生,在反胃的情况下可出现感染,应引起重视。(2)罕见发热嗅觉减退等。

5.13 西咪替丁的用法用量

1.(1)十二指肠溃疡或病理性高分泌状态:每次300mg,每天4次,或800mg睡前一次服用。疗程一般为4~6周。治疗卓-艾综合征时用量可达每天2g。(2)预防溃疡复发:睡前每次服用400mg。(3)反流性食管炎:每天800~1600mg,疗程为4~8周,必要时可延长4周。(4)反流性食管炎的对症治疗:出现烧灼感和(或)有反胃时可服用200mg;最大剂量为每次200mg,每天3次。疗程不得超过2周。

2.肌内注射:每次200mg,每6小时1次。

3.静脉注射:将西咪替丁用葡萄糖注射剂或葡萄糖氯化氯化氯化钠注射剂20ml稀释后缓慢静注(长于5min),每次200mg,每4~6小时1次。每天剂量不宜超过2g。

4.静脉滴注:将西咪替丁用葡萄糖注射剂或葡萄糖氯化氯化氯化钠注射剂稀释后静脉滴注,每次200~600mg。每天剂量不宜超过2g。

5.14 西咪替丁与其它药物的相互作用

1.西咪替丁为肝药酶抑制剂,通过其咪唑环与细胞色素P450结合而降低药酶活性,同时也可减少肝血流。故西咪替丁与普萘洛尔合用时,可使后者血药浓度升高,休息时心率减慢;与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用时,可使后者的血药浓度升高,可能导致苯妥英钠中毒,必须合用时,应在5天后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量。

2.与环孢素合用时,可使后者的血药浓度增加。

3.与吗氯贝胺合用时,可使后者的血药浓度增加。

4.与茶碱合用时,可使后者的去甲基代谢清除率降低20%~30%,血药浓度升高。

5.与阿司匹林合用时,可导使阿司匹林的溶解度增高,吸收增加,作用增强。

6.与美沙酮合用时,可增加后者的血药浓度,有导致过量的危险。

7.与他克林合用时,可增加后者的血药浓度,有导致过量的危险。

8.与卡马西平合用时,可增加后者的血药浓度,有导致过量的危险。

9.西咪替丁可使维拉帕米异搏定)的绝对生物利用度升高。由于维拉帕米可发生严重的不良反应,虽少见,但仍应引起注意。

10.与香豆素类抗凝药合用时,可使后者自体内排出率下降,凝血酶原时原时间进一步延长,从而导致出血倾向。两者合用时须密切注意病情变化,并调整抗凝药用量。

11.与利多卡因(胃肠道外用药)合用时,可使后者的血药浓度增加,从而增加其发生神经及心脏不良反应的危险。两者合用时需调整利多卡因剂量,并加强临床监护。

12.与咖啡因合用时,可延缓咖啡因的代谢,加强其作用并易出现毒性反应。胃溃疡患者本来忌用咖啡因,服用西咪替丁时更应禁用咖啡因及含咖啡因的饮料

13.与苯二氮卓类药物(如地西泮硝西泮氟硝西泮、氯氮、咪达唑仑三唑仑等)合用时,可抑制后者的肝内代谢,升高其血药浓度,加重其镇静及其他中枢神经抑制症状,并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉西泮奥沙西泮替马西泮似乎不受影响。

14.同时服用地高辛奎尼丁的患者不宜再并用西咪替丁,因为西咪替丁可抑制奎尼丁的代谢,而后者可将地高辛从其结合部位置换出来,结果使奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。

15.与抗酸药(如氢氧化化铝、氧化化镁)合用时,可缓解十二指肠溃疡疼痛,但西咪替丁的吸收可能减少,故一般不提倡两者合用。如必须合用,应适当增加西咪替丁剂量。

16.与甲氧氯普氯普胺合用时,西咪替丁的血药浓度可降低。两者如需合用,应适当增加西咪替丁剂量。

17.由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用,而西咪替丁抑制胃酸分泌,故两者合用时,硫糖铝的疗效可能降低。

18.西咪替丁使胃液pH值升高,与四环素合用时,可使四环素的溶解速率降低,吸收减少,作用减弱;但西咪替丁的肝药酶抑制作用却可能增加四环素的血药浓度。

19.与酮康唑合用时,可干扰后者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性饮料可避免上述变化。

20.与卡托普利合用时有可能引起精神病症状。

21.由于西咪替丁有与氨基糖苷类药物有相似的神经肌肉阻断作用,因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

22.西咪替丁应避免与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。

23.与卡莫司汀合用时,可增加骨髓毒性。

24.与阿片类药物合用时,在慢性肾功能衰竭患者中有出现呼吸抑制、精神错乱、定向力障碍等不良反应的报道。

5.15 专家点评

西咪替丁不仅有恢复免疫功能作用,还具有抗病毒作用。用于治疗带状疱疹感染、如口唇疱疹、疱疹性角膜炎生殖器疱疹性感染。有抗雄激素作用,可用于治疗痤疮及抑制前列腺增生,易被老年患者接受,但应长期服用以免复发。

6 西咪替丁中毒

西咪替丁(甲氰咪胍,泰胃美)为H2受体拮抗剂,能明显抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用。口服300mg后迅速由小肠吸收,30min即达到血药浓度,90min达峰浓度。血浆蛋白结合率约为70%,半衰期约为2h。广泛分布于全身组织,44%~70%以原形从尿中排出,12h可排出口服量的80%。小鼠LD50为口服2.6g/kg,腹腔注射为0.4g/kg,静脉注射为0.15g/kg。大鼠口服LD50为5.0g/kg。口服常用量每次200~400mg,800~1600mg/d;注射用每日剂量不宜超过2g。中毒时主要损害神经系统、血液系统、心血管系统及肝、肾脏。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.不良反应较多,常见有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清转氨酶轻度升高等。

2.一次应用大剂量或长期较大剂量服用可致中毒。表现为:

(1)神经系统症状:头痛、头昏、幻觉、抑郁、精神障碍、嗜睡等。

(2)血液系统:白细胞和血小板减少及溶血性贫血,偶见继发性再生障碍性贫血。(3)肝脏毒性:转氨酶及血清胆红素升高,严重者发生肝坏死。

(4)肾脏毒性:出现蛋白尿,尿素氮和肌酐升高,严重者导致肾衰竭。(5)心血管系统:可见心律失常,静注偶致心搏骤停。

(6)内分泌紊乱:性功能减退,男性乳房增大、胀痛和溢乳、阳痿和精子减少;女性患者月经紊乱。

3.关节痛、肌肉痛、皮肤瘙痒、皮疹、发热和喉痉挛等过敏反应,甚至发生剥脱性皮炎,或过敏性休克

6.2 诊断

西咪替丁中毒的诊断要点为[1]

有西咪替丁应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

西咪替丁中毒的治疗要点为[1]

1.-般不良反应停药后可自行消失。

2.肝肾功能损害应积极采取保护肝肾功能治疗。

3.严重心律失常时,可根据心律失常的类型应用抗心律失常药物。

4.有过敏反应症状,可用抗组胺类药物或糖皮质激素治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:121.

西咪替丁药品说明书其它版本

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开放分类:制酸及胃黏膜保护药药物消化系统药物
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  • 评论总管
    2017/12/17 6:22:36 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:00:26 (GMT+08:00)
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