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头孢美唑

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1 拼音

tóu bāo měi zuò

2 英文参考

cefmetazole[朗道汉英字典]

Cefmetazon[湘雅医学专业词典]

3 头孢美唑说明书

3.1 药品名称

头孢美唑

3.2 英文名称

Cefmetazole

3.3 头孢美唑的别名

头孢氰四唑甲氧氰甲硫四唑头孢菌素甲氧氰甲硫唑头孢菌素氰唑甲氧头孢菌素头孢甲四唑头孢氰唑头孢氰唑氧先锋美他醇先锋美他唑;Cefmetazon

3.4 分类

抗生素 > 其他β内酰胺类

3.5 剂型

注射剂:每瓶0.25g,0.5g,1g,2g。

3.6 头孢美唑的药理作用

头孢美头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物抗菌性能第二代头孢菌素相近。头孢美唑抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似,主要通过干扰细菌细胞壁生物合成,从而起抗菌作用。头孢美唑在化学结构上与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基,使其对多种β-内酰胺酶稳定性增强,从而使头孢美唑对一些头孢霉素耐药的菌株也具有较好的抗菌活性。头孢美唑对葡萄球菌大肠杆菌、克雷白杆菌、吲哚阴性阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌活性。

3.7 头孢美唑的药代动力学

头孢美头孢美唑口服不吸收静脉注射后吸收迅速。健康成人一次静脉注射1.0g,约10min后达血药浓度峰值,约为188μg/ml。静脉滴注1.0g,历时60min滴完,血药浓度约为76μg/ml。药物吸收后可广泛分布于体内器官组织体液中。其中以肾、肺含量最高,胆汁也有较高浓度,痰液及腹腔积液次之。头孢美唑不易透过正常脑膜,但在脑膜发炎时,脑膜的透入量增加,并达有效抗菌浓度。头孢美唑可透过胎盘屏障进入胎儿循环,但极少向乳汁移行。头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%,半衰期约为0.9~1.1h。头孢美唑在体内几乎不代谢,给药后24h内约80%~90%以原形经尿液排出,另有少量药物经胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用。肾功能不全尤其是尿毒症无尿时,药物排泄时间明显延长。新生儿早产儿药物排泄时间,半衰期也相对较成人延长。

3.8 头孢美唑的适应

适用于治疗敏感菌所致的肺炎支气管炎、胆道感染腹膜炎泌尿系感染子宫及附件感染等。

3.9 头孢美唑的禁忌

1.对头孢美唑或其他头孢菌素类药过敏者;

2.有青霉素过敏性休克史者。

3.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.慎用:(1)孕妇、哺乳期妇女;(2)早产儿、新生儿;(3)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡肠炎局限性肠炎或抗生素相关结肠炎者;(4)严重肾功能不全者;(5)高度过敏性体质者。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可出现阳性反应。(2)以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应;(3)斑氏或斐林尿糖试验可呈假阳性;(4)如采用Jaffe反应进行血清尿肌酐测定时,可出现测定值假性升高。

3.11 头孢美唑的不良反应

1.多见荨麻疹、皮疹、药物热等过敏反应症状,极少见过敏性休克。

2.消化系统:多见恶心呕吐腹泻等胃肠道症状,偶有用药致假膜性肠炎的报道。

3.肝毒性:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶碱性磷酸酶暂时性升高。

4.肾毒性:少数患者用药后可出现尿素氮暂时性升高。

5.血液系统:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、红细胞减少等。

6.长期用药时可致菌群失调发生二重感染。

7.静脉给药偶可致血栓性静脉炎

3.12 头孢美唑的用法用量

1.(1)轻至中度感染:每天剂量1~2g,分2次静脉注射或静脉滴注。(2)重度感染:每天剂量4~6g,分2~4次静脉滴注。

2.儿童:静脉给药:(1)儿童(2~12岁)轻至中度感染:每天25~100mg/kg,分2~4次静脉注射或静脉滴注。(2)儿童(2~12岁)重度感染(如细菌性脑膜炎败血症):剂量可用至每天150mg/kg,分2~4次静脉滴注。

3.13 药物相互作用

1.与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用;但有可能增加肾毒性。

2.与丙磺舒合用可延长头孢唑血浆半衰期,提高头孢美唑的血药浓度。

3.与速尿等强利尿剂合用可增加肾毒性。

4.与伤寒疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应,可能的机制是头孢美唑对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

3.14 专家点评

头孢美唑对革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性比第一代头孢菌素广。适用于敏感菌所致的败血症、呼吸道、胆道、泌尿系统和子宫感染等。国内报道,为评价头孢美唑的临床疗效,对1926例各种感染性疾病患者应用头孢美唑,结果显效为56.5%,有效为33.7%,总有效率为89.7%。并在体外做了头孢美唑的药敏试验,结果金黄色葡萄球菌、链球菌表皮葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、沙门菌、志贺菌、肺炎克雷白杆菌及变形杆菌等均对头孢美唑敏感。对外科手术预防用药,头孢美唑显示有良好的预防手术感染的效果。不良反应发生率为4.2%。国外报道,应用头孢美唑治疗敏感细菌所致的菌血症呼吸系统、消化系统、胆道、尿道感染、腹膜炎和子宫腔感染等710例,静注或静脉滴注,每天1~4g。其中对菌血症的有效率为69.2%,对呼吸系统、胆道和尿道感染的有效率为75%~88%,对术后腹膜炎的有效率为73%,对创面和术后感染的有效率为86%。

4 头孢美唑中毒

头孢美唑(先锋美他醇、头霉甲氧氰唑)性能与第二代头孢菌素相似。本药对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌有良好的抗菌作用。静脉滴注给药,半衰期为为1h,肾功能减退时明显延长。成人1d量为1~2g,分2次静脉注射或静脉滴注,重症感染患者用量不超过4g/d。不良反应在消化道有恶心、呕吐和腹泻等;偶可见过敏反应有荨麻疹、皮疹、药物热等,有发生过敏性休克的报道;偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞和红细胞减少;少数患者有血清转氨酶和碱性磷酸酶升高。极少数患者发生假膜性肠炎和念珠菌所致的二重感染。用药中发生过敏反应即停药,肾功能受损者应慎用,出现二重感染时及时调整抗生素应用。对症治疗[1]

5 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:195.

相关文献

开放分类:药物其他β内酰胺类抗生素抗生素类
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  • 评论总管
    2019/7/21 23:28:39 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:26:08 (GMT+08:00)
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