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戊酸雌二醇

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1 拼音

wù suān cí èr chún

2 英文参考

Estradiol Valerate[湘雅医学专业词典]

3 戊酸雌二醇药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

戊酸雌二醇

3.1.2 汉语拼音

Wusuan Ci'erchun

3.1.3 英文名

Estradiol Valerate

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C23H32O3    356.51

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为3-羟基雌甾-1,3,5 (10)-三烯-17β-醇-17-戊酸酯。按干燥品计算,含C23H32O3应为97.0%~103.0%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭。

本品在乙醇丙酮三氯甲烷中易溶,在甲醇溶解,在植物油中微溶,在水中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为145~150℃。

3.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,在25℃时,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+41°至+47°。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》30图)一致。

3.7 检查

3.7.1 甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.5g,加甲醇20ml,振摇使溶解,溶液应澄清无色。

3.7.2 有关物质

取本品,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中含4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用乙腈稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-水(80:20)为流动相A,乙腈为流动相B,按下表程序进行线性梯度洗脱,调节流速使戊酸雌二醇峰的保留时间约为10分钟;检测波长为220nm。取本品10mg,在160℃加热2小时后,加乙腈溶解并稀释至25ml,摇匀,取10μl注入液相色谱仪,戊酸雌二醇峰与降解产物峰(相对保留时间约为0. 92)的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。

 时间(分钟)  流动相A(%)  流动相B(%)
 0~11  100  0
 11~25  100→0  0→100
 25~35  0  100
 35~45  0→100  100→0
 45~55  100  0

3.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(85:15)为流动相;检测波长为281nm。理论板数按戊酸雌二醇峰计算不低于3000。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.4mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取戊酸雌二醇对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

雌激素药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

戊酸雌二醇注射液

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 戊酸雌二醇说明书

4.1 药品名称

戊酸雌二醇

4.2 英文名称

Estradiol Valerate

4.3 戊酸雌二醇的别名

补佳乐

4.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

4.5 剂型

1.针剂:每支5mg(1ml),10mg(1ml);

2.缓释片:1mg;

3.片剂:0.5mg,1mg,2mg。

4.6 戊酸雌二醇的药理作用

戊酸雌二醇为雌激素的一种,是长效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使细胞合成DNARNA和相应组织内各种不同的蛋白质,并通过减少下丘脑促性腺激素的释放,导致卵泡刺激素FSH)、黄体生成素LH)和促黄体分泌素从垂体的释放也减少,从而抑制排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。

1.卵泡早期发育,协同FSH促进内卵泡膜细胞和颗粒细胞合成细胞膜上LH受体,从而支持LH调节卵泡的分泌功能,促进卵泡发育。

2.子宫内膜上皮细胞和腺细胞增生,促使子宫腺体上皮细胞增生,黏液分泌量增加。

3.子宫平滑肌细胞增生肥大,提高子宫平滑肌对催产素敏感性和收缩力。

4.阴道上皮细胞增生、成熟

5.女性外生殖器大小阴唇发育、增大。

6.乳腺管细胞增生,并与黄体酮催乳素肾上腺皮质激素协同,促进乳腺发育。

7.青春期决定女性脂肪分布,形成女性状态。

8.钙在骨中的沉着。

9.中胆固醇含量与磷脂的比值下降。

10.水钠潴留。

4.7 戊酸雌二醇的药代动力学

戊酸雌二醇吸收后经血液和组织液转运到靶细胞,能与血浆蛋白中度或高度结合,转运到雌激素反应组织后,与特异性受体蛋白结合,形成“活化”的复合体,此种复合体具有多种功能。戊酸雌二醇口服后生物利用度为3%~5%,吸收迅速,在体内水解为雌二醇(E2),血雌二醇于服药后3h达峰值浓度,6~8h后出现第二高峰,提示有肠肝循环。血内雌二醇在肠道及肝内迅速代谢雌酮(E1)及其硫酸盐。E1和E2之间在体内可互相转换然后进一步代谢为雌三醇儿茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸盐或硫酸盐的形式,自肾脏排泄,少部分自粪便排出。在肝内代谢的雌激素有部分经胆汁排入肠内可再吸收,即肠肝循环。雌激素的吸收、利用、代谢有一定的个体差异,因此用药需因人而异。

4.8 戊酸雌二醇的适应

1.纠正雌激素缺乏与雌激素缺乏所引起的症状,如治疗自然或人工绝经的妇女血管舒缩功能不稳定症状、泌尿生殖萎缩症状、神经精神症状等。

2.绝经后妇女保持骨密度,预防或延缓骨质疏松发生;保护心血管系统,减少动脉硬化性心血管病发生的危险。

3.育龄期闭经患者人工诱导月经来潮,防止生殖道萎缩。

4.促进原发闭经性患者乳房第二性征、生殖道的发育。

5.晚期前列腺癌

6.与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药

7.用于退奶。

4.9 戊酸雌二醇的禁忌

1.妊娠期间不要使用雌激素,全身用药和阴道用药均可能导致胎儿畸形。因用药后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生阴道癌或宫颈癌的个案报道。

