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消心痛

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1 拼音

xiāo xīn tòng

2 英文参考

isosorbide dinitrate

3 概述

消心痛是一种血管扩张药,为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对毛细血管静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。作用与硝酸甘油相似,但较持久,舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作,治疗充血心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门迟缓症、顽固性呃逆脉管疼痛咯血及急性肺水肿等。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。

4 消心痛药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

消心痛

4.1.2 汉语拼音

Xiaosuan Yishanlizhi

4.1.3 英文名

Isosorbide Dinitrate

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C6H8N2O8    236.14

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇硝酸酯。按干燥品计算,含C6H8N2O8应为97.0%~102.0%。

4.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。

本品在丙酮三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+135°至+140°。

4.6 鉴别

(1)取本品约10mg,置试管中,加水1ml与硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》473图)一致。

4.7 检查

4.7.1 硝酸盐

取本品0.25g,加水5ml,振摇5分钟,滤过,滤液置试管中加硫酸5ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml,使成两液层,接界面不得立即显棕色。

4.7.2 有关物质

取本品,加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取2-单消心痛对照品和单消心痛对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中各约含0.5mg的混合溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,再精密加入供试品溶液1ml,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(25:75)为流动相;检测波长为210nm。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使消心痛峰的峰高约为满量程的20%,2-单消心痛峰与单消心痛峰的分离度应大于2.0。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍,供试品溶液的色谱图中如有与2-单消心痛峰与单消心痛峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,均不得过0.5%,其他单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液中消心痛峰面积的0.5倍(0.5%),杂质总量不得过1.0%。

4.7.3 干燥失重

取本品,置硅胶干燥器中,干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(54:46)为流动相;检测波长为230nm。理论板数按消心痛峰计算不低于5000,消心痛峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

4.8.2 测定法

取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇适量使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取消心痛对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

血管扩张药。

4.10 贮藏

密封保存

4.11 制剂

(1)消心痛片  (2)消心痛乳膏 (3)消心痛葡萄糖注射液  (4)消心痛喷雾剂(5)消心痛缓释胶囊

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 消心痛说明书

5.1 药品名称

消心痛

5.2 英文名称

Isosorbide Dinitrate

5.3 消心痛的别名

硝酸异山梨醇酯二硝酸异山梨醇酯硝异梨醇硝异山梨醇异山梨醇酯硝酸酯硝酸脱水山梨醇酯;硝酸异山梨酯;爱倍注射剂安基伦安其伦异舒定宁托乐异舒吉注射剂易脉顺缓释胶囊长效易顺脉长效硝酸异山梨酯异舒吉气雾剂;Isordil

5.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 硝酸酯类药

5.5 剂型

1.片剂:(硝酸异山梨酯)5mg,(长效硝酸异山梨酯)20mg,(异舒吉缓释片)20mg;

2.胶囊:(易顺脉缓释胶囊)20mg,40mg,(安其伦缓释胶囊)20mg,40mg;

3.喷雾剂:(易顺脉口腔喷雾剂)每喷1.25mg(0.9ml),每瓶20ml;(异舒吉气雾剂)每喷1.25mg,每瓶300喷;(欣舒气雾剂)每瓶125mg;

4.注射剂:(爱倍注射剂)10mg;(异舒吉注射剂)10mg。

5.6 消心痛的药理作用

参见硝酸甘油。消心痛可直接松弛平滑肌,尤其是血管平滑肌,对毛细血管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,对心肌无明显直接作用。由于容量血管扩张,静脉回心血流量减少,降低心脏前负荷,同时外周阻力血管扩张,血压下降,使左心室射血阻力减少,又使心脏后负荷下降,心脏前后负荷的降低使心肌耗氧量减少。

5.7 消心痛的药代动力学

作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1.5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2.5~5mg,血药浓度6min达峰值,半衰期45min,有效作用时间持续10~60min。

5.8 消心痛的适应

用于冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性心肌梗死充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。

5.9 消心痛的禁忌

1.禁用于贫血、头部创伤脑出血、严重低血压和血容量不足以及硝酸盐类药物敏感患者

2.青光眼者禁用。

5.10 注意事项

1.(1)脑出血或头颅外伤;(2)肥厚型及限制型心肌病;(3)心包填塞;(4)甲状腺功能亢进;(5)直立性低血压;(6)孕妇及哺乳妇女;(7)颅内压增高、严重贫血慎用舌下给药;(8)心肌梗死高血压、心动过速或心力衰竭、胃肠高动力或吸收不良综合征慎用缓释剂

2.消心痛可能引起反应迟缓而影响操作机器或驾驶车辆,与酒精共用时此效应更明显。

3.消心痛气雾剂溶液只能喷入口腔中而不能吸入

4.按不同患者的需要耐受性调整用量。

5.长期含服可产生耐药性,停药一周左右疗效才恢复。

6.大量或长期使用后需停药时,应逐渐递减用量,以防撤药时心绞痛反跳

7.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕头胀气短、明显乏力心率快而弱、发热、甚至抽搐等。

8.因药物过量而发生低血压时,应抬高两腿,以利静脉血回流。如仍不能纠正,加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素甲氧明不用肾上腺素);如血中存在变性血红蛋白,应吸入高流量氧,重症可静脉注射亚甲蓝

