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硝酸甘油

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1 拼音

xiāo suān gān yóu

2 英文参考

nitroglycerine[湘雅医学专业词典]

glyceryl trinitrate, nitroglycerin, Nobel’s explosive[朗道汉英字典]

3 国家基本药物

与硝酸甘油有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
51274硝酸甘油片剂500ug*100盒(瓶)4.9化学药品和生物制品部分*
51374硝酸甘油片剂500ug*24盒(瓶)1.2化学药品和生物制品部分
51474硝酸甘油片剂500ug*48盒(瓶)2.4化学药品和生物制品部分
51574硝酸甘油片剂500ug*50盒(瓶)2.5化学药品和生物制品部分
51674硝酸甘油注射剂5mg:1ml瓶(支)3.6化学药品和生物制品部分*
51774硝酸甘油注射剂10mg:100ml瓶(支)14.6化学药品和生物制品部分
51874硝酸甘油注射剂20mg:100ml瓶(支)24.9化学药品和生物制品部分

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

硝酸甘油是一种抗心绞痛药,为硝酸酯类药,可直接松弛血管平滑肌,使血管扩张,外周阻力下降;减少回心血量,降低心排血量,降低心肌耗氧量;促进冠脉侧支循环作用。用于治疗冠心病心绞痛、慢性充血性心力衰竭,亦可用于解除胆绞痛幽门痉挛、肾绞痛等。可经皮肤和黏膜吸收本药主要损害心脏血液系统等。

5 硝酸甘油说明书

5.1 药品名称

硝酸甘油

5.2 英文名称

Nitrogycerin

5.3 硝酸甘油的别名

三硝酸甘油酯三硝基甘油硝化甘油耐较咛永保心灵长效疗通脉保欣宁礼顿疗通脉缓释胶囊贴保咛尼采贴疗通脉三硝酸甘油耐绞宁贴保宁;Nitrostat;Nitroglycerol;Glyceryl Trinitrate;Transderm;Nitrong

5.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 硝酸酯类药

5.5 剂型

1.片剂:0.6mg;

2.贴剂:尼采贴25~50mg,贴保宁5~10mg;

3.胶囊(长效疗脉通,疗脉通缓释胶囊):2.5mg;

4.喷雾剂(永保心灵):11.2g(230喷),每喷0.4mg;

5.注射剂:5mg。

5.6 硝酸甘油的药理作用

1.为血管平滑肌细胞提供外源性NO,并使血管内皮细胞释放内源性NO和PGI2增加。

2.扩张血管,重新分配心肌血流;可解除冠状动脉痉挛及可扩张的狭窄血管,特别是可选择性扩张分布于心外膜的大冠脉输送血管,增加缺血区血流量;可以刺激生成侧支,也可使已有的侧支开放;还可能增加非缺血区血管阻力,使缺血区血管代偿性扩张,冠脉血流由非缺血区向缺血区灌注

3.降低心肌耗氧量:通过扩张周围静脉血管,减少回心血量和左室充盈压,从而降低左室壁张力和前负荷,增加血液从心外膜到心内膜的灌流梯度,使心内膜供血改善,由于硝酸盐扩张小动脉,降低外周阻力,减轻心脏后负荷,从而使心肌耗氧量减少;对心肌区域性氧耗量的影响:能选择性的增加心内膜特别是缺血区域的氧分分压。

5.7 硝酸甘油的药代动力学

硝酸甘油经皮肤和口腔黏膜吸收,口服在肝脏有首过效应,生物利用度极低,约为10%。舌下含服虽然生物利用度不高,但临床上可在1~2min内起效,4~5min血药浓度达峰值,半衰期为7min,有效作用时间可持续1h。硝酸甘油贴膜应用后,60~90min达最大血药浓度,有效血药浓度可持续2~24h,其24h内释放的硝酸甘油量一般为每平方厘米0.5~0.625mg。

5.8 硝酸甘油的适应

用于预防和治疗冠状粥样硬化性心脏病心绞痛、急性左心室衰竭、充血性心力衰竭、局部浅表性静脉炎。 也可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等。但作用暂短。