2.雌激素可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,故哺乳期妇女禁用。

3.已知或怀疑患有乳腺癌,但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。

4.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤(如子宫内膜癌)。

5.急性血栓性静脉炎血栓栓塞

6.以前使用雌激素时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史的患者,但用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外。

7.有胆汁淤积性黄疸史。

8.未明确诊断的阴道不规则流血。

4.10 注意事项

1.(1)哮喘。(2)心功能不全。(3)癫痫。(4)精神抑郁。(5)偏头痛。(6)肾功能不全(雌激素可使水潴留加剧)及肾功能异常。(7)糖尿病。(8)良性乳腺疾病。(9)脑血管疾患。(10)冠状动脉疾患。(11)子宫内膜异位症。(12)胆囊疾患或有胆囊病史,尤其是胆结石。(13)肝功能异常。(14)血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患。(15)高血压。(16)妊娠时黄疸或黄疸史。(17)甲状腺疾患。(18)子宫肌瘤

2.应使用戊酸雌二醇的最低有效量,时间尽可能缩短,以减少可能发生的不良反应

3.男性患者以及女性子宫切除后患者,通常采用周期治疗,即用药3周停药1周,相当于自然月经周期中雌激素的变化情况。有子宫的女性,为避免过度刺激,可在月经周期的最后10~14天加用孕激素,模拟自然周期中激素的浓度。

4.长期或大量使用戊酸雌二醇者,停药或减量时须逐步进行。

5.促进性征发育应在骨龄大于13岁以后开始,以免引起骨骺早闭。

6.药物对检验值或诊断的影响:(1)美替拉酮(metyrapone)试验,反应减低。(2)去甲肾上腺上腺上腺素导致的血小板凝聚力可增加。(3)碘溴酞钠(BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能,T4的结合增加,T3血清树脂的摄取减低,这是由于血清甲状腺结合球蛋白TBG)增多所致。至于放射性131I及血清促甲状腺激素TSH),并不受雌激素的影响。

7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)血压。(2)肝功能。(3)阴道脱落细胞。(4)全面体检(每6~12个月1次),尤其是对子宫内膜的厚度和乳腺的检查。(5)宫颈刮片检查(每年1次)。(6)用药前应详细询问病史及全面体检,包括乳腺、盆腔检查及宫颈细胞学检查。

8.长期单纯使用雌激素有增加子宫内膜增生的危险,应加用孕激素拮抗其内膜增殖作用。

4.11 戊酸雌二醇的不良反应

1.腹部绞痛或胀气、胃纳不佳、恶心、踝及足水肿、乳房胀痛或肿胀及体重增加或减少较常发生,但常在持续用药后可减少发生。

2.少见或罕见的不良反应(1)乳腺出现小肿块;不规则阴道流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止或闭经;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物继发性念珠菌感染)。(2)困倦;精神抑郁,严重的或突发的头痛;动作突然失去协调,不自主的动作(舞蹈病);胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;突然言语或发音不清。(3)尿频或尿痛。(4)突发的呼吸急促;血压升高。(5)视力突然下降(眼底出血或血块);眼结膜皮肤黄染;皮疹。

3.用药5~10年以上,乳腺癌发病危险略有增加。

4.服药可刺激子宫内膜增生,增加子宫内膜癌的发病危险,每月加用10~12天足量孕激素,即可避免。

4.12 戊酸雌二醇的用法用量

1.(1)补充雌激素不足:每次5mg,每4周1次;(2)前列腺癌:每次30mg,每1~2周1次,按需调整用量;(3)替代治疗:每次5~10mg,每1~2周1次。平均为每2周5~20mg;(4)退奶:每次10mg。

2.口服给药:戊酸雌二醇缓释片每天1~2mg,连续20天。戊酸雌二醇片剂用量因人而异。一般剂量为每天1~2mg,饭后随水吞服,连续25~28天。有完整子宫的患者需在服药第15~19天加用孕激素10~14天。停药2周内应有月经样出血数日。可在出血第5天起按同法重复服用。这种方案称为“周期序贯方案”,适用于绝经前妇女及绝经后要求月经来潮的妇女。对绝经后1年以上,不愿有月经的妇女可用“连续联合方案”,即每天同时服雌、孕激素,连续而不间断,初剂量可为戊酸雌二醇片剂每天1mg,需视治疗反应而做必要的调整。

4.13 药物相互作用

1.与钙剂合用可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药合用时,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应

3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时,可减低雌激素的效应,这是由于诱导肝微粒体酶,加快雌激素的代谢所致。

4.与抗凝药合用时,雌激素可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时,应调整抗凝药用量。

5.与抗高血压药合用时,可减低抗高血压药的作用。

6.与他莫昔芬合用时,可降低他莫昔芬的治疗效果。

4.14 专家点评

戊酸雌二醇为雌激素的一种。是雌二醇的长效衍生物、肌内注射后缓慢释放、作用可维持2~4周。可与己酸孕酮组成复方长效避孕药。戊酸雌二醇外用时对于扁平疣疗效较好。

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开放分类:性腺疾病用药药物内分泌系统药物
词条戊酸雌二醇banlangwangyuan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2019/12/7 11:28:45 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:20:04 (GMT+08:00)
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