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头孢克洛

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1 拼音

tóu bāo kè luò

2 英文参考

Cefaclor[朗道汉英字典]

3 概述

头孢克洛是β-内酰胺类抗生素头孢菌素类药,为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭。其是第二代头孢菌素,兼有第一代头孢菌素对革兰阳性菌和第二代头孢菌素对革兰阴性作用强的特点。对青霉素耐药的金葡菌和流感嗜血杆菌,甲、乙型溶血链球菌肺炎球菌大肠杆菌均有较好的抗菌活性。头孢克洛是治疗淋病的一线药物

4 头孢克洛药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

头孢克洛

4.1.2 汉语拼音

Toubaokeluo

4.1.3 英文名

Cefaclor

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C15H14ClN3O4S·H2O    385.82

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸水合物。按无水物计算,含C15H14ClN3O4S不得少于95.0%。

4.5 性状

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;微臭。

本品在水中微溶,在甲醇乙醇三氯甲烷二氯甲烷中几乎不溶。

4.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+105°至+120°。

4.5.2 吸收系数

取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在264nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为230~255。

4.6 鉴别

(1)取本品和头孢克洛对照品适量,分别加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,作为供试品溶液和对照品溶液;再取本品和头孢克洛对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中各含2mg的溶液,作为混合溶液。照薄层色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述三种溶液各2μl,分别点于同一硅胶H薄层板(取硅胶H 2.5g,加0.1%羧甲基纤维素钠溶液8ml,研磨均匀后铺板(10cm×20cm),经105℃活化1小时,放入干燥器中备用]上,以新配制的0.1mol/L枸橼酸溶液-0.1mol/L磷酸氢二钠溶液-6.6%茚三酮的丙酮溶液(60:40:1.5)为展开剂,展开,晾干,于110℃加热15分钟。混合溶液应显单一斑点,供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》720图)一致。

以上(1)、(2)两项可选做一项。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含25mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.0~4.5。

4.7.2 有关物质

取本品约50mg,置10ml量瓶中,用0.27%磷酸二氢钠溶液(pH 2.5)溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加0.27%磷酸二氢钠溶液(pH 2.5)稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相A为0.78%磷酸二氢钠溶液(取磷酸二氢钠7.8g,加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH值至4.0),流动相B为0.78%磷酸二氢钠溶液(pH 4.0)-乙腈(55:45);按下表进行线性梯度洗脱检测波长为220nm。分别取头孢克洛对照品和头孢克洛δ-3-异构体对照品适量,用0.27%磷酸二氢钠溶液(pH 2.5)溶解并稀释制成每1ml中分别含25μg和50μg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢克洛峰的保留时间约为23分钟,头孢克洛峰与头孢克洛δ-3-异构体峰的分离度应不小于2.0,头孢克洛峰的拖尾因子应小于1.2。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%,精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%),供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。

 时间(分钟)  流动相A(%)  流动相B(%)
 0  95  5
 30  75  25
 45  0  100
 50  0  100
 51  95  5
 61  95  5

4.7.3 残留溶剂

4.7.3.1 二氯甲烷

精密称取本品约0.2g,置顶空瓶中,精密加内标溶液(每1ml中约含正丙醇20μg的0.2mol/L氢氧化钠溶液)5ml溶解,密封,作为供试品溶液。精密称取二氯甲烷适量,用内标溶液定量稀释制成每1ml中约含二氯甲烷20μg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,作为对照品溶液,照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)测定,以聚乙二醇PEG-20M)(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱,柱温60℃,进样口温度为120℃;检测器温度为150℃;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为20分钟,取对照品溶液顶空进样,二氯甲烷峰和正丙醇峰间的分离度应不小于2.0。取对照品溶液和供试品溶液分别顶空进样,记录色谱图,按内标法以峰面积比值计算,应符合规定

4.7.4 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为3.0%~6.5%。

4.7.5 重金属

取本品1.0g,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之三十。

4.8 含量测定

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸二氢钾溶液(取磷酸二氢钾6.8g,加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH值至3.4)-乙腈(92:8)为流动相;检测波长为254nm。取头孢克洛对照品及头孢克洛δ-3-异构体对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含头孢克洛与头孢克洛δ-3-异构体各约0.2mg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,头孢克洛峰与头孢克洛δ-3-异构体峰的分离度应符合要求。

4.8.2 测定法

取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢克洛对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

4.10 贮藏

遮光,密封保存

4.11 制剂

(1)头孢克洛干混悬剂  (2)头孢克洛片   (3)头孢克洛胶囊   (4)头孢克洛颗粒

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 头孢克洛说明书

5.1 药品名称

头孢克洛

5.2 英文名称

Cefaclor

5.3 头孢克洛的别名

单水头孢氯氨苄可福乐新达罗克林社福氯氨苄头孢菌素史达功史达功S250头孢克罗头孢克罗单水化物头孢克洛-水和物头孢氯氨苄希克劳希刻劳

5.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代

5.5 剂型

1.胶囊剂:0.25g;