5.9 硝酸甘油的禁忌

严重贫血、颅内压过高及对硝酸甘油过敏的患者心肌梗死早期、休克、主动脉瓣/二尖瓣狭窄引起的心功能不全肺泡性供氧不足时,属于禁忌。

5.10 注意事项

1.(1)脑出血或头颅外伤(可使颅内压增高);(2)肥厚性心肌病;(3)严重肝、肾功能损害;(4)体液容量不足;(5)心肌梗死伴高血压、心动过速或心力衰竭;(6)甲状腺功能亢进;(7)孕妇;(8)哺乳期妇女;(9)胃肠高动力或吸收不良综合征患者慎用缓释剂型。

2.药物检验值或诊断的影响:(1)血中硝酸盐增多,变性血红蛋白也可增加;(2)尿儿茶酚胺肾上腺素去甲肾上腺上腺上腺素)与香草杏仁酸(VMA)值显著升高。

3.用药过程中应监测血压和心功能。

4.按不同患者的需要耐受性调整用量。

5.除硝酸甘油缓释片外,不可吞服。

6.初次含服硝酸甘油者,可酌减半量,以减轻不良反应

7.心绞痛发作频繁者,可在大便或劳动前5~10min预防性含服硝酸甘油。用于缓解心绞痛急性发作时,如15min内含服3片尚未见效,应立即就诊。

8.舌下含化如无麻刺烧灼感或头胀感,表明药片失效。

9.许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,故应采用不能吸附硝酸甘油的输液装置如玻璃输液瓶等。

10.硝酸甘油须用5%葡萄糖注射剂或生理盐水稀释混匀后静脉滴注,不得直接静脉注射,不能和其他药物混合。

11.将敷贴剂膜侧敷贴于皮肤上,药物以恒速进入皮肤,作用时间几乎可达24h。切勿修剪敷贴剂,贴敷处避开毛发,疤痕、破损或易受刺激处皮肤。每次贴敷需更换部位以免引起刺激。

12.使用硝酸甘油喷雾剂前不得摇动,使用时须屏住呼吸,最好喷在舌下,每次间隔约30秒,不应将药吸入。勿用力开启空瓶或将其投入火中焚烧,勿将药物喷向火焰灼热表面。

13.为缓解心绞痛发作,宜用硝酸甘油舌下含片或口腔喷雾剂;用于预防心绞痛发作,可选长效制剂、普通片剂、缓释剂、敷贴片等;急性心肌梗死、心力衰竭情况紧急且需持续用药者,可静脉滴注。

14.用药期间从卧位坐位突然站起时须谨慎,以免突发直立性低血压

15.长期连续服用可产生耐受性。为避免耐药的出现,用贴片或静脉给药时应尽量用最小有效量;如用大剂量,应减少给药次数;需多次给药时,宜用短效制剂;静脉给药超过24h者,应间隔给药;用贴片或缓释片时,应有无药间期,如清晨至傍晚用贴片,睡前揭去。

16.大量或长期使用后需停药时,应逐渐减量,以防撤药时心绞痛反跳

17.药物过量可表现为口唇指甲发绀、眩晕、头胀、气短、高度乏力心率快而弱、发热、甚至抽搐等。

18.因药物过量而发生低血压时,应抬高两腿,以利静脉血回流。如仍不能纠正,加用α受体激动药如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素或甲氧明不用肾上腺素);如血中存在变性血红蛋白,应吸入高流量氧,重症可静脉注射亚甲蓝

5.11 硝酸甘油的不良反应

可发生短暂头痛、过渡性头痛甚至剧烈头痛、虚弱、心悸及因直立性低血压所致之其他症状,尤以不能直立行走的患者为甚。可以导致昏厥。贴片可致局部皮肤刺激症状及过敏反应

5.12 硝酸甘油的用法用量

1.每次0.6~1.2mg,可以每5min含服1次,直到见效为止。在可预知引发心绞痛之活动前5~10min服用,也可应用长效硝酸甘油口服,每次2.5~5mg,每天2次,重症每次5mg,每天3次。

2.贴剂:开始时每天使用1贴,剂量按需要增加,贴于胸前皮肤。

3.喷雾剂(永保心灵):屏住气,1~3喷,喷入口腔,最好喷于舌下,不要将药吸入,相当于0.4~1.2mg硝酸甘油,30秒钟后重复;4.注射剂:开始剂量为每分钟5~10μg,此后根据病情及血压情况调整剂量。

