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维拉帕米

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1 拼音

wéi lā pà mǐ

2 英文参考

verapamil[朗道汉英字典]

cordilox,iproveratril,isoptin,Ver[湘雅医学专业词典]

3 国家基本药物

与维拉帕米有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物
目录序号
药品名称剂型规格单位零售指
导价格
类别备注
59684维拉帕米片剂40mg*30盒(瓶)5化学药品和生物制品部分*
59784维拉帕米片剂40mg*24盒(瓶)4化学药品和生物制品部分
59884维拉帕米片剂120mg*30盒(瓶)11.6化学药品和生物制品部分
59984维拉帕米片剂240mg*10盒(瓶)6.8化学药品和生物制品部分
60084维拉帕米注射剂5mg:2ml瓶(支)0.94化学药品和生物制品部分*△
60184维拉帕米注射剂5mg瓶(支)1.9化学药品和生物制品部分
60284维拉帕米注射剂10mg瓶(支)3.3化学药品和生物制品部分
60384维拉帕米注射剂5mg(冻干粉)瓶(支)3.9化学药品和生物制品部分
60484维拉帕米注射剂10mg(冻干粉)瓶(支)6.7化学药品和生物制品部分

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

4 概述

维拉帕米为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药主要损害心脏消化系统肝脏)等。

5 维拉帕米说明书

5.1 药品名称

维拉帕米

5.2 英文名称

Verapamil ,Cordilox, Iproveratril, Isoptin, Vasolan

5.3 维拉帕米的别名

异搏定异搏停戊脉安凡拉帕米盖衡盐酸维拉帕米缓释片盐酸维拉帕米;Isoptin;Veraloc;Iproveratril

5.4 分类

循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 钙通道阻滞剂

5.5 剂型

1.片剂: 40mg;

2.缓释片剂:240mg;

3.注射剂:2ml,5ml。

5.6 维拉帕米的药理作用

维拉帕米为苯烷胺类钙通道阻滞剂,可抑制细胞膜钙通道,使钙内流受阻,故能抑制慢反应细胞窦房结、房室结舒张期除极化,降低自律性并抑制动作电位0相除极上升速率和振幅,减慢冲动传导,减慢窦性心率,延长房室传导时间(A-H间期延长),尤其使房室结有效不应期显著延长,由单相阻滞变为双相阻滞,从而消除折返型心律失常。有减低心肌收缩力作用。此外还有扩张冠状动脉及周围动脉作用,但作用较硝苯地平地尔硫弱。

5.7 维拉帕米的药代动力学

口服后吸收完全,Cmax为30~45min,血浆中90%与血浆蛋白结合,半衰期为3~7h。静脉注射后1~2min起效,Cmax为10min,肝内代谢,20%从肾排泄

5.8 维拉帕米的适应

1.口服用于控制心房扑动心房颤动的心室率,以及预防阵发性室上性心动过速。静脉注射用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,或在心房扑动或心房颤动时减慢心室率。

2.心绞痛:包括稳定型心绞痛不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛

3.肥厚型心肌病

4.高血压

5.9 维拉帕米的禁忌

1.心源性休克

2.严重低血压,收缩压小于12kPa(90mmHg)。

3.充血性心力衰竭,除外继发于室上性心动过速而对维拉帕米有效者。

4.Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞病态窦房结综合综合征(除非已有起搏器)。

5.预激综合征伴房颤或房扑,用维拉帕米偶尔可转复为窦性心律,但也可能使更多的心房冲动经旁路进入心室,而增加心室率,甚至诱发室颤。

6.β-受体阻滞药使用后几小时内,禁忌使用维拉帕米注射剂。尤其是左室收缩功能异常患者,将导致急性血流动力学紊乱。

7.洋地黄中毒,绝对禁用注射剂,以免导致致命性房室传导阻滞。

5.10 注意事项

1.(1)心动过缓。(2)轻度心力衰竭,给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭;中或重度心力衰竭,肺毛细血管楔加重低血压。(4)肝功能损害。(5)肾功能损害。(6) 支气管哮喘。(7)孕妇。

2.药物对哺乳的影响:母乳喂养安全。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)血药浓度小于30ng/ml时,心电图P-R间期无变化,大于30ng/ml时P-R间期延长,延长程度与血药浓度成正比,QRS间期、Q-T间期无变化。(2)氨基转移酶碱性磷酸酶可增高。(3)总血清钙浓度不受影响。(4)血压可能降低。

4.用药前后及用药时应当检查监测:(1)血压。(2)静脉给药或调整口服剂量时需注意监测心电图。(3)维拉帕米可引起肝细胞损害,长期治疗时须定期测定肝功能。

5.口服适于治疗心绞痛,但须按患者需要及耐受状况调整剂量。

6.用维拉帕米时出现心力衰竭或原有心力衰竭加重者,应加用强心药及利尿药。

7.静脉注射适用于治疗心律失常,注射速度不宜过快,否则可使心脏骤停。应备有急救设备与药品,严密监护心率、心律和血压的变化。已用β-受体阻滞药或洋地黄中毒者不能静脉注射维拉帕米。维拉帕米注射剂与林格液、5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂均无配伍禁忌

8.不良反应的治疗:一般反应可以减量或停用,严重不良反应须紧急治疗。心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品异丙肾上腺上腺上腺素、去甲肾上腺上腺上腺素或安置人工心脏起搏器。心动过速发生在预激综合征者可采用直流电转复心律,静脉注射利多卡因普鲁卡因胺。低血压可以静脉给予异丙肾上腺上腺上腺素、间羟胺或去甲肾上腺上腺上腺素。

