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头孢噻甲羧肟

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1 拼音

tóu bāo sāi jiǎ suō wò

2 英文参考

ceftazidime

3 头孢噻甲羧肟药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

头孢噻甲羧肟

3.1.2 汉语拼音

Toubaotading

3.1.3 英文名

Ceftazidime

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C22H22N6O7S2·5H2O   636.65

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-嚷唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓内盐五水合物。按干燥品计算,含C22H22N6O7S2不得少于95.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭或微有特臭。

本品在磷酸缓冲液(pH 6.0)中略溶,在水或甲醇中微溶,在丙酮三氯甲烷中不溶。

3.5.1 吸收系数

取本品,精密称定,加磷酸盐缓冲液(pH 6.0)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在257nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为400~430。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》718图)一致。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.0~4.0。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,各0.6g,分别加碳酸钠溶液(1→100)5ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色6号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

3.7.3 有关物质

取本品,加流动相A-流动相B(7:93)溶解并稀释制成每1ml中约含头孢噻甲羧肟1.2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相A-流动相B(7:93)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A为乙腈,流动相B为磷酸盐缓冲溶液(取磷酸二氢铵22.6g加水溶解并稀释至1000ml,用10%的磷酸溶液调节pH值至3.9),按下表进行线性梯度洗脱。柱温为35℃;检测波长为255nm。取头孢噻甲羧肟对照品60mg,置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解,用水稀释到刻度,摇匀。在沸水浴中放置20分钟,取出,放冷,作为系统适用性试验溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。理论板数按头孢噻甲羧肟峰计算不低于3000,头孢噻甲羧肟与其前相邻杂质峰的分离度应不小于1.5。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的杂质峰可忽略不计。

 保留时间(分钟)  流动相A(%)  流动相B(%)
 0  7  93
 14  7  93
 29  14  86
 40  14  86
 41  7  93
 52  7  93

3.7.4 头孢噻甲羧肟聚合物

分子排阻色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ H)测定。

3.7.4.1 色谱条件与系统适用性试验

葡聚糖凝胶G-10(40~120μm)为填充剂,玻璃柱内径1.0~1.4cm,柱长45cm。以含3.5%硫酸铵的pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(61:39)]为流动相A,以水为流动相B,流速为每分钟0.8ml,检测波长为254nm。量取1.5mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100~200μl,注入液相色谱仪,分别以流动相A,B进行测定,记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于500,拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间比值应在0.93~1.07之间,对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。称取头孢噻甲羧肟约0.2g与碳酸钠20mg,置10ml量瓶中,用1.5mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度,摇匀。取100~200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,记录色谱图。高聚体的峰高与单体和高聚体之间的谷高比应大于1.5。另以流动相B为流动相,精密量取对照溶液100~200μl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

3.7.4.2 对照溶液的制备

取头孢噻甲羧肟对照品适量,精密称定,加水溶解并定量制成每1ml中约含头孢噻甲羧肟0.1mg的溶液。

3.7.4.3 测定法

精密称取本品约0.2g与碳酸钠20mg,置10ml量瓶中,加水适量使溶解后,用水稀释至刻度,摇匀。立即精密量取100~200μl注入液相色谱仪,以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图。另精密量取对照溶液100~200μl注入液相色谱仪,以流动相B为流动相进行测定,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含头孢噻甲羧肟聚合物以头孢噻甲羧肟计不得过0.3%。

3.7.5 吡啶

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.7.5.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.25mol/L磷酸二氢铵溶液(取磷酸二氢铵57.515g,用水溶解并稀释至2000ml)-水(300:100;600)用氨溶液调节pH值至7.0为流动相;流速为每分钟1.0ml;检测波长为254nm。理论板数应不低于3000。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪,计算数次进样结果,其相对标准偏差不得过3.0%。

3.7.5.2 对照品溶液的制备

精密称取吡啶约1g,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,于15℃以下贮存。临用前精密量取2ml,置200ml量瓶中,用pH 7.0磷酸盐缓冲液(称取无水磷酸氢二钠5.68g、磷酸二氢钾3.63g,加水溶解并稀释至1000ml)稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。

3.7.5.3 测定法

精密称取本品约0.66g,置100ml量瓶中,加上述pH 7.0磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度(于15℃以下贮存,1小时内进样完毕),摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取对照品溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中吡啶的含量。不得过0.12%。

3.7.6 干燥失重

取本品,在60℃减压干燥至恒重2010年版药典二部附录Ⅷ L),减失重量应为13.0%~15.0%。

3.7.7 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

3.7.8 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.7.9 可见异物

取本品5份,每份各3.0g,加1%碳酸钠溶液(经0.45μm滤膜滤过)溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定