5.11 消心痛的不良反应

1.心血管系统:可有体位性低血压(表现为眩晕、晕厥面颊和颈部潮红等)、心动过速、多汗等。降压过快可致心绞痛症状加重,极少发生心动过缓。

2.消化系统:可有口干恶心呕吐等。

3.其他:可有头痛烦躁视力模糊、耳鸣、皮疹、剥脱性皮炎等。

5.12 消心痛的用法用量

1.异山梨酯,每次5~20mg,每天 3~4次;为减少耐药性发生,可分别于上午7时,中午12时和下午5时口服。

2.异山梨酯缓释片,每次20mg,每隔12小时服1次;为防止耐药性,可于上午8时和中午12时各服药1次,需要时可增至每天4片或更多。

3.胶囊:易顺脉缓释胶囊,每次20mg,每天 2~3次或每次40mg,每天1~2次。

4.喷雾剂:易顺脉口腔喷雾剂,向口腔内喷1~3次,每次间隔30秒;异山梨酯喷雾剂,心绞痛1~3喷,每次隔30秒,喷入口腔;在急性心肌梗死或急性心衰时,开始可用1~3喷,在5min内无反应时可以再喷1次,如果在10min内无改善,在严密血压监测下也可继续喷入。导管引起的冠状动脉痉挛,在插入导管操作之前可喷1~2次。

5.欣舒气雾剂:对准口腔按2~4下,可达有效剂量1.25~2.5mg。急救预防给药,需要时即刻使用,治疗给药,每天3~4次。

6.针剂:爱倍,药物剂量可根据患者反应调整给药,一般有效剂量为每小时2~7mg。最优溶度:5mg加入500ml的生理盐水中或5%葡萄糖液中,振摇数次,得到50μg/ml浓度;为减少输液量,可用输液泵按每小时2~7ml(2~7mg)输入。异山梨酯用法用量同爱倍。

5.13 药物相互作用

1.与西地那非同用可引起严重的低血压,严禁西地那非与一种硝酸盐制剂同用。

2.降压药或血管扩张药可使消心痛的体位性降压作用增强。

3.消心痛可增强三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

4.消心痛可使二氢麦角碱的血药浓度升高,降压作用加强。

5.与乙酰胆碱组胺合用时,疗效可减弱。

6.拟交感胺类药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄碱)可降低消心痛的抗心绞痛效应。

7.酒精可加重消心痛的不良反应。

5.14 专家点评

有学者认为,所有硝酸酯类耐受性出现均与持续给药有关,有时不得不使用更大剂量才能得到满意的血流动力学效果。耐受性的原因可能是药物动力学改变,或者是血管壁巯基释放不足,从理论上后者可以用N-乙酰半胱氨酸或含巯基药物纠正。但临床尚无一致结论。为避免耐受性,最简单的方法是低剂量间歇性给药,以保证每天有一个无硝酸酯类的间隔时间,尤其适用于劳力性心绞痛的防治。

6 消心痛中毒

消心痛(硝酸异山梨酯、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉)的作用与硝酸甘油相似,但较持久,舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作,治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2~5min起效,作用持续2~4h,口服15~30min起效,每次5~10mg,2~3/d。静滴每次10~30mg,加入5%葡萄糖液300~500ml中以20~30滴/min的速度滴入,滴速视病情调整。小鼠经口LD50为1.1~1.7g/kg,经腹腔注射LD50为0.72g/kg。口服过量或静点速度过快可发生不良反应或中毒。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.不良反应

如头痛、头昏、头胀、恶心、呕吐、面部潮红、皮肤红斑、味觉异常、腹痛腹泻

2.中毒表现

(1)神经系统表现:头痛、头晕失眠、烦躁。

(2)心血管系统表现:心动过速、出汗、眩晕、低血压,甚至昏迷。偶见心动过缓,传导阻滞。

(3)其他:偶见血尿、呕吐呕血痰中带血及剥脱性皮炎等。

6.2 治疗

消心痛中毒的治疗要点为[1]

1.出现不良反应立即停药。

2.口服中毒者给予催吐、洗胃,药用炭口服;皮肤吸收中毒,应用肥皂洗涤皮肤,减少皮肤的再吸收。

3.出现低血压、休克等,改善血液循环灌注,给予升压药物纠正休克。

4.其他对症治疗,皮疹出现应用脱敏治疗,呕吐者立即给予止吐治疗等。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:142.

相关文献

开放分类:循环系统药物抗心绞痛药物硝酸酯类药血管扩张药西药中毒心血管系统用药
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  • 评论总管
    2019/10/14 17:10:59 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:44:57 (GMT+08:00)
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2019/10/14 17:10:59