威斯塔霉素

目录

1 核糖霉素说明书

1.1 药品名称

核糖霉素

1.2 英文名称

Ribostamycin

1.3 别名

威他霉素;核糖斯太霉素;维生霉素;威斯他霉素;威斯塔霉素;Vistamycin;Ribostamycin;Ibistacin

1.4 分类

抗生素 > 氨基糖苷类

1.5 剂型

注射用硫酸核糖霉素:每瓶0.5g,1g。

1.6 核糖霉素的药理作用

与卡那霉素相似,可抑制细菌蛋白质的合成,抗菌活性较前者弱。对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肺炎杆菌、大肠杆菌和部分变形杆菌菌株有抗菌活性。细菌对核糖霉素与卡那霉素有一定的交叉耐药性。核糖霉素对中枢神经几无作用,对平滑肌有抑制作用,对体温、血凝机制和红细胞未见影响。抗菌谱与卡那霉素相似,但活性较后者弱,对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、粪链球菌、枯草杆菌、炭疽杆菌、藤黄八叠球菌、大肠杆菌、副大肠杆菌、产气杆菌、普通变形杆菌、肺炎球菌、白喉棒状杆菌、脑膜炎双球菌、乳杆菌、淋球菌、肺炎克雷白菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、肠炎沙门菌、鼠疫沙门菌、志贺菌、痢疾志贺菌、黏质沙雷菌、草分枝杆菌、分枝杆菌有活性,尤其对大肠杆菌和其他肠杆菌的活性强,对结核杆菌活性弱,对铜绿假单胞菌和厌氧菌无活性。对金黄色葡萄球菌的MIC50为6.25μg/ml,对大肠杆菌MIC90为12.5μg/ml。细菌对核糖霉素与卡那霉素有一定的交叉耐药性。

1.7 核糖霉素的药代动力学

肌注吸收迅速且良好,生物利用度近100%,单剂量0.5g肌注,血浆药物浓度达峰时间为30~60min,血浆药物峰浓度为25~32μg/ml,6h后降为2~4.27μg/ml。在体内分布较广,可进入各周围组织,肾、肺、脾、眼中浓度较血浆浓度高,并向羊水、前房水和乳汁中移行,但在胆汁和脑脊液中浓度甚低。给骨髓移植术者肌注10mg/kg,浓度达峰时间约30min,峰浓度值为6.63μg/ml,为血浆浓度的30%~50%。血浆半衰期为2~25h,血浆蛋白结合率低。主要由尿液中排出,肌注2h后尿液中浓度高达802μg/ml,4h后为420μg/ml,12h内由尿液中排出给药剂量的85%~90%,肾清除率为每分钟56.6ml。

1.8 核糖霉素的适应证

用于敏感革兰阴性杆菌所致呼吸系统、腹腔、胸腔、泌尿系统、五官、皮肤与软组织、骨组织等感染。

1.9 核糖霉素的禁忌证

对核糖霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

1.10 注意事项

1.慎用:早产儿和新生儿慎用。听力障碍者慎用。老年人、全身营养不良者,严重肝肾功能不全者慎用并相应减量。孕妇及哺乳妇女慎用。

2.肌注避免损伤组织和神经,不宜在同一部位连续注射。

3.治疗期间应定期检查肝肾功能和听力。

4.用葡萄糖溶液溶解后宜尽快使用。

1.11 核糖霉素的不良反应

毒性较低,尤其是对听觉和肾脏的毒性均较小,这是最主要的优点。不良反应类似卡那霉素,但较轻。偶见有皮疹,头痛,麻木,耳鸣,胸部压迫感以及血尿素氮、AST、ALT升高等。与右旋糖酐类药物联合给药,可加强对肾的损害,应予避免。微生物对核糖霉素与卡那霉素、新霉素等常显示交叉耐药性。广州市二医院报道2例核糖霉素致急性肾衰竭。

1.12 核糖霉素的用法用量

1.成人每天1~2g,分2次给予。

2.儿童每天20~40mg/kg,分2次给予。疗程一般不超过14天。

1.13 药物相互作用

与右旋糖酐类药物联合给药,可增加肾脏的损害,应避免伍用。

1.14 专家点评

核糖霉素的抗菌谱与卡那霉素相似,但抗菌作用比卡那霉素低。核糖霉素的最大优点是毒性低。主要用于由敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、化脓性感染、骨髓炎和腹膜炎。日本由45家医院进行多中心、无对照的临床试验中应用于954例各系统感染患者,结果810例有效,总有效率为84.9%。其中对肺炎的有效率为90%、支气管炎为81.5%、脓胸为80%、疖肿87.5%、脓肿90%、蜂窝织炎90.9%。上海医科大学儿童医院应用核糖霉素治疗小儿急性呼吸系统感染34例,肌注,每次30mg/kg,每天3次,疗程3~12天,总有效率89%。核糖霉素最大特点是毒性较低。主要用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统等感染。

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