3.7.10 不溶性微粒

取本品3份,加1%碳酸钠溶液(经0.45μm滤膜滤过)溶解制成每1ml中含30mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000个,含25μm以上的微粒不得过600个。

3.7.11 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg头孢噻甲羧肟中含内毒素的量应小于0.10EU(用1%无内毒素的碳酸钠溶液,先将供试品溶解并稀释制成每1ml中含80mg的溶液,再用内毒素检查用水稀释至所需浓度)。

3.7.12 无菌

取本品,用适量无菌碳酸钠溶液(1→100)使溶解后,转移至不少于500ml 0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-pH 7.0磷酸盐缓冲液(称取无水磷酸氢二钠42.59g、磷酸二氢钾27.22g,加水溶解并稀释至1000ml)-水(40:200:1760)为流动相;流速为每分钟1.5ml;检测波长为254nm。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢噻甲羧肟峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

精密称取本品0.25g,置250ml量瓶中,加水使头孢噻甲羧肟溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取15ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢噻甲羧肟对照品,同法测定,按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

3.10 贮藏

密封,在凉暗处保存

3.11 制剂

注射用头孢噻甲羧肟

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢噻甲羧肟说明书

4.1 药品名称

头孢噻甲羧肟

4.2 英文名称

Ceftazidime

4.3 头孢噻甲羧肟的别名

安赛定复达欣复达新凯复定噻甲羧肟头孢菌素头孢齐定;头孢他啶;头孢他啶五水化物头孢羧甲噻肟头孢他定头孢噻甲羧肟五水化物头孢塔齐定;Fortam;Fortaz;Kefadim;Tazicef;Tazidime

4.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代

4.5 剂型

注射剂:0.25g,0.5g,1.0g。

4.6 头孢噻甲羧肟的药理作用

对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定;对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢噻甲羧肟为目前临床应用的活性较高的头孢菌素类药。其对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物,但远较哌拉西林阿帕西林阿洛西林羧苄西林等为强,亦优于庆大霉霉素和阿米卡星,与妥布霉素相仿或略优。头孢噻甲羧肟对铜绿假单胞菌等假单胞菌属、大肠杆菌、克雷白菌属、吲哚阳性及阴性变形杆菌、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以及小肠结肠炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性;部分枸橼酸菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、葡萄球菌链球菌属也对头孢噻甲羧肟敏感。但耐甲氧西西林葡萄球菌、肠球菌属和单核细胞增多性李斯特菌、大多数脆弱拟杆菌和艰难梭菌对头孢噻甲羧肟耐药

4.7 头孢噻甲羧肟的药代动力学

头孢他头孢噻甲羧肟口服不吸收,静脉或肌内注射后可迅速广泛分布内脏组织皮肤肌肉、骨、关节、痰液、腹腔积液胸腔积液羊水脐带血、胆汁子宫附件、心肌中;头孢噻甲羧肟能透过胎盘屏障,也能分布至房水、乳汁中;头孢噻甲羧肟难以通过正常的血-脑脊液屏障,但当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。健康成人肌内注射头孢噻甲羧肟0.5g或1g后,1~1.2h血药浓度达峰值,分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注头孢噻甲羧肟1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。头孢噻甲羧肟的血药浓度与剂量有关,血清蛋白结合率为10%~17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2h。正常人反复给药未见蓄积作用,但肾功能不全者、新生儿早产儿药物排泄时间延长,血浆半衰期较健康成人延长2~2.5倍,药物可在体内蓄积。头孢噻甲羧肟在体内几乎不发生代谢,主要以高度活性的原形药物随尿液排泄,给药24h内近80%~90%的给药量随尿液排泄,另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中药物浓度很高,肠道中药物浓度极微。

4.8 头孢噻甲羧肟的适应

1.呼吸道感染,如肺炎支气管炎、肺脓肿肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。头孢噻甲羧肟也可用于治疗囊肿纤维患者合并假单胞菌属肺部感染

