香豆心安

目录

1 布库洛尔说明书

1.1 药品名称

布库洛尔

1.2 英文名称

Bucumolol

1.3 别名

香豆心安;Bucumarol

1.4 分类

循环系统药物 > 抗高血压药物 > β受体阻滞剂

1.5 剂型

片剂:5mg,10mg。

1.6 布库洛尔的药理作用

布库洛尔为新型强效的β受体拮抗剂,兼具β1和β2受体的阻断作用,无内源性拟交感性,无膜稳定作用,局麻作用较普萘洛尔为低,抗乌头碱诱发心律失常作用较后者差。布库洛尔作用强,其β受体阻断作用、抗肾上腺素诱发的心律失常作用均为普萘洛尔的3倍。对中枢神经系统及消化系统、平滑肌、骨骼肌及血液均无明显影响,不透过血-脑脊液屏障,吸收快,健康人体口服20mg后2h在血浆中达峰值,作用持续6~8h。

1.7 布库洛尔的药代动力学

口服后经胃肠道吸收迅速完全,生物利用度高,血浆药物浓度达峰时间为0.5~2h,广泛分布于各组织,尤以肝、肾、脑浓度最高,血浆半衰期为2.4~2.6h,血浆蛋白结合率50%。布库洛尔主要在肝脏代谢,主要代谢产物为5-羟基物,24h内自尿液中排泄大致完全,48h内自粪便排泄大致完全,无体内蓄积作用。

1.8 布库洛尔的适应证

用于中至重度原发性高血压、肾性高血压、高血压危象、心绞痛、缺血性隐性冠状粥样硬化性心脏病、心肌梗死后及频发性心律失常、房性期前收缩及室性期前收缩、窦性心动过速及室上性心动过速、心房颤动。

1.9 布库洛尔的禁忌证

严重心动过缓、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、充血性心力衰竭、心源性休克、支气管哮喘、肺气肿、过敏性鼻炎、嗜铬细胞瘤、严重低血压患者禁用。β受体拮抗剂过敏患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

1.10 注意事项

糖尿糖尿病、原发性低血糖症、严重肝、肾功能不全,毒性甲状腺肿患者慎用;长期用药应定期检查心功能(如脉搏、血压、心电图)。

1.11 布库洛尔的不良反应

常见有食欲缺乏、恶心、腹痛、腹部不适、便秘和腹泻、咳嗽、气喘、嗜睡、倦怠感;长期服用剂量过大时偶见心动过缓、窦房传导阻断、血压过低、水肿、眩晕、头晕、头痛、失眠、多梦、支气管哮喘、过敏性鼻炎、泪液减少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷诺综合征等。

1.12 布库洛尔的用法用量

初始剂量每次5~10mg,每天3次,餐后服用,视病情可渐增至每天30~40mg。

1.13 药物相互作用

1.与硝酸类药物并用可具协同作用,增强疗效与耐受力,并抵消各自的不良反应。

2.与氯噻嗪利尿剂并用,可增强降压效应。

3.与单胺氧化化酶抑制剂合用,使交感神经抑制增强,可出现心肌收缩力减弱,可抑制其升血糖。

4.与氯丙嗪合用,布库洛尔代谢受阻,可增强对心血管的抑制致严重低血压,应禁止合用。

5.与钙拮抗剂合用,两者均有钙通道的阻断作用,增强心脏抑制,导致心脏骤停。

6.与乙醚、甲氧氟氟氟烷、利多卡因合用,加重对心肌的抑制;与角胺合用可增加对外周血管的收缩,有导致雷诺综合征的危险。

7.与抗酸药物合用,抗酸药物能延迟胃排空作用,可延长布库洛尔的吸收时间。

8.与西咪替丁合用,后者可减少肝血流,使布库洛尔在肝内首过效应的损耗减少。

1.14 专家点评

国外报道,对365例心绞痛及心律失常患者应用布库洛尔治疗,口服给药,每次5~10mg,每天3次,对心绞痛患者平均给药13.4天,心律失常平均32.9天,疗效判断以发作次数、期外收缩数、心率、自觉症状及心电图改善为指标。治疗结果对159例心绞痛患者的有效率为60.4%,对206例心律失常的有效率为60.7%。

大家还对以下内容感兴趣:

用户收藏:

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。