妥洛特罗

目录

1 拼音

tuǒ luò tè luó

2 英文参考

tulobuterol[朗道汉英字典]

3 妥洛特罗说明书

3.1 药品名称

妥洛特罗

3.2 英文名称

Tulobuterol

3.3 别名

喘舒;丁氯喘;氯丁喘安;叔丁氯喘通;氯苯特罗;息克平;盐酸氯丁喘氨 ;妥布特罗;Berachin;Chlobamol;Lobuterol

3.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药

3.5 性状

常用其盐酸盐,为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。熔点161-163℃。溶于水、乙醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚。

3.6 剂型

1.片剂:每片0.5mg,1mg;

2.复方妥洛特罗片,每片含妥洛特罗1.5mg、溴己新15mg、异丙嗪6mg。

3.7 妥洛特罗的药理作用

妥洛特罗为选择性β2受体激动药,对支气管平滑肌具有较强而持久的扩张作用,对心脏的兴奋性较弱。离体实验表明,妥洛特罗松弛支气管平滑肌的作用与沙丁胺醇相近,而对心脑的激动作用仅为沙丁胺醇的1/30。临床试用表明,妥洛特罗除具有明显的平喘作用外,还有较强的抗过敏作用和一定的止咳、祛痰作用。其抗过敏作用可能与激动肥大细胞膜上的β2受体阻止组胺等过敏介质释放有关。其镇咳作用为可待因的1/4。以上这些作用均有利于妥洛特罗的治疗目的。此外,通过激动β2受体,妥洛特罗亦可松弛血管、胃肠和子宫平滑肌,升高血糖。大剂量时,可产生中枢镇静作用。妥洛特罗口服后约1h发挥最大作用,维持作用约7h。

3.8 妥洛特罗的药代动力学

妥洛特罗不被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)破坏,故可口服。口服后吸收迅速,血药浓度达峰时间约为1h,广泛分布于肝、肾、呼吸器官和胃肠道。主要在肝内代谢为多种苯环羟基化产物,再在COMT作用下甲基化,然后与葡萄糖醛酸等结合成高极性代谢物。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。某些羟基代谢物,特别是对位羟基化物具有更强的药理作用活性。给10名健康志愿者一次2mg口服,血浆药物浓度达峰时间为3h,血浆半衰期为3.19h。给5名哮喘患儿口服妥洛特罗20μg/kg,1h后达血浆药物浓度峰值,血浆半衰期为3.56h。

3.9 妥洛特罗的适应证

主要用于防治支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性支气管炎等。

3.10 妥洛特罗的禁忌证

对妥洛特罗过敏者禁用。

3.11 注意事项

1.患有冠心病、心功能不全、高血压、甲亢、糖尿病者慎用。

2.与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素合用易致心律失常,故应避免合用。

3.12 妥洛特罗的不良反应

妥洛特罗不良反应少,安全范围大。偶有心悸、手指震颤、头晕、恶心、胃部不适等反应,一般停药后即可消失。偶有过敏反应,此时应立即停药。

3.13 妥洛特罗的用法用量

每次0.5~2mg,每天3次。

3.14 药物相互作用

1.与肾上腺素、异丙肾上腺上腺上腺素合用易致心律失常,故应避免合用。

2.与单胺氧化化酶抑制药合用,可出现心动过速、躁狂等不良反应,故应避免同用。

3.15 专家点评

据500余例临床观察,平喘有效率为80%左右,其中40%以上的患者可达显效或临床控制。妥洛特罗除平喘作用外,尚有一定的止咳去痰作用。妥洛特罗还具有很强的抗过敏作用,特别适合治疗哮喘。该药扩张支气管平滑肌作用强而持久,但弱于异丙肾上腺上腺上腺素,是氯喘通的2~10倍,与沙丁胺醇相似,对心脏兴奋作用较弱,仅为沙丁胺醇的1/10。

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