2.腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。

3.泌尿、生殖系统感染,如急性或慢性肾盂肾炎尿道炎、子宫附件炎盆腔炎等。

4.皮肤及皮肤软组织感染,如蜂窝织炎、严重烧伤创伤感染。

5.严重耳鼻喉感染,如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。

6.骨、关节感染,如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。

7.其他严重感染,如败血症急性化脓性脑膜炎等。

8.手术前预防感染。

9.头孢噻甲羧肟亦可作为经验治疗单独或与其他抗生素联合用于粒细胞减少发热患者。

4.9 头孢噻甲羧肟的禁忌

1.对头孢噻甲羧肟或其他头孢菌素类药物过敏者。

2.有黄疸或严重黄疸倾向的新生儿。

4.10 注意事项

1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者慎用;(2)孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定,应慎用;(3)严重肝、肾功能不全者慎用;(4)高度过敏性体质、高龄体弱者慎用。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验约5%患者可呈阳性反应;(3)少数患者用药后偶有丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高,中性粒细胞减少,嗜酸细胞增多等。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)长期用药时应常规监测肝功能和血象;(2)有肝、肾功能损害和(或)胆道阻塞者使用头孢噻甲羧肟时应进行血药浓度监测。患结肠炎者慎用。

4.11 头孢噻甲羧肟的不良反应

1.以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病过敏反应多见,少见过敏性休克

2.胃肠道:少数患者有恶心呕吐、食欲减退、腹痛腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状,偶见假膜性肠炎

3.中枢神经:用药后偶见头痛眩晕感觉异常等中枢神经反应的症状;少见癫痫发作。

4.二重感染:少数患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖,引起菌群失调,发生二重感染。偶见念珠菌病(包括鹅口疮阴道炎等)等。

5.少数患者长期用药可能引起维生素K维生素B缺乏。

6.肌内注射时,注射部位可能出现硬结、疼痛;静脉给药时,如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎

4.12 头孢噻甲羧肟的用法用量

1.(1)肌内注射:每次0.5~1g,每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒细胞减少者)每次剂量可酌情递增至2g,每8~12小时1次。单纯性尿路感染每12小时0.25~0.5g。复杂性尿路感染每8~12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5~1g;(2)静脉给药:每次0.5~1g,每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒细胞减少者)每次2g,每8~12小时1次。单纯性尿路感染每12小时0.25~0.5g。复杂性尿路感染每8~12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5~1g。前列腺手术前预防用药,在麻醉诱导期给予1g,并在移走导管时给予第2次剂量。囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染但肾功能正常时,应给予大剂量的头孢噻甲羧肟,每天按100~150mg/kg,分成3次给药;(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全患者的头孢噻甲羧肟维持剂量推荐为:肌酐清除率每分钟31~50ml,每次1g,每12小时1次;肌酐清除率每分钟16~30ml,每次1g,每24小时1次;肌酐清除率每分钟6~15ml,每次0.5g,每24小时1次;肌酐清除率每分钟<6ml,每次0.5g,每48小时1次;(4)老年人剂量:治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正常量的2/3~1/2,每天剂量不超过3g。(5)透析时剂量:正在进行血液透析的患者,建议用1g的负荷量,每次血液透析后再加用1g。进行腹膜透析的患者可用1g的负荷量,接着每12小时给0.5g。

2.儿童静脉给药:(1)新生儿(出生体重大于2kg):日龄不超过7天者,每8小时30mg/kg,超过7天者,每8小时50mg/kg。(2)儿童:每天剂量50~150mg/kg,分3次用药,每天极量为6g。

4.13 药物相互作用

1.头孢噻甲羧肟与氨基糖苷类药联用对铜绿假单胞菌和部分大肠杆菌有协同抗菌作用,大多呈累加作用。但二者合用时也可能加重肾损害,肾功能不全者在合用时应注意减量。但与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用,协同率达93%。

2.头孢噻甲羧肟与头孢磺啶美洛西林或哌拉西林联用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或累加作用。

3.头孢噻甲羧肟与呋塞米等强利尿剂合用可致肾损害。

4.头孢噻甲羧肟与氯霉素有相互拮抗作用

5.遇碳酸氢钠不稳定,不可配伍

4.14 专家点评

头孢噻甲羧肟为第三代广谱头孢菌素,能抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。其抗菌谱与头孢噻肟相似,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢类相近或较弱,但对革兰阴性菌的作用较强,对铜绿假单胞菌的作用明显优于头孢磺吡啶和氨基糖苷类抗生素。头孢噻甲羧肟治疗各系统感染,总有效率为94.4%,细菌清除率为90.8%,不良反应发生率为8.9%,不良反应主要为消化道及过敏反应。在呼吸道及泌尿道感染患者中,应用头孢噻甲羧肟与头孢哌酮进行随机对照观察,结果两组的临床疗效、细菌清除率及不良反应发生率均相似。头孢噻甲羧肟治疗泌尿生殖道感染,总有效率80%,细菌清除率69.8%,不良反应为8.6%,头孢噻甲羧肟与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用,协同率达93%。

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  • 评论总管
    2019/10/18 0:23:12 | #0
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