先锋羟苄唑

目录

1 拼音

xiān fēng qiǎng biàn zuò

2 英文参考

Cefamandole Nafate

3 头孢孟多说明书

3.1 药品名称

头孢孟多

3.2 英文名称

Cefamandole

3.3 别名

头孢孟多钠;猛多力;猛利;先锋羟苄唑;头孢孟多甲酸酯钠;先锋孟多;Cefamandole Nafate;Mandol;Mancef;Cefamandole Sodium

3.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代

3.5 剂型

注射用头孢孟多甲酸酯钠:每瓶0.5g,1.0g,2.0g。

3.6 头孢孟多的药理作用

头孢孟头孢孟多头孢孟多钠为第二代注射用头孢菌素,杀菌力强,抗菌谱广。其作用机制是通过抑制细菌的乙酰转肽酶而干扰细胞壁肽聚糖的合成,使细菌变成丝状或球状,最后溶解,从而起杀菌作用。头孢孟多对白喉杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、部分产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、伤寒杆菌、志贺菌属、淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性;对脆弱类杆菌的抗菌作用较差。沙雷菌、产碱杆菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、肠球菌和耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌对头孢孟多耐药。

3.7 头孢孟多的药代动力学

肌内注射1g,1h后达血药峰值浓度,约为21.2μg/ml,6h后血药浓度降为1.3μg/ml。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1h)1g后,即刻血药浓度分别为104.7μg/ml和53.9μg/ml,15min后约下降一半,4h后仅有微量。头孢孟多吸收后迅速分布于全身各组织器官中,分布容积为0.16L/kg。药物在心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%~24%;在肾、胆汁和尿液中的药物浓度分别为血药浓度的2、4.6和145倍。当脑膜有炎症时,头孢孟多可透过血-脑脊液屏障。头孢孟多蛋白结合率为78%,正常成人肌内注射和静脉给药的半衰期分别为0.9和0.57~0.69h,肾功能中度和重度损害者半衰期分别延长至3~10h。头孢孟多在体内不代谢,主要经肾小球滤过和肾小管分泌,随尿液以原形排出。肌内注射1g,3h后尿药浓度在3000μg/ml以上,24h的排泄量为61%。静脉给药后24h经尿排泄量约为70%~90%。另有少量药物(0.08%)可经胆汁排泄。头孢孟多血液透析的清除率较高;腹膜透析清除率较低,透析12h只能清除给药量的3.9%。

3.8 头孢孟多的适应证

头孢孟多适用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症等。

3.9 头孢孟多的禁忌证

1.对头孢孟多或其他头孢菌素过敏者。

2.有青霉素过敏性休克或即刻反应者。

3.10 注意事项

1.对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)孕妇慎用;(2)头孢孟多可经乳汁排出,有报道头孢孟多可以少量进入乳汁,暂时改变婴儿的肠道细菌平衡而导致腹泻,哺乳期妇女应慎用。

3.1个月以内的新生儿和早产儿不推荐应用头孢孟多。

4.药物对检验值或诊断的影响:(1)可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性;(2)以硫酸铜法测定尿糖时可呈假阳性,采用葡萄糖酶法测定尿糖则不受影响;(3)以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性。

5.长期用药时应定期检查肝、肾功能和血象;肾功能减退者大剂量用药时,在治疗前和治疗过程中应检测出、凝血时间。

3.11 头孢孟多的不良反应

头孢孟多临床应用发生的不良反应较少(约为7.8%),肾脏毒性比第一代头孢菌素低。

1.偶见药疹、药物热等过敏反应。

2.少数患者用药后可出现肝功能改变(血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、血清天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高)。

3.少数患者用药后出现可逆性肾损害(血清肌酐和血尿素氮升高)。

4.肾功能减退者大剂量用药时,由于头孢孟多干扰维生素K在肝中的代谢,可导致低凝血酶原血症,偶可出现凝血功能障碍所致的出血倾向,凝血酶原时原时间和出血时间延长等。

5.肌内或静脉用药时可致注射部位疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。

3.12 头孢孟多的用法用量

1.(1)肌内注射:每天2.0~8.0g,分3~4次深部肌内注射,每天最高剂量为12g。(2)静脉给药:每天2.0~8.0g,分3~4次静脉滴注或静脉注射,每天最高剂量为12g。(3)肾功能不全时剂量:肾功能减退者先予以首剂饱和量(1~2g),然后可按肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率大于每分钟50ml者,每6小时给予1g;清除率为每分钟25~50和10~25ml者,剂量分别为每6小时和12小时0.5g;肌酐清除率低于每分钟10ml者,每24小时0.5g。

2.儿童:(1)肌内注射:1个月以上的婴儿和小儿,每天50~100mg/kg,分3~4次给药。(2)静脉给药:1个月以上的婴儿和小儿,每天50~100mg/kg,分3~4次静脉滴注或静脉注射。

3.13 药物相互作用

1.头孢孟多与红霉素合用可增加头孢孟多对脆弱类杆菌的体外抗菌活性(高达100倍以上)。

2.头孢孟多与庆大霉霉素或阿米卡星合用对某些革兰阴性杆菌在体外可呈现协同抗菌作用。

3.丙磺舒可抑制头孢孟多从肾小管分泌,同用时可增加头孢孟多的血药浓度并延长半衰期。

4.头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用,可干扰凝血功能和增加出血危险。

5.头孢孟多与氨基糖苷类同用可增加肾毒性。

6.头孢孟多与多黏菌素类同用可增加肾毒性。

7.头孢孟多与呋塞米、依他尼酸等强利尿剂同用可增加肾毒性。

3.14 专家点评

头孢孟多为半合成第二代头孢菌素,杀菌力强,抗菌谱广。对革兰阴性杆菌作用优于第一代头孢菌素,但不及第三代头孢菌素。对革兰阳性球菌的作用与第一代头孢菌素相似或略差,但比第三代头孢菌素强。临床多用于敏感菌所致的尿路感染。

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