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头孢克肟

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1 拼音

tóu bāo kè wò

2 英文参考

cefixime[湘雅医学专业词典]

cefminox[朗道汉英字典]

3 头孢克肟药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

头孢克肟

3.1.2 汉语拼音

Toubaokewo

3.1.3 英文名

Cefixime

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C16H15N5O7S2·3H2O    507.50

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(6R,7R)-7-[[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-[(羧甲氧基)亚氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。按无水物计算,含头孢克肟(C16H15N5O7S2)不得少于95.0%。

3.5 性状

本品为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭或略有特殊臭味。

本品在甲醇溶解,在乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。

3.5.1 比旋度

取本品,精密称定,用2%碳酸氢钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度应为-75°至-88°。

3.6 鉴别

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。如不一致,可分别取本品和对照品适量,用甲醇溶解,挥干溶剂后,取残留物照红外分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ C)测定,二者的红外光吸收图谱应一致。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含0.7mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为2.6~4.1。

3.7.2 有关物质

取本品适量,精密称定,用磷酸缓冲液(pH 7.0)溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用磷酸盐缓冲液(pH 7.0)定量稀释制成每1ml中约含0.01mg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(3.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。

3.7.3 残留溶剂

甲醇、乙醇、乙醚、丙酮异丙醇二氯甲烷异丙醚乙酸乙酯四氢呋喃乙酸异丙酯吡啶苯甲醚照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P)测定。

3.7.3.1 色谱条件与系统适用性试验

以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液(或极性相近)的毛细管柱为色谱柱,起始温度40℃,维持22分钟,再以每分钟100℃的速率升温至120℃,维持10分钟,进样口温度为200℃,检测器温度为250℃,顶空瓶平衡温度为70℃,平衡时间为30分钟。取系统适用性试验溶液顶空进样,按乙醇、乙醚和正丙醇(内标)的顺序出峰,各峰间的分离度均应符合要求。

3.7.3.2 内标溶液的制备

取正丙醇适量,用二甲基甲酰胺稀释成每1ml中约含200μg的溶液,作为内标溶液。

3.7.3.3 系统适用性试验溶液的制备

分别取乙醇和乙醚各适量,用内标溶液定量稀释制成每1ml中约含乙醇和乙醚各1mg的溶液,精密量取1.0ml,置顶空瓶中,密封,作为系统适用性试验溶液。

3.7.3.4 供试品溶液的制备

取本品约0.2g,精密称定,置顶空瓶中,精密加入内标溶液1.0ml使溶解,密封,作为供试品溶液。对照品溶液的制备  根据试验确定的具体检测对象,制备对照品溶液。分别精密称取溶剂对照品适量,用内标溶液定量稀释成规定浓度的溶液,作为混合对照品溶液,混合对照品溶液中各溶剂的浓度分别为每1ml中含甲醇600μg、乙醇1mg、乙醚1mg、丙酮1mg、异丙醇1mg、二氯甲烷120μg、四氢呋喃150μg、乙酸乙酯1mg、乙酸异丙酯1mg,吡啶40μg、苯甲醚1mg。精密量取混合对照品溶液1.0ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。

3.7.3.5 测定法

首先顶空进样甲烷气体,记录甲烷的保留时间作为色谱系统的死时间(t0)再顶空进样供试品溶液,记录色谱图,色谱图中如有色谱峰,按下式计算供试品溶液色谱图中各色谱峰的保留时间(tR)相对于正丙醇保留时间[tR(正丙醇)]的相对调整保留时间(RART):

将得到的RART值与下表的RART值比较,确定供试品中的残留溶剂种类;再制备相应的对照品溶液,顶空进样对照品溶液,记录色谱图,按内标法以峰面积比值计算供试品中各残留溶剂的含量。异丙醚和苯甲醚均不得过0.5%,其他均应符合规定。

 溶剂  RART值
 甲醇  0.182
 乙醇  0.363
 乙醚  0.393
 丙酮  0.482
 异丙醇  0.529
 二氯甲烷  0.649
 异丙醚  0.968
 正丙醇  1.000
 乙酸乙酯  1.343
 四氢呋喃  1.454
 乙酸异丙酯  2.014
 吡啶  3.023
 苯甲醚  5.093

3.7.4 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为9.0%~12.0%。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.2%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以四丁基氢氧化铵溶液(取10%四丁基氢氧化铵溶液25ml,加水1000ml,摇匀,用1.5mol/L磷酸溶液调节pH值至7.0)-乙腈(72:28)为流动相;检测波长为254nm;柱温为40℃。取头孢克肟对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,于沸水浴上加热45分钟,冷却。取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,按E异构体、头孢克肟的顺序出峰,E异构体峰与头孢克肟峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢克肟对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

3.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

3.10 贮藏

遮光,密封,在阴凉处保存

3.11 制剂

(1)头孢克肟片  (2)头孢克肟胶囊  (3)头孢克肟颗粒

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 头孢克肟说明书

4.1 药品名称

头孢克肟

4.2 英文名称

Cefixime

4.3 头孢克肟的别名

氨噻肟烯头孢菌素世福素世伏素世福素胶囊;Cefiximum;Cefnixime;Cefspan;CFIXFK-027FR-17027

4.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代

4.5 剂型

1.胶囊剂:50mg,100mg;