5.13 药物相互作用

1.与降压药或扩血管药同用可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。

2.硝酸甘油可加剧三环类抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

3.与普萘洛尔合用有协同作用,并可抵消各自缺点。但后者可致冠脉流量减少,应注意有一定危险。

4.可使二氢麦角碱的血药浓度升高,降压作用加强。

5.西地那非可增强硝酸盐类的降血压效应,严禁西地那非与硝酸甘油合用。

6.硝酸甘油可延长泮库溴铵的作用时间,二者一般不合用,必须合用时,应仔细调整泮库溴铵剂量,并密切监测有无呼吸抑制或呼吸暂停。

7.硝酸甘油可降低肝素的抗凝作用,合用时肝素的剂量应相应增加。

8.乙酰半胱氨酸可使硝酸甘油扩张动脉效应增强,导致严重的低血压。

9.有报道阿司匹林可使硝酸甘油的血药浓度增加,阿司匹林的血小板抑制作用增强。

10.与乙酰胆碱组胺合用时,疗效可减弱。

11.拟交感胺类药(如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素、肾上腺素或麻黄碱)可降低硝酸甘油的抗心绞痛效应。

12.硝酸甘油可增加肝脏血流,故可使阿替普酶的清除加快,血药浓度降低。可能引起冠状动脉再灌注减少,再梗死的可能性加大。应尽量避免两药合用,必须合用时,硝酸甘油应采用最小有效剂量

13.与吲哚美辛合用可抑制前列腺素介导的血管扩张,降低冠脉血流。

14.中度或过量饮酒时,硝酸甘油可致血压过低

5.14 专家点评

硝酸甘油可引起低血压和心动过速,以往在AMI时禁用,近年来临床研究证实,AMI早期使用硝酸甘油可缩小梗面积,与转换酶抑制剂合用可以减少死亡率。但是在下壁心肌梗死合并右室受累的患者中,往往出现明显的低血压,这类患者需要足够的前负荷来维持血流动力学,此时硝酸甘油相对禁忌。

6 硝酸甘油中毒

硝酸甘油(三硝酸甘油酯)为硝酸酯类药,可直接松弛血管平滑肌,使血管扩张,外周阻力下降;减少回心血量,降低心排血量,降低心肌耗氧量;促进冠脉侧支循环的作用。用于治疗冠心病心绞痛、慢性充血性心力衰竭,亦可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等。本药可经皮肤和黏膜吸收,舌下含化直接进入血液循环,5min后达最大效应,持续时间10~30min。口服吸收较慢,大部分被代谢失活。

该药舌下含服每次0.3~0.6mg,每日可多次,极量2mg/d。静滴缓解心肌梗死及心绞痛,每次5~10mg,溶于5%葡萄糖液250~500ml中,10~20滴/min的速度滴入(一般5~10μg/min的速度)。成人致死量为2~4g。中毒的原因多为用药过量或误服。本药主要损害心脏、血液系统等。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应

头晕、头胀、头痛、面部潮红、烧灼感、耳鸣、眩晕、心动过速、恶心、皮疹及过敏反应等。

2.中毒表现

大剂量可出现:低血压、甚至晕厥、严重的心动过缓、心律失常听力障碍、排尿困难。兴奋、抑制或狂躁、精神错乱、心源性猝死、呼吸抑制、呼吸麻痹窒息而死亡;也可产生高铁血红蛋白血症及产生耐受性、依赖性。

6.2 治疗

硝酸甘油中毒的治疗要点为[2]:

1.发生不良反应立即停药。口服过量给予洗胃、导泻,输液,促进药物从体内排出。

2.低血压、休克给予抗休克治疗,补充血容量,给予升压药物,改善循环灌注等治疗。

3.呼吸、心搏骤停应行心肺复苏术

4.有神经精神症状者给予镇静剂。

5.缺氧为主要症状者,给予吸氧或呼吸机正压给氧。

6.出现药物依赖性,应逐渐减量至停药,采用替代药品。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:141-142.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:142.

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开放分类:循环系统药物抗心绞痛药物硝酸酯类药药物
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    2019/4/25 4:26:50 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:44:58 (GMT+08:00)
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