头孢唑肟钠

目录

1 拼音

tóu bāo zuò wò nà

2 英文参考

ceftizoxime sodium[湘雅医学专业词典]

3 头孢唑肟钠药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

头孢唑肟钠

3.1.2 汉语拼音

Toubaozuowona

3.1.3 英文名

Ceftizoxime Sodium

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C13H12N5NaO5S2    405.38

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(6R,7R)-7-(2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐。按无水物计算,含头孢唑肟(C13H13N5O5S2)不得少于90.0%。

3.5 性状

本品为白色至淡黄色结晶、结晶性或颗粒状粉末;无臭或有微臭;略有引湿性。

本品在水中极易溶解,在甲醇中极微溶解,在乙醇、三氯甲烷和丙酮中几乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+125°至+145°。

3.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在235nm的波长处测定吸光度,吸收系数为410~450。

3.6 鉴别

(1)取本品与头孢唑肟对照品适量,分别加磷酸盐缓冲液(pH7.0)5ml振摇使溶解[1],用75%乙醇稀释制成每1ml中约含头孢唑肟5mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;取头孢唑肟对照品和头孢拉定对照品适量,加磷酸盐缓冲液(pH 7.0)使溶解,用75%乙醇制成每1ml中约含头孢唑肟5mg和头孢拉定5mg的溶液,作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-乙醚-二氯甲烷-甲酸(5:4:5:6)为展开剂,展开,晾干,置紫外灯(254nm)下检视或置碘蒸气中显色。系统适用性试验溶液应显两个清晰分离的斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》723图)一致。

(4)本品显钠盐鉴别(1)的反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

3.7 检查

3.7.1 结晶性

取本品,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅸ D),应符合规定。

3.7.2 酸碱度

取本品,加水制成每1ml中含头孢唑肟0.1g的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为6.0~8.0。

3.7.3 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,各0.6g,分别加水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色6号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

3.7.4 有关物质

取本品适量,精密称定,加pH 7.0磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾3.63g、磷酸氢二钠14.33g,加水溶解并稀释至1000ml)溶解并稀释制成每1ml中约含头孢唑肟0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用pH 7.0磷酸盐缓冲液定量稀释制成每1ml中约含头孢唑肟5μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

3.7.5 头孢唑肟聚合物

照分子排阻色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ H)测定。

3.7.5.1 色谱条件与系统适用性试验

用葡聚糖凝胶G-10(40~120μm)为填充剂,玻璃柱内径1.0~1.4cm,柱长30~40cm,流动相A为pH 7.0的0.075mol/L磷酸盐缓冲液[0.075mol/L磷酸氢二钠溶液-0.075mol/L磷酸二氢钠溶液(61:39)];流动相B为水,流速为每分钟1.5ml,检测波长为254nm,取0.4mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100~200μl注入液相色谱仪,分别以流动相A、B为流动相,记录色谱图。理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于300。拖尾因子均应小于2.0,在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间比值应在0.93~1.07之间,对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间,称取头孢唑肟钠约0.2g,置10ml量瓶中,加0.4mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,量取100~200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0,另以流动相B为流动相,精密量取对照溶液100~200μl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

3.7.5.2 对照溶液的制备

精密称取头孢唑肟对照品12.5mg,置500ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。

3.7.5.3 测定法

取本品约0.3g,精密称定,置10ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。立即精密量取100~200μl注入液相色谱仪。以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图。另精密量取对照溶液100~200μl注入液相色谱仪,以流动相B为流动相进行测定,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含头孢唑肟聚合物以头孢唑肟计,不得过0.10%。

3.7.6 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过8.5%。

3.7.7 可见异物

取本品5份,每份各2.0g,加微粒检查用水溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定。

3.7.8 不溶性微粒

取本品3份,加微粒检查用水制成每1ml中含60mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。

3.7.9 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg头孢唑肟中含内毒素的量应小于0.10EU。

3.7.10 无菌

取本品,加0.1%无菌蛋白胨水溶液溶解并稀释制成每1ml中含40mg的溶液,用薄膜过滤法处理,用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗(每膜不少于600ml),以大肠埃希菌为阳性对照菌,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以pH 3.6缓冲液(取枸橼酸1.42g、磷酸氢二钠2.31g,加水溶解并稀释至1000ml)-乙腈(9:1)为流动相;检测波长为254nm。称取头孢唑肟对照品5mg,置10ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液1ml,放置30分钟,用pH 7.0磷酸盐缓冲液稀释至刻度,摇匀,得含约4%的头孢唑肟碱降解物(其相对保留时间约0.8)的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢唑肟峰保留时间约为8分钟,头孢唑肟峰与其相对保留时间约0.8处碱降解物峰的分离度应不小于3.0。

3.8.2 测定法

取本品约20mg,精密称定,置200ml量瓶中,加pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢唑肟对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C13H13N5O5S2的含量。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

3.10 贮藏

密封,在凉暗干燥处保存。

3.11 制剂

注射用头孢唑肟钠

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢唑肟钠说明书

4.1 别名

头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、头孢唑肟钠、施福泽、 去甲噻肟头孢菌素钠;

4.2 外文名

Ceftizoxime Sodium , Epocelin, CTZ、CZX, CFX, FK-749

4.3 头孢唑肟钠的作用与用途

头孢唑肟钠为半合成的第三代头孢菌素,抗菌谱较广,与头孢噻肟相似。对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用强,抗菌谱包括:金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对头孢唑肟钠敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对头孢唑肟钠不敏感。 主要用于敏感细菌所致败血症,呼吸系统感染、泌尿及生殖系统感染、胸膜炎、腹膜炎、胆囊炎、宫腔感染、附件炎、脑膜炎、创伤和烧伤等继发感染。由于头孢唑肟钠系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。

4.4 头孢唑肟钠的剂量与用法

静注,成人剂量为2g~4g/日,分2~4次注射;小儿用量为每日40mg~80mg/kg,分2~3次注射。静注时可用注射用水、生理盐水或等渗葡萄糖注射液10ml~40ml溶解,缓慢注射;亦可加入10%葡萄糖注射液或氨基酸输液中供静脉滴注。一般可溶于100ml输液中,于30分钟左右滴完。

4.5 头孢唑肟钠的副作用

1 过敏反应引起的主要症状是皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑及药物热等,对药物有过敏史者要慎用。必要时可作皮试。

2 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。

3 静注1次大量,可引起血管痛及血栓性静脉炎,故宜减慢注射速度。

4 可发生眩晕、头痛等反应。

4.6 规格

注射剂:每瓶0.5g、1g。

5 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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