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硝普钠

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1 拼音

xiāo pǔ nà

2 英文参考

sodium nitroprusside[湘雅医学专业词典]

sodium nitroprussiate[湘雅医学专业词典]

3 概述

硝普钠是强效、速效血管扩张药,为红棕色的结晶或粉末;无臭或几乎无臭。是直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。用于治疗高血压急症, 如高血压危象高血压脑病恶性高血压肾上腺嗜铬细胞瘤外科麻醉期间的控制性降压、急性肺水肿急性心肌梗死心力衰竭等。人致死量为7.0mg/kg。本药主要损害神经系统心血系统等。

4 硝普钠药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

硝普钠

4.1.2 汉语拼音

Xiaopuna

4.1.3 英文名

Sodium Nitroprusside

4.2 分子式与分子量

Na2Fe(CN)5NO·2H2O   297.95

4.3 来源(名称)、含量(效价)

本品为亚硝基铁氰化钠水合物。按干燥品计算,含Na2Fe(CN)5NO不得少于99.0%。

4.4 性状

本品为红棕色的结晶或粉末;无臭或几乎无臭。

本品在水中易溶,在乙醇中微溶。

4.5 鉴别

(1)取本品约50mg,加2%抗坏血酸溶液10ml使溶解,加稀盐酸1ml,摇匀,滴加氢氧化钠试液1ml,即显蓝色,放置后颜色逐渐消失。

(2)取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在394nm的波长处有最大吸收

(3)本品的水溶液显钠盐的鉴别(1)反应2010年版药典二部附录Ⅲ)。[1]

4.6 检查

4.6.1 氯化物

取本品1.0g,加水90ml溶解后,加硫酸铜试液10ml,摇匀,放置10分钟使沉淀完全,离心;分取上清液25ml,依法检查2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液(对照液制备中,应滴加硫酸铜试液至与供试品管颜色一致)比较,不得更浓(0.02%)。

4.6.2 铁氰化物

取本品0.50g,加水10ml溶解后,加硫酸亚铁试液1ml,生成的沉淀应为红棕色,不得显灰绿色。

4.6.3 亚铁氰化物

取本品1.0g,加水20ml溶解后,分成二等份:一份中加三氯化铁试液0.05ml,摇匀,与另一份比较不得显灰绿色。

4.6.4 水中不溶物

取本品10.0g,加水50ml,置水浴上加热30分钟,用105℃恒重的垂熔玻璃坩埚滤过,用水洗至滤液无色,在105℃干燥至恒重,遗留残渣不得过1mg。

4.6.5 干燥失重

取本品,在120℃干燥至恒重,减失重量应为11.6%~12.6%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.6.6 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg硝普钠中含内毒素的量应小于8.3EU(供注射用)。

4.7 含量测定

取本品约0.12g,精密称定,加水50ml溶解后,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),以具有硝酸钾盐桥的饱和甘汞电极为参比电极,银电极为指示电极,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于13.10mg的Na2Fe(CN)5NO。

