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头孢拉定

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目录

1 拼音

tóu bāo lā dìng

2 英文参考

Cefradine[湘雅医学专业词典]

Eskacef,Cefradino[湘雅医学专业词典]

3 概述

头孢拉定是β-内酰胺类抗生素头孢菌素类药,为白色或类白色结晶性粉末;微臭。属于第一代头孢菌素抗菌作用头孢氨苄相仿。对革兰阳性阴性菌均有杀菌作用,在酸性条件下稳定,空腹时服用吸收迅速,不受青霉素酶的影响,对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性。口服吸收好,肌肉注射后吸收较差,用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射,偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。

4 药品名称

头孢拉定

5 英文名称

Cefradine

6 头孢拉定的别名

泛捷复环己烯胺头孢菌素环己烯头孢菌素环烯头孢菌素己环胺菌素君必清菌必清克必力头孢环己烯胺头孢Ⅵ号头孢环己烯头孢菌素6号头孢拉啶;Eskacef

7 分类

抗微生物药 > 抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代头孢菌素

8 头孢拉定的药理作用

头孢拉定为广谱抗生素,作用机制与其他头孢菌素相同,为抑制细菌细胞壁的合成[1]。对革兰阳性及阴性菌均有杀菌作用,在酸性条件下稳定,空腹时服用吸收迅速,不受青霉素酶的影响,对大多数产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌亦有显著的抗菌活性[1]

头孢拉定对不产青霉素酶和产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血链球菌肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用[2]

厌氧革兰阳性菌对本品多敏感,脆弱拟杆菌对本品呈现耐药[2]

甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。[2]

本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似[2]

本品对淋病奈瑟菌有一定作用,对产酶淋病奈瑟菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。[2]

对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用强于第二代和第三代头孢菌素;对革兰阴性菌的作用不及第二代头孢菌素,更不及第三代头孢菌素;

对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,但对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代头孢菌素。

9 药代动力学

头孢拉定口服后吸收迅速,空腹口服0.5g后1小时到达血药峰浓度(Cmax)11~18mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为1小时[1]。静脉注射0.5g,5min后血药浓度为46μg/ml;肌内注射0.5g,1~2h后血药浓度达峰值,为6μg/ml。

头孢拉定在组织体液分布良好,肝组织中的浓度与血清浓度相等,在心肌子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度[1]

脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,脑脊液中浓度更低[1]。(静脉滴注2~4g,脑脊液中浓度仅有1.2~1.5μg/ml)。

头孢拉定可透过血一胎盘屏障进入胎儿循环,少量经乳汁排出[1]。口服500mg,羊水中浓度约为1.3μg/ml。

头孢拉定血清蛋白结合率为6%~10%[1]。半衰期约为1h。

6小时累积排出给药量的90%以上,少量可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍[1]。口服0.5g后,24h尿排出量超过给药量的99%;静脉注射后6h,尿排出量超过给药量的90%;肌内注射后6h,尿中排出量约为给药量的66%;另有少量药物可随胆汁排泄。

头孢拉定在体内很少代谢,能为血液透析腹膜透析清除[1]

10 适应

头孢拉定适用于敏感菌所致的急性咽炎扁桃体炎中耳炎支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。头孢拉定为口服制剂,不宜用于严重感染。[1]

11 禁忌

对头孢拉定或其他头孢菌素类药过敏者,对青霉素类药有过敏性休克史者。[1]

12 不良反应

头孢拉定不良反应较轻,发生率约6%。恶心呕吐腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率1%~3%,假膜性肠炎嗜酸性粒细胞增多、周围血象白细胞中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶血清碱性磷酸酶一过性升高。[1]

1.主要为皮疹、药物热等,偶见过敏性休克

2.消化系统:恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等症状较为多见,偶见假膜性肠炎。

3.血液系统:少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞总数或中粒细胞减少等。

4.肾毒性:少数患者用药后可出现暂时性尿素氮升高,但尚无严重肾脏毒性反应的报道。

5.肝毒性:少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。

6.其他:头孢拉定肌注部位疼痛较明显,静脉注射后有发生静脉炎的报道。

13 注意事项

(1)孕妇及哺乳期妇女慎用[1]

