头孢孟多酯钠

目录

1 拼音

tóu bāo mèng duō zhǐ nà

2 英文参考

cefamandole nafate[湘雅医学专业词典]

3 头孢孟多酯钠药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

头孢孟多酯钠

3.1.2 汉语拼音

Toubaomengduozhina

3.1.3 英文名

Cefamandole Nafate

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C19H17N6NaO6S2    512.49

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为(6R,7R)-7-(R)-(2-甲酰氧基-2-苯乙酰氨基)-3[[(l-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸钠盐,甲酸酯[1];按无水物计算,含头孢孟多(C18H18N6O5S2)应为84.0%~93.0%。

3.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,味微苦;极易引湿。

本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇或乙醚中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1g的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-35.0°至-44.0°。

3.6 鉴别

(1)取本品与头孢孟多酯钠对照品,分别加展开剂制成每1ml中含2mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液,照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水(5:2:1:1)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)取本品,加水制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在269nm的波长处有最大吸收。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》125图)一致。

(5)本品显钠盐鉴别(1)的反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含0.1g的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.0~6.5。

3.7.2 溶液的澄清度

取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含头孢孟多0.lg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B),均不得更浓。[1]

3.7.3 吸光度

取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1g的溶液[1],照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在475nm波长处测定,其吸光度不得过0.03。

3.7.4 头孢孟多

取本品,照含量测定项下的方法测定,按无水物计算,含头孢孟多不得过总含量的9.5%。

3.7.5 有关物质

取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,除头孢盂多峰外,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.0倍(3.0%)。

3.7.6 残留溶剂

乙醚、丙酮、乙酸乙酯、甲醇、异丙醇、乙醇、甲基异丁基酮、甲苯与正丁醇取本品约0.2g,精密称定,置顶空瓶中,精密加水2ml使溶解,密封,作为供试品溶液;分别精密称取各溶剂适量,用水定量稀释制成每1ml中分别含乙醚0.5mg、丙酮0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、甲醇0.3mg、异丙醇0.5mg、乙醇0.5mg、甲基异丁基酮0.5mg、甲苯0.089mg与正丁醇0.5mg的混合溶液,精密量取2ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验,以硝基对苯二酸改性的聚乙二醇(PEG-20M)(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,起始温度60℃,维持6分钟,再以每分钟20℃的速率升至150℃,维持8分钟;进样口温度为150℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,乙醚、丙酮、乙酸乙酯、甲醇、异丙醇、乙醇、甲基异丁基酮、甲苯与正丁醇依次出峰,各主峰之间的分离度均应符合要求。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,均应符合规定。

3.7.7 2-乙基己酸

取本品,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅶ L),不得过0.3%。

3.7.8 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过1.0%。

3.7.9 可见异物

取本品5份,每份为制剂最大规格量,分别加微粒检查用水溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定。

3.7.10 不溶性微粒

取本品3份,分别加微粒检查用水溶解并制成每1ml中含30mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒。

3.7.11 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十。

3.7.12 异常毒性

取本品,加氯化钠注射液制成每1ml中含70mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ C),按静脉注射法给药,应符合规定。

3.7.13 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg头孢孟多中含内毒素的量应小于0.15EU。

3.7.14 无菌

取本品,加0.9%无菌氯化钠溶液500ml使溶解,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以1%三乙胺溶液(用磷酸调节pH值至2.5)-乙腈(70:30)为流动相,检测波长为254nm。取头孢盂多酯钠对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,置60℃水浴中加热30分钟,取出,放冷,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢盂多峰和头孢孟多酯钠峰的分离度应大于7.0,两个主峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢孟多0.1mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢盂多酯钠对照品适量,同法测定,按外标法以峰面积分别计算供试品中头孢孟多酯钠按头孢孟多(C18H18N6O5S2)计的含量和头孢盂多(C18H18N6O5S2)的含量,两者之和即为供试品中头孢孟多(C18H18N6O5S2)的含量。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

3.10 贮藏

严封,在凉暗干燥处保存。

3.11 制剂

注射用头孢孟多酯钠

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢孟多酯钠说明书

4.1 别名

甲酸芐四唑头孢菌素钠;羟芐四唑头孢菌素;羟芐唑头孢菌素;头孢孟多酯钠;头孢羟唑;头孢孟多;先锋羟芐唑;

头孢羟酮 ;甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、注射用猛多力、猛多力.

4.2 外文名

Cefamandole

4.3 分类

为第二代头孢菌素。

4.4 头孢孟多酯钠的药理作用

为第二代头孢菌素,除具头孢唑啉相同作用外,还对一些革兰阳性菌有抗菌作用。抗菌谱与头孢噻啶相似,对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。头孢孟多酯钠主要特点是对革兰阴性菌作用强,优于头孢唑啉。对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强,特别是对嗜血杆菌属,头孢孟多酯钠最有效。临床上主要用于敏感菌所致的各种感染,如呼吸道感染、胆道感染、肾盂肾炎、尿路感染、腹膜炎、败血症及皮肤软组织、骨、关节等感染。由于尿药浓度高,对尿路感染有高效。

4.5 头孢孟多酯钠的·适应症

临床应用于敏感的革兰阴性菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、咽耳鼻喉等部位感染以及腹膜炎、败血症等。对胆道和肠道感染有较好疗效。

4.6 头孢孟多酯钠的用量用法

静注或滴注:成人一般感染:1次0.5~1g,1日4次; 较重感染:1次1g,1日6次。 极严重感染:1日可用到12g。儿童1日量一般每千克体重为50~100mg。极重感染可用到每千克体重200~250mg,分次给予。

4.7 头孢孟多酯钠的副作用

1 用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、面红、低血压及呼吸困难等反应,应忌酒。

2 偶可致过敏反应,有荨麻疹及药物热等,对头孢菌素过敏者禁用。过敏体质或对青霉素过敏者慎用。

3 肾功能不全者,应减量使用。

4 孕妇及3个月以下婴儿慎用。

5 肌注可致局部疼痛,偶可产生血栓性静脉炎。

4.8 注意事项

1.青霉素过敏或过敏体质者慎用。

2.禁与含乙醇药剂(如氢化可的松注射液)同用,以免引起醉酒样反应。

3.可干扰凝血功能,大剂量时可致出血倾向。

4.溶解后,由于产生二氧化碳,容器内部压力增高。

4.9 规格

注射用头孢孟多甲酸酯钠:每瓶0.5g、1g。每1g药物添加碳酸钠63mg。

5 参考资料

  1. ^ [1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

大家还对以下内容感兴趣:

用户收藏:

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。