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戊炔雌醇

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1 拼音

wù quē cí chún

2 戊炔雌醇药典标准

2.1 品名

2.1.1 中文名

戊炔雌醇

2.1.2 汉语拼音

Ni'ercichun

2.1.3 英文名

Nilestriol

2.2 结构式

2.3 分子式分子

C25H32O3    380.53

2.4 来源(名称)、含量(效价

本品为3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇。按干燥品计算,含C25H32O3应为97.0%~103.0%。

2.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

2.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为160~165℃。

2.5.2 比旋度

取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+2°至+10°。

2.6 鉴别

(1)取本品,加硫酸2~3滴,即显玫瑰红色,将此溶液倾入5ml水中,即显蓝紫色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》136图)一致。

2.7 检查

2.7.1 有关物质

取本品,加三氯甲烷-甲醇(9:1)溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用三氯甲烷-甲醇(9:1)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-丙酮(4:1)为展开剂,展开,晾干,喷以硫酸-乙醇(4:1),在105℃加热20分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

2.7.2 干燥失重

取本品,在80℃减压干燥4小时,减失重量不得过3.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

2.8 含量测定

高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

2.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(80:20)为流动相;检测波长为221nm。理论板数按戊炔雌醇峰计算不低于2500。

2.8.2 测定法

取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取戊炔雌醇对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

2.9 类别

雌激素药。

2.10 贮藏

遮光密封保存

2.11 制剂

戊炔雌醇片

2.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

3 戊炔雌醇说明书

3.1 药品名称

戊炔雌醇

3.2 英文名称

Nilestriol

3.3 戊炔雌醇的别名

E3醚雷塞里来炔甾醇维尼安戊炔雌三醇;尼尔雌醇;戊炔雌醚CEE-3;Ethinylestriol-3-Cyclopentylether;Nylestriol;Nilestriolum;Weinian

3.4 分类

内分泌系统药物 > 性腺疾病用药

3.5 剂型

1.片剂:每片1mg、2mg、5mg;

2.息隐,片剂:25mg。

3.6 戊炔雌醇的药理作用

戊炔雌醇为雌三醇衍生物,是雌二醇雌酮代谢物,属长效缓释雌激素类药物。补充雌三醇后尿中雌酮或雌二醇含量均未增加,可与雌酮、雌二醇竞争性与雌激素受体结合,并可将雌二醇从子宫内膜受体蛋白复合物中置换出来。在细胞核内雌三醇与受体蛋白复合物结合的时间较短,不引起细胞增殖,具有抗雌酮,雌二醇特性,对子宫内膜具保护作用。动物实验表明雌三醇对大鼠诱发性乳腺癌膀胱癌的抗癌作用最明显,雌三醇对宫颈、阴道和外阴等的雌激素受体作用最强,但不引起内膜增生。雌三醇还能通过反馈抑制促进性腺激素分泌。戊炔雌醇在雌三醇的第3位碳原子上引入环戊醚基,增加了亲脂性,有利于肠道吸收。并可储存在脂肪组织中发挥长效作用。在17α位上引入的乙炔基后可保护羟基,增加雌激素活性。戊炔雌醇的雌激素活性与雌三醇、乙炔雌二醇环戊环戊醚、乙炔雌三醇相比,活性最强,口服吸收良好,皮下注射时,其雌激素活性为炔雌醚的3倍,为雌三醇环戊醚的10倍;口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。戊炔雌醇是在绝经后补充雌激素、调整自主神经系统的药物,对绝经期症状有效。对心血管系统,它参与颈动脉主动脉心肌冠状动脉等重要部位的代谢作用,可使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)明显上升,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低。HDL-C能将动脉壁中已沉淀的胆固醇运载至肝脏进行代谢排泄,从而改善粥样硬化。此外,还可抑制骨吸收,从而防止骨质的丢失,预防骨质疏松发生。戊炔雌醇起重要作用的靶器官是阴道和子宫颈管,而对子宫实体、子宫内膜作用很小。服药后能使阴道黏膜由干燥转为湿润,阴道脱落细胞中表层细胞增多,成熟指数升高到中度反应水平,提高阴道上皮抗感染能力,对治疗老年性阴道炎有特殊作用。