头孢拉定可透过胎盘屏障,妊娠期妇女慎用。

头孢拉定可暂时性改变婴儿的肠道菌群平衡而导致腹泻,哺乳期妇女应慎用。

(2)肝、肾功能不全者和有胃肠道疾病史者慎用[1]

(3)胃肠道疾病,特别是抗生素相关肠炎患者慎用。

(4)头孢拉定主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期[1]

(5)长期用药也可引起二重感染[1]

(6)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素类药也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素过敏。

(7)药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应;(2)以硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。

(8)长期用药时应检查肝、肾功能和血象。

14 药物相互作用

(1)与庆大霉素阿米卡星合用,对某些敏感菌株有协同抗菌作用,但可增加肾毒性[1]

(2)头孢菌素可延缓苯妥英钠肾小管的排泄,丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄[1]

(3)与肾毒性药物(如强效利尿药氨基糖苷类和抗肿瘤药等)合用,可增加肾毒性[1]

(4)与美西林联合应用,对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具协同作用[1]

15 剂型规格

片剂、胶囊:①0.25g;②0.5g。

[1]

16 头孢拉定的用法用量

16.1 口服给药

(1)成人:

①轻度感染,一次0.25~0.5g,一日3~4次[1]

②中度感染:一次0.5~1g,一日3~4次[1]

一日总量不超过4g[1]

(2)儿童:一次6.25~12.5mg/kg,每6~8小时1次。[1]

16.2 静脉给药

成人:每次0.5~1g,每6小时1次,静脉滴注或静脉注射。每天最高量为8g;

小儿(1周岁以上):每次12.5~25mg/kg,每6小时1次,静脉滴注或静脉注射。

16.3 肾功能不全时剂量

肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。肌酐清除率大于每分钟20ml时,其推荐剂量为每6小时0.5g;肌酐清除率为每分钟5~20ml时,其剂量为每6小时0.25g;肌酐清除率小于每分钟5ml时,其剂量为每12小时0.25g。

17 头孢拉定的贮存

干燥、阴凉处保存,避免受热。[1]

18 头孢拉定中毒

头孢拉定(头孢环己烯、先锋霉素Ⅵ)属于第一代头孢菌素,抗菌作用与头孢氨苄相仿。口服吸收好,肌肉注射后吸收较差,血浆蛋白结合率低6%~10%,半衰期16.3h,用于治疗敏感菌所引起的呼吸道感染、生殖泌尿道感染和软组织感染。可口服、静脉注射给药。口服最高量为4g/d,严重感染时可静脉注射,偶见发生血栓性静脉炎。对青霉素过敏者用本药应小心。过敏体质和严重肾功能不全者慎用。[3]

治疗要点参见头孢氨苄的相关内容[3]

1.肾功能有损伤者服用本药,可致本药在体内的半衰期延长,且加重肾脏损害,应避免长期、大量服用。

2.出现过敏反应时,应立即停药,给予抗过敏治疗。

3.出现二重感染时,根据病原微生物作相应治疗。

4.血液透析和血液灌流能有效地将本药从体内清除。

19 头孢拉定药典标准

19.1 品名

19.1.1 中文名

头孢拉定

19.1.2 汉语拼音

Toubaolading

19.1.3 英文名

Cefradine

19.2 结构式

19.3 分子式分子

C16H19N3O4S    349.40

19.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。按无水物计算,含C16H19N3O4S不得少于90.0%。

19.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;微臭。

本品在水中略溶,在乙醇三氯甲烷乙醚中几乎不溶。

19.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加醋酸缓冲液(取醋酸钠1.36g,加水约50ml溶解,用冰醋酸调节pH值至4.6,加水稀释至100ml)溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+80°至+90°。

19.6 鉴别

(1)取本品与头孢拉定对照品适量,分别加水溶解并稀释制成每1ml中约含6mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板[经105℃活化后,置5% (ml/ml)正十四烷的正己烷溶液中,展开至薄层板的顶部,晾干]上,以0.1mol/L枸橼酸溶液-0.2mol/L磷酸氢二钠溶液-丙酮(60:40:1.5)为展开剂,展开,取出,于105℃加热5分钟,立即喷以用展开剂制成的0.1%茚三酮溶液,在105℃加热15分钟后,检视。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液所显主斑点的位置和颜色相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)取本品适量,溶于甲醇,于室温挥发至干,取残渣红外分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ C)测定,本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》722图)一致。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

