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西拉普利

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1 拼音

xī lā pǔ lì

2 英文参考

cilazapril[湘雅医学专业词典]

Inhibace[湘雅医学专业词典]

3 概述

西拉普利为含巯基的长效血管紧张素转换酶抑制剂,在体内代谢为有活性的代谢产物而起作用。用于治疗高血压

4 西拉普利说明书

4.1 药品名称

西拉普利

4.2 英文名称

Cilazapril

4.3 西拉普利的别名

平苏抑平舒一平苏;Inhibace;Inibace;Vascace

4.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制药

4.5 剂型

片剂:0.5mg;1mg;2.5mg;5mg。

4.6 西拉普利的药理作用

西拉普利是一种新型长效无巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制药。它本身是一个含羧基的前体药,口服后被组织中酯酶转化成滑出代谢物西拉普利拉。后者是一个竞争性ACE抑制药,对血浆和组织ACE的抑制作用较强,具有较高的选择性和特异性。ACE抑制药能抑制血管紧张素Ⅰ转换血管紧张素Ⅱ,使醛固酮分泌减少,血浆肾素肾素活性增高,从而使血管阻力降低,血压下降。西拉普利拉还能抑制缓激肽的降解,使血管阻力降低,从而有效降低卧位立位血压。西拉普利在降压时不引起反射性心动过速。长期给药时其降压作用可维持,突然停药不会引起血压迅速上升。西拉普利能扩张动脉静脉,降低周围血管阻力(后负荷)及肺毛细血管楔压(前负荷),从而改善心排血量,提高患者的运动耐量,因而也用于心力衰竭的治疗。

4.7 西拉普利的药代动力学

口服吸收完全。给药后2h达到峰值浓度,在体内代谢为有活性的双酸代谢物(cilazaprilat),代谢物80%~90%由尿排出。消除曲线呈双相,第一相半衰期为1.5h,第二相半衰期为50h。

4.8 西拉普利的适应

1.原发性高血压和肾性高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。

2.心力衰竭,可单独应用或与强心药、利尿药同用。

4.9 西拉普利的禁忌

1.(1)使用其他血管紧张素转换酶(ACE)抑制药曾引起血管神经性水肿;(2)遗传性血管性水肿;(3)特发性血管性水肿

2.对西拉普利或其他血管紧张素转换酶抑制药过敏。

3.儿童、孕妇及哺乳期妇女。

4.孤立肾移植肾、双侧肾动脉狭窄伴肾功能减退者。

5.腹水患者。

4.10 注意事项

1.(1)多种原因引起的粒细胞减少,如中性粒细胞减少症,发热性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制药治疗、自身免疫性疾病胶原性血管病、系统性红斑狼疮等引起者。(2)高钾血症。(3)脑或冠状动脉供血不足,血压降低可加重缺血,血压如大幅下降可引起心肌梗死脑血管意外。(4)肾功能障碍,可致血钾增高,白细胞减少,并使西拉普利潴留。(5)低血压,严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的患者,应用西拉普利可能突然出现严重低血压与肾功能恶化。(6)肝功能障碍。(7)严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂可能出现突然而严重的低血压。(8)在进行膜翅目昆虫脱敏时可出现过敏。(9)主动脉瓣狭窄或肥厚性心肌病。(10)咳嗽。(11)外科手术/麻醉

2.药物对检验值或诊断的影响:(1)血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。

3.用药前后及用药时应当检查监测:(1)用药前应检测血压,血电解质(血钠、血钾,总二氧化化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期复查。(2)肾功能障碍或白细胞缺乏的患者在最初3个月内应每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期复查。(3)尿蛋白检查,每月1次。

4.用血管紧张素转换酶抑制药治疗的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)进行血液透析时,曾发生低血压反应,应避免联合应用。

5.食物对西拉普利吸收的影响不大,故可在饭前或饭后服用,注意每天应在同一时间服用。

6.给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。

7.对以往使用利尿药治疗的患者,在开始西拉普利治疗前停用利尿药2~3天,如有必要以后再加用利尿药。对不能停用者,如严重或恶性高血压,应减少西拉普利剂量,在观察下小心增量。