4.8 类别

血管扩张药。

4.9 贮藏

遮光密封保存

4.10 制剂

注射用硝普钠

4.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 硝普钠说明书

5.1 药品名称

硝普钠

5.2 英文名称

Nitroprusside Sodium

5.3 硝普钠的别名

亚硝基铁氰化钠;Sodium Nitroferricyanide;Nipride;Nipruss;Nitropress;Sodium Nitroprusside

5.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 直接作用的血管扩张剂

5.5 剂型

注射剂:每支50mg。 由于见光易变质,滴注瓶应用黑纸遮住。

5.6 硝普钠的药理作用

硝普钠是一种硝基氢氰酸盐,直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。该药对阻力和容量血管都有直接扩张作用,对后负荷的作用大于硝酸甘油,故可使患者的左室充盈压减低,心排血量增加。对慢性左室衰竭患者的急性失代偿,硝普钠比呋塞米收效更快,更强。由于硝普钠主要作用于冠状动脉循环中阻力血管,故可引起冠状动脉窃血。硝普钠可使心肌和肺的动静脉分流增加,故总血流量的增加,未必表现为灌注情况获得改善的那部分血流增加。其每搏血量的增加可抗衡末梢血管阻力的减低,故动脉血压不会有很大下降。心率一般不增加,甚至可因血流动力学的改善而减低。其作用机制与硝酸酯类相同,能使血管内皮细胞释放NO及激活鸟苷酸环化酶,增加细胞内cGMP水平,扩张血管。临床上血流动力学改变的具体类型及内在病变基础,可能有助于对药物的选择。泵功能明显失常、左室充盈压增高而末梢血管阻力显著增加,出现心排血量减低而动脉压正常或增高的患者,选用硝普钠短期静脉滴注为宜。

5.7 硝普钠的药代动力学

硝普钠需新鲜配制静脉给药。硝普钠的半衰期极短。其作用维持时间仅5~15min,故应静脉滴注维持疗效。其先由红细胞转变为氰化物,再由肝中硫氰酸酶转化为终末代谢物硫氰酸。硫氰酸由肾排出,肾功能正常者的半衰期是4~7天。肾功能衰竭患者有蓄积性。若剂量太大,血中的代谢产物硫氰酸盐过高易发生中毒

5.8 硝普钠的适应证

1.对各种高血压急症如急进型高血压、高血压危象、高血压脑病或高血压合并主动脉剥离(夹层血肿形成),硝普钠应列为首选;对心脏外科手术后反应性高血压,也可采用硝普钠。

2.急性左侧心力衰竭、肺水肿:对高血压并发急性左侧心力衰竭、肺水肿,硝普钠应及早使用;对急性心肌梗死并发左侧心力衰竭,发病已超过8h且对一般治疗无效者,可考虑采用硝普钠。

3.难治性心力衰竭:对各种病因引起的难治性心衰,可采用硝普钠与多巴酚丁胺合用,进行“冲击治疗”数日,常可使病情缓解,有时疗效可维持数周。

4.急性二尖瓣、主动脉瓣关闭不全、室间隔穿孔:使用硝普钠后血流前向阻力降低,反流量及左向右分流量均可减少,从而使病情有所缓解,可作为外科手术前的准备。

5.9 硝普钠的禁忌证

血容量不足未纠正者、严重肝肾功能不全者、甲状腺功能减退血小板明显减少或对硝普钠过敏者禁用。严重低血压及尿闭。

5.10 注意事项

1.严重肝、肾功能不全者应慎用。

2.用药期间需严密监测血压和心率。

3.滴注宜避免,应新鲜配制,一次配制后宜于4h内使用,溶液变色应即停用。

4.用药72h以上,应每天测定血中硫氰酸盐浓度。

5.硝普钠应缓慢停药,骤然停药偶可发生急性左心衰竭

6.硝普钠可引起轻度缺氧血症。

5.11 硝普钠的不良反应

1.短时间输入大量硝普钠可形成游离氰化物,可引起中毒。氰化物在肝脏转化为硫氰酸盐,由肾脏排泄,肝肾功能不全者易于发生中毒。常见的中毒症状恶心呕吐肌肉痉挛、惊厥意识障碍嗜睡等。