19.7 检查

19.7.1 结晶性

取本品少许,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ D),应符合规定

19.7.2 酸度

取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~6.0。

19.7.3 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,各0.55g,分别加碳酸钠0.15g和水5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色5号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深(供注射用)。

19.7.4 头孢氨苄

照含量测定项下的方法制备供试品溶液;另取头孢氨苄对照品约20mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相约30ml超声使溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照品溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使对照品溶液主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。精密量取供试品溶液和对照品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,按外标法以峰面积计算,含头孢氨苄按无水物计,不得过5.0%。

19.7.5 有关物质

精密称取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液,作为对照溶液;另精密称取头孢氨苄、双氢苯甘氨酸和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸对照品各适量,置同一量瓶中,先加7.3%盐酸溶液4ml,超声使溶解,再用对照溶液定量稀释制成每1ml中含上述3种杂质对照品各10μg的混合溶液,作为杂质对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取杂质对照品溶液20μl,注入液相色谱仪,以220nm为检测波长,洗脱顺序依次为:7一氨基去乙酰氧基头孢烷酸、双氢苯苷氨酸、头孢氨苄和头孢拉定,各峰之间的分离度均应符合要求。精密量取对照溶液20μl注入液相色谱仪,以254nm为检测波长,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%。再分别精密量取供试品溶液、杂质对照品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,先以254nm为检测波长测定,再以220nm为检测波长重新进样,分别记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,除头孢氨苄外,双氢苯甘氨酸(220nm检测)和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸(254nm检测)按外标法以峰面积计算,不得过1.0%;其他单个杂质(254nm检测)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4倍(2.0%),其他各杂质(254nm检测)峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(2.5%)。

19.7.6 头孢拉定聚合物

分子排阻色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ H)测定。

19.7.6.1 色谱条件与系统适用性试验

葡聚糖凝胶G-10 (40~120μm)为填充剂,玻璃柱内径1.0~1.4cm,柱长30~45cm。以pH 8.0的0.2mol/L磷酸盐缓冲液[0.2mol/L磷酸氢二钠溶液-0.2mol/L磷酸二氢钠溶液(95:5)]为流动相A,以水为流动相B,流速为每分钟1.0~1.5ml,检测波长为254nm。量取0.2mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100~200μl,注入液相色谱仪,分别以流动相A、B进行测定,记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算理论板数均不低于400,拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间比值应在0.93~1.07之间,对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。称取头孢拉定约0.2g,置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解后,加0.6mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液5ml,用水稀释至刻度,摇匀。量取100~200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相,精密量取对照溶液100~200μl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。(对照溶液进行测定前,先用含0.2mol/L氢氧化钠与0.5mol/L氯化钠的混合溶液200~400ml冲洗凝胶柱,再用水冲洗至中性。)

19.7.6.2 对照溶液的制备

取头孢拉定对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定10μg的溶液。

19.7.6.3 测定法

取本品约0.2g,精密称定,置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml,使溶解后,用水稀释至刻度,摇匀。立即精密量取100~200μl注入液相色谱仪,以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图。另精密量取对照溶液100~200μl注入液相色谱仪,以流动相B为流动相进行测定,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含头孢拉定聚合物以头孢拉定计不得过0.05%。

19.7.7 2-萘酚

高效液相色谱法(2010年版药典二部附录V D)测定。

19.7.7.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇一水(55:45)为流动相,流速为每分钟1ml,检测波长为225nm。取对照品溶液20ul注入液相色谱仪,调节流动相中甲醇比例使2一萘酚峰的保留时间约为7分钟,理论板数按2一萘酚峰计算不少于3000,2一萘酚峰与相邻峰的分离度应不小于1.5。