8.已用强心苷与利尿药的心力衰竭患者如有水、钠缺失时,开始用西拉普利时应采用小剂量。

9.发生血管性水肿时应停用西拉普利,并皮下注射肾上腺素,静脉注射氢化可的松地塞米松

10.老年患者开始宜用小剂量,或根据肾功能调整。

11.西拉普利过量时可发生低血压,应予扩容纠正,必要时作透析治疗。

4.11 西拉普利的不良反应

头痛眩晕、疲乏、嗜睡恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。少见的不良反应有:症状性低血压、直立性低血压晕厥心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘胃炎焦虑失眠感觉异常关节痛、肌痛、哮喘等。血管神经性水肿罕见,如出现即应停药。

4.12 西拉普利的用法用量

原发性高血原发性高血压,开始每天2.5~5mg,酌情2~4周调整剂量,一般最大剂量每天5mg。肾性高血压、充血心衰的老年患者或合用利尿剂的患者,初始剂量应从0.5mg开始。根据个体情况进行调整。

4.13 药物相互作用

1.与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈大于相加的作用,与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应

2.与利尿药同用降压作用增大,可引起严重低血压。在开始西拉普利治疗前原利尿药应停用或减量,西拉普利开始剂量宜小,以后再根据血压情况逐渐调整。

3.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

4.与钾盐,潴钾利尿药如螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血钾过高。

5.卡托普利布比卡因合用,由于对肾素-血管紧张素系统的抑制,可引起严重心动过缓和低血压,甚至意识丧失。西拉普利如与布比卡因合用,也应严密监测。

6.其他ACE抑制药如卡托普利与别嘌醇同用可引起超敏反应。使用西拉普利时也应注意。

7.硫唑嘌呤与ACE抑制药合用可加重骨髓抑制。

8.与环孢素合用可使肾功能下降。

9.非甾体类抗炎药尤其吲哚美辛可抑制肾前列腺素合成,引起水、钠潴留,从而减弱西拉普利的降压效果。阿司匹林使用抗炎剂量(1~2g)时也可明显降低西拉普利的降压作用,同用时应注意。

10.麻黄麻黄碱伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用西拉普利治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

11.西拉普利与普奈洛尔无明显相互作用

4.14 专家点评

参见依那普利

5 西拉普利中毒

西拉普利(抑平舒)为含巯基的长效血管紧张素转换酶抑制剂,在体内代谢为有活性的代谢产物而起作用。口服4~6h呈最大降压作用,作用可持续24h,用于治疗高血压。[1]

不良反应及治疗要点参见卡托普利的相关内容[1]

临床表现

1.不良反应

头晕头昏、血压偏低、干咳鼻塞、皮疹及胃肠功能紊乱等。

2.中毒表现

(1)心血管系统表现:血压低、心动过缓、房室传导阻滞

(2)呼吸系统表现:咳嗽、呼吸困难支气管痉挛、鼻炎喉水肿

(3)泌尿系统表现:蛋白尿、血尿急性肾功能不全

(4)血液系统表现:白细胞、粒细胞减少及血小板减少等。

(5)其他系统表现:血管神经性水肿、高血钾.、高血镁,可致心律失常导致死亡。

治疗要点

1.出现药物不良反应者,应立即停药。口服大剂量者,则应迅速催吐,洗胃,输液,加速药物排泄

2.出现低血压,应补充血容量,纠正低血钠,同时给予多巴胺等升压药物。

3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100~200ml静滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml静脉注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰岛素的比例,加入胰岛素,静脉滴注。

4.急性肾功能不全,可进行血液透析或腹膜透析治疗。

5.白细胞、粒细胞、血小板减少的病人,停药后静脉输入全血、血小板。必要时应用非格司亭G-CSF)或升血能(GM-CSF)等。

6.出现支气管痉挛、喉水肿,应立即给予糖皮质激素

7.其他对症治疗

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:148.

西拉普利相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:循环系统药物血管紧张素转换酶抑制剂药物抗高血压药
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  • 评论总管
    2019/6/16 17:22:57 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:17 (GMT+08:00)
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