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万古霉素

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1 拼音

wàn gǔ méi sù

2 英文参考

vancocin[湘雅医学专业词典]

vancomycin[朗道汉英字典]

3 概述

万古霉素是多肽抗生素,其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌抗菌活性去甲万古霉素弱。口服不吸收,用于治疗假膜性肠炎毒性和治疗要点与去甲万古霉素相似

4 万古霉素说明书

4.1 药品名称

万古霉素

4.2 英文名称

Vancomycin

4.3 万古霉素的别名

稳可信万刻林凡可霉素无菌盐酸万古霉素凡古霉素;Vancocin;Vancocin CP;Vancomycin HCl

4.4 分类

抗生素 > 多肽类

4.5 剂型

1.注射用盐酸万古霉素:每瓶0.5g,1g;

2.胶囊:120mg,250mg。

4.6 万古霉素的药理作用

万古霉万古霉素是由东方链霉菌培养液中所得的一种糖肽类抗生素,盐酸万古霉素为其盐酸盐。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外,它也可能改变细菌细胞膜透性,并选择性地抑制RNA的合成。万古霉素作用特点是对革兰阳性球菌有强大的杀菌作用;口服给药对治疗难辨梭状芽胞杆菌假膜性结肠炎有极好疗效。盐酸万古霉素对化脓性链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌等有较强的抗菌活性;对厌氧链球菌、难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、白喉杆菌淋球菌、绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。万古霉素对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌均无效。

4.7 万古霉素的药代动力学

盐酸万古霉素胃肠道吸收不良,因此主要通过静脉全身给药。静脉滴注0.5g、1.0g,血药峰浓度分别为10~30mg/L、25~50mg/L。万古霉素分布容积为0.43~1.25L/kg。药物吸收后可广泛分布于全身大多数组织体液内。其中在血清胸膜心包腹膜腹腔积液和滑膜液中可达有效抑菌浓度,在尿中浓度较高,但在胆汁中不能达有效抑菌浓度。药物可透过胎盘,也可进入乳汁,但万古霉素不能迅速透过正常血-脑脊液屏障进入脑脊液中,在脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抗菌浓度。万古霉素蛋白结合率约为55%。成人半衰期平均为6h(4~11h),肾功能不全者半衰期可延长至7.5天;小儿半衰期约为2~3h。药物可能经肝脏代谢。给药量中约80%~90%在24h内由肾小球过经尿以原形排泄,少量经胆汁排出。血液透析腹膜透析不能有效清除万古霉素,但血液灌注或血液过滤能有效地将药物从血中清除。

4.8 万古霉素的适应

1.万古霉素是肠球菌心内膜炎、棒状杆菌属(类白喉杆菌属)心内膜炎患者在对青霉素类药过敏时的首选用药。

2.口服适用于治疗抗生素相关性假膜性结肠炎经甲硝唑治疗无效者,或多重耐药葡萄球菌小肠结肠炎。

3.静脉给药适用于治疗葡萄球菌(包括甲氧西西林耐药菌株和多重耐药菌株)所致心内膜炎、骨髓炎肺炎败血症或软组织感染等。

4.静脉给药也适用于治疗对青霉素类或头孢菌素类药过敏,或经上述抗生素治疗无效的严重葡萄球菌所致感染。

5.静脉给药还可用于治疗对青霉素过敏或不过敏的血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染。

4.9 万古霉素的禁忌

对万古霉素过敏者。

4.10 注意事项

1.(1)肾功能不全者;(2)听力减退或耳聋者;(3)孕妇:(4)哺乳期妇女。

2.药物对老人的影响:万古霉素用于年老患者有引起耳毒性与肾毒性的高度危险(听力丧失)。由于老年患者随年龄增长肾功能减退,因此确有指征使用时必须调整剂量

3.少数患者用药后可出现尿素氮(BUN)升高。

4.长期用药时应定期检查听力;长期用药时应定期监测肾功能及尿液中蛋白、管型、细胞数和尿比重;用药中应注意监测血药浓度,尤其是需延长疗程或有肾功能减退、听力减退、耳聋病史的患者。血药峰浓度不应超过25~40mg/L,谷浓度不应超过5~10mg/L。血药峰浓度高于50mg/L,谷浓度高于10mg/L者为中毒范围。

4.11 万古霉素的不良反应

1.可出现听神经损害、听力减退甚至缺失、耳鸣或耳部饱胀感。在大剂量和长时间应用时尤易发生。

2.肾毒性:主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿、继之出现血尿尿量或排尿次数显著增多或减少等,严重者可致肾衰竭。在大剂量(血药浓度超过60~100mg/L)和长时间应用时尤易发生。

3.变态反应:快速大剂量静脉给药,少数患者可出现“红颈综合征”。症状寒战发热昏厥、瘙痒、恶心呕吐、心动过速、皮疹或面潮红;颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感(释放组胺),偶有低血压休克样症状。其发生率高于去甲万古霉素和替考拉宁