19.7.7.2 测定法

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定10mg的溶液,充分振摇,过滤,取续滤液作为供试品溶液;另取2一萘酚对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2一萘酚0.5ug的溶液,作为对照品溶液,精密量取上述两种溶液各20ul,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计簋,含2一蓁酚的量不得讨0.05%(供口服制剂用)或不得讨0.0025%(供注射用)。[4]

19.7.8 水分

取本品,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过6.0%。

19.7.9 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

19.7.10 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

19.7.11 可见异物

取本品5份,每份各2.0g,加3.0%精氨酸溶液(经0.45μm滤膜滤过)溶解后[4],依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ H),应符合规定(供注射用)。

19.7.12 不溶性微粒

取本品3份,各2.0g,加3.0%精氨酸溶液(经0.45μm滤膜滤过)制成每1ml中含50mg的溶液[4],依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒,含25μm以上的微粒不得过600粒(供注射用)。

19.7.13 细菌内毒素

取本品,2.6%无内毒素碳酸钠溶液使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg头孢拉定中含内毒素的量应小于0.20EU(供注射用)。

19.7.14 无菌

取本品,用2.6%无菌碳酸钠溶液溶解后,转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定(供注射用)。

19.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

19.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;水-甲醇-3.86%醋酸钠溶液-4%醋酸溶液(1564:400:30:6)为流动相;流速为每分钟0.7~0.9ml;检测波长为254nm。取头孢拉定对照品溶液10份和头孢氨苄对照品贮备液(0.4mg/ml)l份,混匀,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢拉定峰和头孢氨苄峰的分离度应符合要求。

19.8.2 测定法

取本品约70mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相约70ml超声使溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢拉定对照品溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

19.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

19.10 贮藏

遮光,充氮,密封,在低于10℃处保存。

19.11 制剂

(1)头孢拉定干混悬剂  (2)头孢拉定片  (3)头孢拉定胶囊  (4)头孢拉定颗粒  (5)注射用头孢拉定

19.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

20 注射用头孢拉定药典标准

20.1 品名

20.1.1 中文名

注射用头孢拉定

20.1.2 汉语拼音

Zhusheyong Toubaolading

20.1.3 英文名

Cefradine for Injection

20.2 来源(名称)、含量(效价)

本品为头孢拉定加适量助溶剂精氨酸制成的无菌粉末。按无水、无精氨酸物计算,含头孢拉定(C16H19N3O4S)不得少于90.0%;按平均含量计算,含头孢拉定(C16H19N3O4S)应为标示量的95.0%~115.0%[4]

20.3 性状

本品为白色或类白色粉末。

20.4 鉴别

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

20.5 检查

20.5.1 碱度

取本品,加水制成每1ml中含头孢拉定0.1g的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为8.0~9.6。

20.5.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5瓶,按标示量分别加水制成每1ml中含头孢拉定0.1g的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色8号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

20.5.3 头孢氨苄

取本品的内容物,混合均匀,精密称取适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定0.7mg的溶液,作为供试品溶液;另取头孢氨苄对照品约20mg,精密称定,置50ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。照头孢拉定项下的方法测定,含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0%。

20.5.4 有关物质

取本品的内容物,混合均匀,精密称取适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定1mg的溶液,作为供试品溶液。照头孢拉定项下的方法测定,检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,除头孢氨苄外,7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算,不得过1.0%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍(2.5%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍(3.0%)。

20.5.5 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过5.0%。

20.5.6 含量均匀度

以含量测定项下测得的每瓶头孢拉定含量计算,应符合规定(2010年版药典二部附录Ⅹ E)。

20.5.7 不溶性微粒

取本品,按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含50mg的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅸ C),标示量为1.0g以下的折算为每1g样品中含10μm以上的微粒不得过6000个,含25μm以上的微粒不得过600个。标示量为1.0g以上(包括1.0g)的每个供试品容器中含10μm以上的微粒不得过6000个,含25μm以上的微粒不得过600个。

20.5.8 细菌内毒素

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg头孢拉定中含内毒素的量应小于0.20EU。

20.5.9 无菌

取本品,用适当溶剂溶解后转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中,用薄膜过滤法处理后,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ H),应符合规定。