3.7 戊炔雌醇的药代动力学

戊炔雌醇口服后胃肠吸收良好,药物可储存在脂肪组织中缓慢释放而起长效作用。戊炔雌醇口服后,在肝内通过17β-羟甾脱氢酶(HSD)及多功能氧化酶(MFO)作用,依次转化为乙炔雌三醇与雌三醇,以雌三醇形式作用于靶器官。动物实验表明,给药24h内血浆中以原药浓度为最高,其衰减速率较为缓慢,肝匀浆中于2~6h内亦以原药含量最多,大剂量给药2~6h内血浆中原药的百分比最高,为35%~44%,24h后乙炔雌三醇含量相对减少而雌三醇成倍增加。口服一次,药效可维持20~25天。戊炔雌醇及其代谢物主要经肾脏排泄,尿中排出量以原药为首位,依次为乙炔雌三醇及雌三醇。

3.8 戊炔雌醇的适应

1.用于绝经妇女雌激素缺乏引起的症状,围绝经期综合综合征、老年性阴道炎和萎缩尿道炎

2.预防绝经后的心血管疾病

3.预防骨质疏松。

4.治疗低雌激素症,如先天性卵巢发育不全早衰

5.用于绝经后取宫内节育器

3.9 戊炔雌醇的禁忌

禁用于妊娠、乳腺癌、子宫内膜癌子宫肌瘤子宫内膜异位症、原因不明性阴道出血、严重肝肾功能障碍。再生障碍性贫血患者禁用。

3.10 注意事项

1.戊炔雌醇可少量随乳汁分泌,并可减少泌乳。

2.治疗前应做全面体检,长期用药妇女至少每年体检1次,包括血压乳腺、腹腔与盆腔器官、宫颈细胞学检查。

3.为保护子宫内膜,可在服用第3个月后半月,增加口服甲羟孕酮。具体服法:甲羟孕酮8~10mg,连服14天,促使成1次月经来潮,如无阴道流血出现,仍可继续服用戊炔雌醇。

3.11 戊炔雌醇的不良反应

1.某些妇女可能出现白带增多、乳房胀痛恶心头痛腹胀高血压及肝功能损害等。除突破性出血量过多时需要停药外,一般不需停药。用药剂量较大时可能出现暂时性乳房胀痛、硬结和月经失调

2.作为雌激素长期摄入,有增加子宫内膜癌的危险。戊炔雌醇的内膜增殖作用比雌二醇弱,但单纯服用戊炔雌醇6个月仍可使子宫内膜有增殖期变化,内膜刮出率增加1倍。

3.12 戊炔雌醇的用法用量

1.双侧卵巢及子宫切除妇女:用作雌激素替代治疗,每月2mg或5mg。长期服用。

2.围绝经期雌激素缺乏者:每次5mg,1个月1次或每次2mg,每两周1次症状改善后维持量为每次1~2mg,每月1~2次或遵医嘱。。

3.预防骨质疏松及心血管疾病:每月2mg或1mg,长期用药者必须加用甲羟孕酮,可在第3个月加用甲羟孕酮每天4~8mg,共10~12天。

4.绝经后取宫内节育器:取器术前1周,4mg顿服,7天后再取器。

3.13 药物相互作用

1.戊炔雌醇可增加钙剂的吸收。

2.与三环类抗抑郁药同时使用,可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低抗抑郁药的效应

3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可降低戊炔雌醇的药效,这是由于诱导肝微粒体酶,加快戊炔雌醇的代谢所致。

4.与抗凝药同用时,可降低其抗凝效应,故若必须同用时,应调整抗凝药用量。

5.与抗高血压药同时用,可降低抗高血压药的作用。

6.戊炔雌醇可降低他莫昔芬的治疗效果。

7.在服用戊炔雌醇时,吸烟可增加心血管系统不良反应发生的危险性,且危险性随着吸烟量和吸烟者年龄的增加而增加。

3.14 专家点评

潮热的显著好转或消失的占94.8%;多汗的显著好转或消失的占88.9%;头痛、头昏占66.8%;疲劳占74.7%;外阴干燥占78.6%;易激动烦躁易怒占73.0%。治疗6个月后疗效更好。血浆FSFSH与LH亢进的情况改善,阴道脱落细胞成熟指数上升。服药后6~29个月的子宫内膜未见明显增殖反应。江西妇幼保健院对31例双卵巢切除所致绝经妇女口服戊炔雌醇,观察其替代雌激素的可行性。结果更年期症状均有明显的好转,服药前后Kupperman评分比较均有极显著的差异,口服药物后对上皮有轻度影响者为85.7%,表明戊炔雌醇对阴道上皮有明显的雌激素作用。是雌激素替代治疗常用药物,疗效肯定。

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词条戊炔雌醇abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2020/10/24 17:00:38 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:20:20 (GMT+08:00)
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