2.片剂:0.125g,0.25g。

3.颗粒剂(干糖浆): 5ml:125mg, 5m1:250mg

5.6 头孢克洛的药理作用

头孢克头孢克洛为第二代口服头孢菌素,其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似,主要通过与细菌细胞内的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁生物合成而起杀菌作用。金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶和非耐甲氧西西林菌株)、肺炎链球菌白喉杆菌、克雷白菌属、梭状芽胞杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、肺炎球菌、伤寒沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对头孢克洛敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌等对头孢克洛耐药。

5.7 头孢克洛的药代动力学

头孢克头孢克洛口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg,约30~60min达血药浓度峰值,分别为6.0μg/ml和12μg/ml;但饭后口服500mg后的血药峰值浓度仅为6.3μg/ml。药物吸收分布于大部分器官组织组织液中。在唾液和泪液中浓度较高,在脑组织中的浓度较低,在胆汁中药物浓度低于血药浓度。头孢克洛血浆蛋白结合率为22%~26%,15%的给药量可在体内代谢。头孢克洛主要(超过80%)通过肾小球过滤肾小管分泌,随尿液以原形排出。消除半衰期为30~60min,肾衰竭者半衰期可延长至2.3~2.8h。此外,约有0.05%的药量可经胆汁排泄血液透析能清除部分药物。

5.8 头孢克洛的适应

头孢克头孢克洛主要适用于敏感菌所致的急性咽炎急性扁桃体炎中耳炎支气管炎、肺炎等呼吸道感染皮肤软组织感染和尿路感染等。

5.9 头孢克洛的禁忌

对头孢克洛及其他头孢菌素类药过敏者禁用。

5.10 注意事项

1.对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者慎用;(2)头孢克洛可透过胎盘,孕妇慎用;(3)头孢克洛可以少量分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用;(4)有哮喘或其他过敏史的患者慎用;(5)严重肾功能不全者慎用;(6)有胃肠道疾病尤其是假膜性肠炎者慎用。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)使用头孢克洛时可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应;(2)使用头孢克洛时硫酸铜尿尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖氧化酶试验法则不受影响。

4.用药前后及用药时应当检查或监测:对肾功能严重不全或完全丧失者,用药中应进行血药浓度监测。

5.11 头孢克洛的不良反应

1.腹泻、胃部不适、食欲缺乏、嗳气等胃肠道症状较多见,但程度均较轻。

2.血清病样反应较其他口服抗生素多见(儿童尤其常见),典型症状包括皮肤反应(皮疹、瘙痒)和关节痛。

3.少数患者应用头孢克洛后可出现碱性磷酸酶血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。

4.少数患者应用头孢克洛后可出现可逆性间质性肾炎

5.长期使用头孢克洛可致菌群失调,引起二重感染。

5.12 头孢克洛的用法用量

1.成人:1.每次250mg,每8小时1次,重症感染或敏感性较差的细菌引起的感染,剂量可加倍,但每天剂量不超过4g。

2.肾功能不全时剂量:肾功能轻度不全者可不减量,肾功能中度和重度减退者的剂量应分别减为正常剂量的1/2和1/4。

3.儿童:常用量为每天20mg/kg,分3次(每8小时1次)给药,重症感染可按每天40mg/kg给予,但每天总量不宜超过1g。

5.13 药物相互作用

1.丙磺舒可延迟头孢克洛排泄,使头孢克洛的血药浓度水平升高。

2.头孢克洛与氨基糖苷类抗生素合用时,有协同抗菌作用,但合用时可能增加肾毒性

5.14 专家点评

头孢克洛是第二代头孢菌素,兼有第一代头孢菌素对革兰阳性菌和第二代头孢菌素对革兰阴性菌作用强的特点。对青霉素耐药的金葡菌和流感嗜血杆菌,甲、乙型溶血性链球菌,肺炎球菌,大肠杆菌均有较好的抗菌活性。头孢克洛是治疗淋病的一线药物。对淋菌性尿道炎,总有效率为94.9%,细菌学消除率为85.05%,对肾功能轻度不全者可不减用量,对肾功能不全或完全丧失者应进行血浆药物浓度鉴测,降低用量。

6 头孢克洛中毒

头孢克洛(头孢氯氨苄、希刻劳)属第二代头孢菌素类抗生素。抗菌性能头孢唑啉相似,口服吸收良好,血浆蛋白结合率达22%~26%,半衰期为0.6~0.9h,肾功能不全时稍有延长。成人口服常用量0.25g,每8h1次,1d最大量不超过4g。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.胃肠道反应为多,约达2.3%。

2.皮疹、瘙痒等过敏反应仅占0.8%;约有0.3%的患者出现血清转氨酶升高,中性粒细胞减少的报道。

6.2 治疗

头孢克洛中毒的治疗要点为[1]

对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:195.

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开放分类:头孢菌素类第二代头孢菌素药物抗生素类
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  • 评论总管
    2019/9/16 23:09:52 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:23:07 (GMT+08:00)
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