20.5.10 其他

应符合注射剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ B)。

20.6 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

20.6.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以含0.027mol/L辛烷磺酸钠的0.027mol/L磷酸氢二钠溶液(用磷酸调节pH值至8.0)-甲醇(75:25)为流动相;检测波长为206nm。取头孢拉定对照品约30mg、精氨酸对照品约15mg与头孢氨苄对照品5mg,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图头孢氨苄峰、头孢拉定峰和精氨酸峰之间的分离度均应符合要求。

20.6.2 测定法

取本品10瓶,分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定0.3mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢拉定对照品约30mg与精氨酸对照品约15mg,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,同法测定。按外标法以峰面积计算每瓶中C16H19N3O4S的含量。并求出10瓶的平均含量。另精密称取本品内容物适量,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定0.3mg的溶液,同法测定,按外标法以峰面积计算供试品中C16H19N3O4S和C6H14N4O2的含量。

20.7 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

20.8 规格

(1)0.5g   (2)1.0g   (3)2.0g

20.9 贮藏

密闭,在凉暗处保存。

20.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

21 头孢拉定干混悬剂药典标准

21.1 品名

21.1.1 中文名

头孢拉定干混悬剂

21.1.2 汉语拼音

Toubaolading  Ganhunxuanji

21.1.3 英文名

Cefradine for Suspension

21.2 含量或效价规定

本品含头孢拉定(C16H19N3O4S)应为标示量的90.0%~120.0%。

21.3 性状

本品为加矫味剂的粉末;气芳香,味甜。

21.4 鉴别

取本品,照头孢拉定项下的鉴别(1)或(2)项试验,显相同的结果。

21.5 检查

21.5.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含头孢拉定25mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~6.0。

21.5.2 沉降体积比

取本品,按服用时的比例,加水用力振摇1分钟,静置45分钟,应符合规定(2010年版药典二部附录Ⅰ O)(供多剂量用)。头孢氨苄  取本品,照含量测定项下的方法制备供试品溶液,照头孢拉定项下的方法检查,含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0%。

21.5.3 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过1.5%。

21.5.4 溶出度

取本品或精密称取本品(多剂量)适量(约相当于头孢拉定0.25g),照溶出度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法),以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,30分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定28μg的溶液,作为供试品溶液;另取头孢拉定对照品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定28μg的溶液,作为对照品溶液。照头孢拉定含量测定项下的方法测定,按外标法以峰面积计算每份供试品的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。

21.5.5 其他

应符合口服混悬剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ O)。

21.6 含量测定

取装量或重量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于头孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流动相约70ml超声使头孢拉定溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照头孢拉定项下的方法测定,即得。

21.7 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

21.8 规格

(1)0.125g   (2)0.25g   (3)1.5g   (4)3.0g

21.9 贮藏

密封,在凉暗处保存。

21.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

22 头孢拉定胶囊药典标准

22.1 品名

22.1.1 中文名

头孢拉定胶囊

22.1.2 汉语拼音

Toubaolading Jiaonang

22.1.3 英文名

Cefradine Capsules

22.2 含量或效价规定

本品含头孢拉定(C16H19N3O4S)应为标示量的90.0%~110.0%。

22.3 性状

本品内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。

22.4 鉴别

取本品的内容物,照头孢拉定项下的鉴别(1)或(2)项试验,显相同的结果。

22.5 检查

22.5.1 头孢氨苄

精密称取本品内容物适量,照含量测定项下的方法制备供试品溶液,照头孢拉定项下的方法测定,含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0%。

22.5.2 有关物质

取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定1mg的溶液,作为供试品溶液。照头孢拉定项下的方法测定,检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,除头孢氨苄外,7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算,不得过1.0%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍(2.5%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍(3.0%)。

22.5.3 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过7.0%。

22.5.4 溶出度

取本品,照溶出度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ C第一法),以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,45分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在255nm的波长处测定吸光度;另取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(相当于平均装量),按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中含25μg的溶液,滤过,取续滤液,同法测定,计算每粒的溶出量。限度为80%,应符合规定。

22.5.5 其他

应符合胶囊剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ E)。

22.6 含量测定

取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取细粉适量(约相当于头孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流动相70ml超声15分钟,再振摇10分钟,使头孢拉定溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照头孢拉定项下的方法测定,即得。

