1 拼音
tóu bāo qǔ sōng nà
2 英文参考
ceftriaxone sodium[湘雅医学专业词典]
3 头孢曲松钠药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
头孢曲松钠
3.1.2 汉语拼音
Toubaoqusongna
3.1.3 英文名
Ceftriaxone Sodium
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C18H16N8Na2O7S3·3.5H2O 661.59
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为（6R,7R）-7-[[（2-氨基-4-噻唑基）（甲氧亚氨基）乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[（1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基）硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。按无水物计算，含头孢曲松（C18H18N8O7S3）不得少于84.0%。
3.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。
3.5.1 比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-153°至-170°。
3.5.2 吸收系数
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在241nm的波长处测定吸光度，吸收系数为495～545。
3.6 鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》124图）一致。
（3）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
3.7 检查
3.7.1 结晶性
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ D），应符合规定。
3.7.2 酸碱度
取本品，加水制成每1ml中约含0.12g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为6.0～8.0。
3.7.3 溶液的澄清度与颜色
取本品5份，各0.6g，分别加水5ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色、黄绿色或橙黄色7号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。
3.7.4 有关物质
取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.22mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。
3.7.5 头孢曲松聚合物
照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。
3.7.5.1 色谱条件与系统适用性试验
用葡聚糖凝胶G-10 （40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径1.0～1.4cm，柱长30～40cm。流动相A为pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液－0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]，流动相B为水，流速约为每分钟1.5ml，检测波长为254nm。取0.5mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A、B为流动相，记录色谱图，理论板数以蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于400，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取头孢曲松钠约0.2g，置10ml量瓶中，用0.4mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0，另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。
3.7.5.2 对照溶液的制备
取头孢曲松对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。
3.7.5.3 测定法
取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相，同法测定。按外标法以峰面积计算，含头孢曲松聚合物以头孢曲松计，不得过0.5%。
3.7.6 残留溶剂
甲醇、乙醇、丙酮与乙酸乙酯 取本品约1g，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液，精密量取1ml，置顶空瓶中，精密加水1ml，摇匀，密封，作为供试品溶液；另精密称取甲醇0.15g、乙醇0.25g，丙酮0.25g和乙酸乙酯0.25g，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液；取对照品贮备液1ml，置顶空瓶中，加水1ml，摇匀，密封，作为系统适用性试验溶液；精密量取对照品贮备液1ml[1]，置顶空瓶中，精密加入供试品贮备液1ml，摇匀，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅶ P第一法）测定，用100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；柱温为40℃；检测器温度为250℃；进样口温度为200℃；顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟；取系统适用性试验溶液顶空进样，记录色谱图，出峰顺序依次为：甲醇，乙醇，丙酮和乙酸乙酯各色谱峰间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按标准加入法以峰面积计算，均应符合规定。
3.7.7 水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分应为8.0%～11.0%。
3.7.8 重金属
取本品1g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
3.7.9 可见异物
取本品5份，每份各2g，用微粒检查用水溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。
3.7.10 不溶性微粒
取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。
3.7.11 细菌内毒素
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢曲松中含内毒素的量应小于0.20EU。
3.7.12 无菌
取本品，用适宜溶剂溶解后，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。
3.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02 mol/L正辛胺溶液－乙腈（73：27），并用磷酸调节pH值至6.5为流动相；检测波长为254nm。取头孢曲松对照品和头孢曲松反式异构体对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含0.22mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，头孢曲松峰和头孢曲松反式异构体峰间的分离度应不小于6.0。
3.8.2 测定法
取本品约22mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢曲松对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中C18H18N8O7S3的含量。
3.9 类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
3.10 贮藏
遮光，严封，在阴凉干燥处保存。
3.11 制剂
注射用头孢曲松钠
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 头孢曲松钠说明书
4.1 别名
头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松、罗氏芬、安塞隆、罗噻嗪。
4.2 外文名
Ceftriaxone Sodium, Rocephin, Rocekin,RO 13-9904
4.3 头孢曲松钠的作用与用途
头孢曲松钠为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。头孢曲松钠对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。 t1/2=8h.
4.4 头孢曲松钠的剂量与用法
肌注，成人1g/次，1次/日，1g溶于3.5ml利多卡因注射液（1%）中，供深部肌注（以1%利多卡因注射液溶解的本品禁用于静脉注射）。静注，成人1g/次，1次/日，溶于注射用水10ml中，缓缓静注，一般需时2～4分钟。静脉滴注，成人2g/日，溶于生理盐水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中，约10～15分钟内滴入。儿童用药剂量，一般每24小时给药20mg～80mg/kg，分2次。
治疗淋病的治疗方案：成人1次单剂肌注250mg即可。另外加口服多西环素0.1g/次，2次/日，共口服5～7天。
4.5 头孢曲松钠的副作用
1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。
2 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。
3 偶可使青少年，儿童发生胆结石。
4 对有药物过敏史者应慎用。
5 偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如中性粒细胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反应，偶见静脉炎。
4.6 注意事项
对青霉素过敏反应或头孢菌素过敏者慎用，严重肝功能不全者慎用。
4.7 规格
注射剂: 供成人肌内注射与静脉滴注: 小儿只供静脉滴注。 0.25g， 0.5g， lg
5 参考资料
- ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第一增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．