2.片剂:200mg,400mg。

3.细粒剂:50mg。

4.6 头孢克肟的药理作用

1.对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定

2.对革兰阴性杆菌抗菌作用明显超过第一代和第二代头孢菌素,但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢克肟在体外和体内对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌及流感嗜血杆菌(包括产酶株)、卡他莫拉菌(包括产酶株)、大肠杆菌、奇异变形杆菌淋球菌(包括产酶株)等革兰阴性杆菌具有良好抗菌作用。头孢克肟在体外对副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、黏质沙雷菌、异型枸橼酸菌、丙二酸盐枸橼酸菌亦具有一定抗菌活性,但其临床有效性尚待确定。头孢克肟对葡萄球菌抗菌作用差,对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。

4.7 头孢克肟的药代动力学

头孢克头孢克肟口服吸收良好(生物利用度约为60%),组织穿透力强,体内分布广。药物吸收后可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度,也可透过胎盘屏障进入胎儿循环药物在痰、扁桃体、上颌窦、中耳分泌物及胆汁中浓度较高。正常成人空腹一次服用50mg、100mg、200mg头孢克肟,4h后血药浓度达峰值,分别为0.69μg/ml、1.18μg/ml、1.95μg/ml。正常儿童空腹一次按1.5mg/kg、3.0mg/kg、6.0mg/kg服用,3~4h血药浓度达峰值,分别为1.14μg/ml、2.01μg/ml、3.97μg/ml。头孢克肟主要经肾排出,服药12h后尿排泄率为20%~25%。血清蛋白结合率为70%,半衰期为3~4h,肾功能不全者血清半衰期延长。血液透析腹膜透析不能有效清除头孢克肟。

4.8 头孢克肟的适应

适用于治疗敏感菌所致的咽炎扁桃体炎急性支气管炎慢性支气管炎急性发作、中耳炎尿路感染、单纯性淋病宫颈炎尿道炎)等。

4.9 头孢克肟的禁忌

对头孢克肟或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

4.10 注意事项

1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.慎用:(1)对青霉素类抗生素过敏者;(2)孕妇、哺乳期妇女;(3)早产儿新生儿;(4)肾功能不全者;(5)高度过敏性体质者;(6)抗生素相关肠炎患者

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)服药时用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可呈阳性反应

4.11 头孢克肟的不良反应

头孢克头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。

1.最常见的不良反应为腹泻腹痛恶心消化不良、腹胀等胃肠道反应。

2.其次可见皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒等过敏反应

3.偶见头痛头晕中枢神经系统反应。

4.少数患者用药后有一过性血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶血尿素氮、肌酐升高,血小板白细胞计数减少,嗜酸粒细胞增多等。

5.长期用药可致菌群失调发生二重感染;也有引起维生素缺乏的报道。

4.12 头孢克肟的用法用量

1.成人:(1)一般感染:每天400mg,可单次或分2次服用;(2)单纯性淋病:宜用400mg单剂疗法;(3)化脓性链球菌感染:每天400mg,可单次或分2次服用,疗程至少10天;(4)肾功能不全时剂量:肾功能障碍者,需根据肌酐清除率调整用药剂量。肌酐清除率为每分钟21~60ml并进行血液透析者,给予标准剂量的75%,即每天给药300mg;肌酐清除率每分钟≤20ml并进行腹膜透析者,给予标准剂量的50%,即每天给药200mg。

2.儿童:(1)体重50kg以下或年龄12岁以下的儿童:每天8mg/kg,分2次服用;(2)体重50kg以上或年龄大于或等于12岁的儿童:用量同成人。

4.13 药物相互作用

1.与氨基糖苷类药联用对某些敏感菌株有协同抗菌作用。

2.丙磺舒能延长头孢克肟排泄,升高头孢克肟的血药浓度。

3.阿司匹林可能升高头孢克肟的血药浓度。

4.与氨基糖苷类或其他头孢菌素合用可增加肾毒性

5.与呋塞米等强利尿剂合用可增强肾毒性。

6.与伤寒疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫效应,其机制可能为头孢克肟对伤寒沙门菌有抗菌活性。

7.头孢克肟与氯霉素合用可能产生相互拮抗作用

4.14 专家点评

头孢克肟是一种口服的第三代广谱头孢菌素。对金葡菌、粪链球菌、铜绿假单胞菌无效。用于敏感菌引起的支气管炎、支气管扩张、慢性呼吸道继发感染、肺炎、肾盂肾炎膀胱炎淋菌性尿道炎、胆管炎、胆囊炎、中耳炎、副鼻窦炎猩红热等。国内报道应用头孢克肟治疗尿路感染患者30例,总有效率为96.7%,治愈率达90%。另有报道用头孢克肟治疗尿路感染,连续7~14天后总有效率为95.6%,其中对肾盂肾炎的治愈率为100%。头孢克肟对淋球菌感染疗效较好,单剂量400~800mg治疗无并发症的生殖器官肛门直肠淋病的治愈率达96%~100%。

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开放分类:头孢菌素类第三代头孢菌素药物抗生素类
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  • 评论总管
    2019/10/19 23:28:21 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:23:41 (GMT+08:00)
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2019/10/19 23:28:21