4.过敏反应:少数患者用药可出现皮肤瘙痒、药物热等过敏反应症状,偶见过敏性休克

5.消化系统:口服给药可引起恶心、呕吐等胃肠道症状。

6.其他:肌注或静脉注射时可致注射部位剧烈疼痛,严重者可致血栓性静脉炎

4.12 万古霉素的用法用量

1.(1)口服给药:抗生素相关性假膜性结肠炎及难辨梭状芽胞杆菌引起的假膜性结肠炎,经甲硝唑治疗无效者,每次125~500mg,每6小时1次,维持5~10天,每天剂量不宜超过4g。(2)静脉滴注:①心瓣膜修补或瓣膜心脏病手术(伴青霉素过敏)前预防:于术前1h静脉滴注1g,8h后重复给药1次;②全身感染:每6小时静脉滴注7.5mg/kg,或每12小时静脉滴注15mg/kg,对严重的感染患者,可每天静脉滴注3~4g短期应用;③中枢神经系统葡萄球菌感染:最高剂量为每天60mg/kg,分次静脉滴注。(3)鞘内注射:①腰椎鞘内给药:每天20mg;②脑室内滴注:起始量不宜超过5mg,因为在脑脊液内的分布容积相对较小。(4)肾功能不全时剂量:肾功能减退者给予首次冲击量0.75~1g后,应根据肌酐清除率监测结果调整用药。维持剂量(mg/24h)=150+15×患者肌酐清除率。

2.儿童:(1)口服给药:肠道感染可每次10mg/kg,每6小时1次,维持治疗5~10天。(2)静脉滴注:①心瓣膜修补或瓣膜心脏病手术(伴青霉素过敏)前预防:于术前1h静脉滴注,按20mg/kg,8h后重复给药1次;②全身感染:婴儿(0~7天),先用15mg/kg静脉滴注,然后用10mg/kg,每12小时给药1次;婴儿(7天~1个月),先用15mg/kg静脉滴注,然后用10mg/kg,每8小时给药1次;儿童,每次10mg/kg,每6小时1次,或每次20mg/kg,每12小时1次。(3)鞘内注射:①腰椎鞘内给药:新生儿和儿童,每天5~20mg;②脑室内滴注:起始量不宜超过5mg。

4.13 药物相互作用

1.与氨基糖苷类联用时,对肠球菌有协同抗菌作用。

2.与第三代头孢菌素联用,对金黄色葡萄球菌和肠球菌有协同抗菌作用。

3.与氨基糖苷类合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性;可能发生听力减退,停药后仍可能继续进展至耳聋,此反应可呈可逆性或永久性。

4.与两性霉素B杆菌肽(注射)、卷曲霉素巴龙霉素多黏菌素类等药物合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性。

5.与阿司匹林及其他水杨酸盐合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性。

6.与环孢素合用或先后应用,可增加肾毒性。

7.与依他尼酸注射剂呋塞米利尿药合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。

8.与琥珀胆碱维库铊等药物合用,可能增强琥珀胆碱维库铊等药物的神经肌肉阻滞作用。

9.与抗组胺药、布克利嗪、赛克力嗪(cyclizine)、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺等药合用时,可能掩盖耳鸣、头昏眩晕等耳毒性症状。

10.与考来烯胺同时口服,因阴离子交换树脂能与其结合,可使药灭活

11.与麻醉药同用时可增加与输液有关的过敏反应的发生率。

4.14 专家点评

万古霉素治疗重症革兰阳性菌感染的临床总有效率为84.38%,细菌清除率79.10%,不良反应发生率9.38%,不良反应在停药后恢复正常。万古霉素是治疗MRSA/MRCON和肠球菌所致重症感染包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染的疗效确切又比较安全的抗生素。万古霉素对革兰阳性球菌有强大的杀菌作用,口服给药对治疗难辨梭状芽胞杆菌假膜性结肠炎有极好疗效。

5 万古霉素中毒

万古霉素抗菌作用同去甲万古霉素,抗菌活性较去甲万古霉素弱。口服不吸收,用于治疗假膜性肠炎,剂量1~2g/d,分4次服用,疗程7~10d;静脉滴注的血浆蛋白结合率为55%,半衰期为6h。[1]

毒性和治疗要点与去甲万古霉素相似[1]

临床表现

1.输注速度过快时,可产生红斑样或荨麻疹样反应,躯干上部皮肤红伴食欲缺乏、恶心、呕吐、寒战或发热、心跳加快等(红颈综合征)。输入药物过浓可致血栓性静脉炎。

2.大剂量和长时期应用可引起严重的耳毒性(耳鸣、耳部饱满感、听力减退甚至耳聋) 和肾毒性(蛋白尿、血尿,甚至少尿、无尿和尿毒症)。

3.过敏反应:皮肤瘙痒、药物热、嗜酸粒细胞增多、感冒样反应,偶见剥脱性皮炎、过敏性休克。

4.肌肉或静脉注射外漏后,可引起局部剧痛和组织坏死

治疗要点

1.药物过量无特效治疗,对症、支持治疗为主,保护肾功能。腹膜透析可清除少量去甲万古霉素。

2.肾功能或听力减退时,减少维持剂量和延长给药间隔时间。

3.静脉给药时避免药物外漏,并轮换注射部位,以减少静脉刺激静脉炎发生。

4.发生过敏反应时,立即停药,予以相应治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:205.

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开放分类:药物多肽类抗生素抗生素类
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  • 评论总管
    2019/8/19 8:03:06 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:33:18 (GMT+08:00)
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