2.血压过低:硝普钠可引起血压过低,导致心脑血管缺血,引起并发症如脑血栓形成,心肌缺血及(或)梗死等。

3.甲状腺功能减退:长时间用药由于硫氰酸盐积聚,引起甲状腺功能减退。

4.肾功能不全患者可出现呼吸困难、恶心、呕吐、肌肉抽搐出汗头痛心悸

5.长期输注期间,可能发生硫氰酸盐的潴留。硫氰酸盐的血浆浓度达50~100μg/ml时,可出现中毒症状,达200μg/ml时可致命。

6.硝普钠还可能引起冠状动脉窃血现象,导致心肌缺血。

7.长期用药可降低动脉氧分分压和饱和度。

8.长期输注期间偶有皮疹和甲状腺功能低下发生。

9.硝普钠可致血小板减少,有致出血倾向。

5.12 硝普钠的用法用量

临床多以硝普钠60mg加入5%葡萄糖液1000ml内静脉滴注,一般以每分钟25μg开始,每隔5~10min增加一次剂量,观察血压和心率的变化。有效量因人而异,有人静脉滴注40μg/min即可生效,有人需用至每分钟400μg以上,一般用量不应超过每分钟400μg,用量愈大,产生毒性反应的可能性愈大。溶液必须用新配制的,超过6~12h可能变质,由于见光易变质,输液瓶和输液管都必须用黑布或黑纸遮住。

5.13 硝普钠与其它药物的相互作用

1.与其他降压药(如甲基多巴可乐定等)同用可使血压急剧下降。

2.与多巴酚丁胺同用,可使心排血量增加而肺毛细血管楔嵌压降低。

3.西地那非可加重硝普钠的降压反应,临床上严禁合用。

4.与12 维生素B12合用,可预防硝普钠所致的氰化物中毒反应及12 维生素B12缺乏症。

5.拟交感胺类药可使硝普钠的降压作用减弱。

6.硝普钠与洋地黄利尿剂合用,可增加这两种药物的疗效。

5.14 专家点评

硝普硝普钠使用方便,静脉点滴起效快,作用消失也快,一般无需创伤性血流动力学监测,对各种高血压急症应列为首选药物,对急性左心衰及难治性心衰(血压增高或血压正常者),硝普钠配合多巴酚丁胺静脉滴注进行“冲击治疗”也有显著疗效。

6 硝普钠中毒

硝普钠(亚硝基铁氰化钠)为强效、速效血管扩张药,降低血压。用于治疗高血压急症, 如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、肾上腺嗜铬细胞瘤、外科麻醉期间的控制性降压、急性肺水肿、急性心肌梗死及心力衰竭等。静注1~2min作用最强,半衰期约数分钟。50mg溶于5%葡萄糖注射液500ml中开始以0.5μg/( kg·min)的速度滴注,注意观察血压,根据血压降低反应,以0.5μg/(kg·min)的速度递增,逐渐调整到期望血压水平。人安全量为3.5mg/kg,致死量为7.0mg/kg,大鼠口服LD50为20mg/kg。本药主要损害神经系统、心血管系统等。[2]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应

如恶心、呕吐、精神不安、心动过速、肌肉痉挛、疼痛、血压下降过快。

2.中毒表现

(1)长时间、大剂量应用本药,可出现硫氰酸盐中毒,表现为运动失调、视力模糊、谵妄眩晕、头痛、意识丧失耳鸣气短等,严重者可出现反射消失、昏迷心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤呈粉红色、呼吸浅、瞳孔散大等,另外还可见甲状腺功能低下,血肌酐增高。

(2)单位时间内静脉滴注过量或长时间用药可引起血压降低、定向力丧失、恶心、呕吐、大汗、精神错乱。

(3)持续低血压致急性肾衰竭

6.2 治疗

硝普钠中毒的治疗要点为[2]

1.出现不良反应或中毒后立即停药,每日经口或消化道以外途径补充2000~4000ml液体,并适当给予利尿剂,如速尿20~40mg加入液体内静脉滴注,以促进硫氰化物的排泄。

2.若经口服中毒则应洗胃,高位结肠灌洗、导泻等以驱除毒物

3.低血压停药后仍不恢复,可给予升压药,伴肾衰竭可采用血液透析血液灌流

4.对症处理,维持水、电解质平衡等。

7 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:153.

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相关文献

开放分类:呼吸系统药物降低肺血管阻力及肺动脉高压的药物药物
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  • 评论总管
    2019/3/27 5:22:20 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:53:39 (GMT+08:00)
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