5.11 维拉帕米的不良反应

心动过缓,房室传导阻滞,严重时窦性停搏,低血压,心力衰竭加重等。长期用药可致眩晕头痛、潮红、乏力神经过敏、红斑性肢痛、感觉异常呼吸困难恶心呕吐便秘、踝部水肿等。极少见肌肉疼痛关节痛、过敏性皮肤反应、男子乳房发育、可逆性转氨酶和(或)碱性磷酸酶升高、牙龈增生。

5.12 维拉帕米的用法用量

1.每次40~80mg,每天3次,长期服用者勿超过每天480mg。

2.静脉注射:用于急性冠脉痉挛,5mg,缓慢静脉注射,必要时5~10min后再推5mg,维持治疗静脉滴注每小时5~10mg,平均最大剂量每天100mg。

5.13 药物相互作用

1.房室传导功能与左心室收缩功能正常者同时口服维拉帕米与β-受体阻滞药不致引起严重不良反应。若静脉给药二药必须相隔数小时,不宜同时使用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成明显抑制。

2.给药前48h至给药后24h内不宜给丙吡胺。因两药均具负性肌力作用,可能引起房室传导阻滞、心动过缓或增加预激综合征旁路的前向传导速度。同样,丙吡胺也可增强维拉帕米的负性肌力作用,合用时应谨慎。

3.与降压药合用时,须小心调整维拉帕米剂量以免血压过低

4.心血管造影时,由于造影剂与维拉帕米的心血管作用相似,可直接抑制传导和心肌收缩力,并引起周围血管扩张,因此应十分小心。

5.蛋白结合力高的药物,因竞争结合可使维拉帕米游离型血药浓度增高,故合用时必须小心。

6.西咪替丁能抑制维拉帕米经细胞色素P450的代谢,同时H2受体阻滞后胃内pH值升高,可增加维拉帕米生物利用度,使维拉帕米血药浓度升高,毒性增强。

7.维拉帕米与口服洋地黄制剂在密切观察下同用,不致引起严重不良反应。但二者均能减慢房室传导,故须进行密切监护。维拉帕米可降低地高辛肾脏清除,此作用与剂量有关,二药合用时须减小地高辛剂量。洋地黄中毒时不宜使用维拉帕米注射剂,否则可产生严重的房室传导阻滞。

8.维拉帕米可竞争性抑制细胞色素P450代谢,使卡马西平环孢素氨茶碱奎尼丁丙戊酸等经过同一生物转化途径代谢药物的血药浓度增加,毒性增强。

9.麻黄含有麻黄碱伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用维拉帕米治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。

10.酒精可加重降压效果,使血压过低。故服药期间不要饮酒。

5.14 专家点评

维拉帕米是一种具有多种治疗作用的药物,对高血压,心绞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有显效。其降压作用不亚于β阻滞剂或利尿剂;治疗变异型心绞痛、劳力型心绞痛疗效显著;对β阻滞剂无效的HCM也常可奏效,终止PSVT有效率达85%以上。

6 维拉帕米中毒

维拉帕米(异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停)为钙通道阻滞剂,用于治疗心律不齐,主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量,有缓和降压作用,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,用于冠心病的治疗。本药口服后2~3h血浆浓度达峰值,5h出现最大效应。静脉注射1~5min起效,10min达高峰,可持续20min。大部分经肾排泄,25%经胃肠道排出,半衰期为5~7h。口服每次40~80mg,3~4/d,极量480mg/d,维持量每次40mg,3/d。

静注或静滴,用0.075~0.15mg/kg,溶于5%的葡萄糖液20~40ml中,5min注完,15min可重复一次。静滴以5~10mg/h的滴速滴入,极量50~100mg/d。

小鼠经口LD50为170mg/kg,静脉注射LD50为17mg/kg。本药主要损害心脏、消化系统(肝脏)等。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.不良反应恶心、呕吐、腹胀腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕嗜睡四肢麻木;心动过缓,诱发或加重心力衰竭,下肢水肿,传导阻滞。

2.中毒表现

(1)心血管系统表现:严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压下降、心源性休克。

(2)神经系统表现:幻视耳鸣晕厥、昏睡、抽搐昏迷脑梗死等。

(3)呼吸系统表现:非心源性肺水肿、支气管哮喘。

(4)其他:肝肾损害;血糖升高及代谢性酸中毒

6.2 治疗

维拉帕米中毒的治疗要点为[2]

1.有中毒表现者应立即停药。

2.口服大量者,用清水洗胃,口服药用炭1g/kg,后用硫酸镁导泻,再口服药用炭0.5g/kg,每次4~6h,至排出含有药用炭的大便为止。

3.应用钙剂,10%氯化钙10ml加入葡萄糖液20ml中,缓慢静脉注射,继之以20~50mg/ (kg·h),静脉滴注。

4.心动过缓,给予阿托品或异丙肾上腺素,尤其在应用钙剂的基础上效果更好。

5.低血压、心动过缓、房室传导阻滞,用足量钙剂无效时,可用多巴胺肾上腺素、异丙肾上腺素。

6.高血糖素的应用,在上述钙剂、阿托品、多巴胺治疗效果不佳时,可使用高血糖素,成人起始量5~10mg静脉注射,继之以25mg/h静滴,维持12~24h,最长维持48h。治疗期间要求监测血钙浓度在正常水平为宜,

7.严重的心律失常采用人工心脏起搏器和电复律治疗。

8.换血疗法

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:139-140.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:140.

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开放分类:循环系统药物钙拮抗剂药物抗高血压药
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  • 评论总管
    2019/9/17 23:18:53 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:46:24 (GMT+08:00)
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