22.7 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

22.8 规格

(1)0.125g   (2)0.25g   (3)0.5g

22.9 贮藏

密封,在凉暗处保存。

22.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

23 头孢拉定颗粒药典标准

23.1 品名

23.1.1 中文名

头孢拉定颗粒

23.1.2 汉语拼音

Toubaolading Keli

23.1.3 英文名

Cefradine Granules

23.2 含量或效价规定

本品含头孢拉定(C16H19N3O4S)应为标示量的90.0%~110.0%。

23.3 性状

本品为可溶颗粒或混悬颗粒;气芳香,味甜。

23.4 鉴别

取本品,照头孢拉定项下的鉴别(1)或(2)项试验,显相同的结果。

23.5 检查

23.5.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含头孢拉定25mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~6.0。

23.5.2 头孢氨苄

取本品,照含量测定项下的方法制备供试品溶液,照头孢拉定项下的方法检查,含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0%。

23.5.3 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过1.5%。

23.5.4 溶出度

取本品,照溶出度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法),以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,45分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定28μg的溶液,作为供试品溶液;另取头孢拉定对照品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定28μg的溶液,作为对照品溶液。照头孢拉定含量测定项下的方法测定,按外标法以峰面积计算每袋的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。

23.5.5 其他

应符合颗粒剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ N)。

23.6 含量测定

取装量差异项下的内容物,研细,混合均匀,精密称取细粉适量(约相当于头孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流动相70ml超声15分钟,再振摇10分钟,使头孢拉定溶解,再用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照头孢拉定项下的方法测定,即得。

23.7 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

23.8 规格

(1)0.125g   (2)0.25g

23.9 贮藏

密封,在凉暗处保存。

23.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

24 头孢拉定片药典标准

24.1 品名

24.1.1 中文名

头孢拉定片

24.1.2 汉语拼音

Toubaolading Pian

24.1.3 英文名

Cefradine Tablets

24.2 含量或效价规定

本品含头孢拉定(C16H19N3O4S)应为标示量的90.0%~110.0%。

24.3 性状

本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色或微黄色。

24.4 鉴别

取本品的细粉适量,照头孢拉定项下的鉴别(1)或(2)项试验,显相同的结果。

24.5 检查

24.5.1 头孢氨苄

精密称取本品的细粉适量,照含量测定项下的方法制备供试品溶液,照头孢拉定项下的方法测定,含头孢氨苄不得过头孢拉定和头孢氨苄总量的6.0%。

24.5.2 有关物质

取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢拉定1mg的溶液,作为供试品溶液。照头孢拉定项下的方法测定,检测波长为254nm。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,除头孢氨苄外,7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算,不得过1.0%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的5倍(2.5%),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的6倍(3.0%)。

24.5.3 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过6.0%。

24.5.4 溶出度

取本品,照溶出度测定法(2010年版药典二部附录Ⅹ C第二法),以0.12mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,60分钟时,取溶液适量,滤过,精密量取续滤液适量,用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定25μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在255nm的波长处测定吸光度;另取本品10片,研细,精密称取适量(相当于平均片重),按标示量加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢拉定25μg的溶液,滤过,取续滤液,同法测定,计算每片的溶出量。限度为85%,应符合规定。

24.5.5 其他

应符合片剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ A)。

24.6 含量测定

取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于头孢拉定70mg),置100ml量瓶中,加流动相70ml超声15分钟,再振摇10分钟,使头孢拉定溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照头孢拉定项下的方法测定,即得。

24.7 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

24.8 规格

(1)0.25g   (2)0.5g

24.9 贮藏

密封,在凉暗处保存。

24.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

25 参考资料

  1. ^ [1] 国家基本药物临床应用指南和处方集编委会.国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)2012年版[M].北京:人民卫生出版社,2013:31-33
  2. ^ [2] 国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书——头孢拉定胶囊说明书
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:194.
  4. ^ [4] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

头孢拉定药品说明书

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开放分类:头孢菌素类β-内酰胺类抗生素第一代头孢菌素药物抗微生物药国家基本药物抗生素类
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    2019/10/22 20:17:53 | #0
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