1 拼音
tóu bāo pài tóng nà
2 英文参考
cefoperazone sodium[湘雅医学专业词典]
3 头孢哌酮钠药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
头孢哌酮钠
3.1.2 汉语拼音
Toubaopaitongna
3.1.3 英文名
Cefoperazone Sodium
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C25H26N9NaO8S2 667.66
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为（6R,7R）-3-[[（1-甲基1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。按无水物计算，含头孢哌酮（C25H27N9O8S2）不得少于88.0%。
3.5 性状
本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末；无臭；有引湿性。
本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中极微溶解，在丙酮或乙酸乙酯中不溶。
3.5.1 比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-15°至-25°。
3.6 鉴别
（1）取本品约0.5g，加水5ml振摇使溶解，用75%乙醇稀释制成每1ml中约含头孢哌酮10mg的溶液，作为供试品溶液；另取头孢哌酮对照品适量，加pH 7.0磷酸盐缓冲液适量使溶解，用75%乙醇稀释制成每1ml中约含头孢哌酮10mg的溶液，作为对照品溶液；另取头孢哌酮对照品和头孢唑啉对照品各适量，加pH 7.0磷酸盐缓冲液适量使溶解，用75%乙醇稀释制成每1ml中约含头孢哌酮和头孢唑啉各10mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄板上，以乙酸乙酯－丙酮－醋酸－水（5：2：2：1）为展开剂，展开，晾干，先置紫外灯254nm下检视，再置碘蒸气中显色。系统适用性试验溶液应显示两个清晰分离的斑点；供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1089图）一致。
（4）本品显钠盐鉴别（1）的反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
3.7 检查
3.7.1 酸度
取本品，加水制成每1ml中约含头孢哌酮0.25g的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～6.5。溶液的澄清度 取本品5份，各0.6g，分别加水5ml使溶解，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，均不得更浓。
3.7.2 吸光度
取本品约1g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在430nm的波长处测定吸光度，不得过0.15。
3.7.3 有关物质
取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另精密称取头孢哌酮杂质A对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含15μg的溶液，作为杂质对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%；精密量取供试品溶液、杂质对照品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A按外标法以峰面积计算，不得过3.0%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。
3.7.4 头孢哌酮聚合物
照分子排阻色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ H）测定。
3.7.4.1 色谱条件与系统适用性试验
用葡聚糖凝胶G-10（40～120μm）为填充剂，玻璃柱内径1.0～1.4cm，柱长30～40cm。以pH 7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液[0.1mol/L磷酸氢二钠溶液－0.1mol/L磷酸二氢钠溶液（61：39）]为流动相A，以水为流动相B，流速约为每分钟1.5ml；检测波长为254nm。取1mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色谱仪，分别以流动相A、B为流动相测定，记录色谱图。按蓝色葡聚糖2000峰计算，理论板数均不低于300，拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93～1.07之间，对照溶液主峰与供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93～1.07之间。称取头孢哌酮钠约0.2g，置10ml量瓶中，加1mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。量取100～200μl注入液相色谱仪，用流动相A进行测定，记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚物之间的谷高比应大于2.0。另以流动相B为流动相，精密量取对照溶液100～200μl，连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。
3.7.4.2 对照溶液的制备
取头孢哌酮对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢哌酮0.1mg的溶液。
3.7.4.3 测定法
取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。立即精密量取100～200μl注入液相色谱仪，以流动相A为流动相进行测定，记录色谱图。另精密量取对照溶液100～200μl注入液相色谱仪，以流动相B为流动相，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，含头孢哌酮聚合物以头孢哌酮计，不得过0.4%。
3.7.5 残留溶剂
丙酮、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、乙酸乙酯、甲基异丁基酮、甲醇、环己烷、四氢呋喃、二氯甲烷与乙腈照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）测定。
3.7.5.1 色谱条件与系统适用性试验
以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温40℃，维持15分钟，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟。取系统适用性试验溶液顶空进样，按乙腈、丙酮、异丙醇和丁酮（内标）顺序出峰，乙腈、丙酮和异丙醇峰间的分离度均应符合要求。
3.7.5.2 内标溶液的配制
称取丁酮适量，用水稀释制成每1ml中约含200μg的溶液，作为内标溶液。
3.7.5.3 系统适用性试验溶液的制备
称取乙腈、丙酮和异丙醇各适量，用内标溶液稀释制成每1ml中约含丙酮、异丙醇各500μg，乙腈40μg的溶液；精密量取5.0ml，置顶空瓶中，密封，作为系统适用性试验溶液。
3.7.5.4 供试品溶液的制备
取本品约1.0g，精密称定，置10ml量瓶中，加内标溶液使溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液（1）。精密量取供试品溶液（1）与内标溶液各2ml，置顶空瓶中，密封，作为供试品溶液。
3.7.5.5 对照品溶液的制备
根据实验确定的具体检测对象，配制对照品溶液。分别精密称取各溶剂适量，用内标溶液定量稀释制成规定浓度的溶液，作为混合对照品溶液，混合对照品溶液中各溶剂的浓度分别为每1ml中含丙酮2mg，乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、乙酸乙酯、甲基异丁基酮各0.5mg，甲醇、环己烷各0.3mg，四氢呋喃70μg，二氯甲烷60μg，乙腈41μg;精密量取混合对照品溶液与供试品溶液（1）各2ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。
3.7.5.6 测定法
首先取甲烷气体顶空进样，记录甲烷的保留时间作为色谱系统的死时间（t0）；再取供试品溶液顶空进样，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有色谱峰，按下式计算各色谱峰的保留时间（tR）相对于丁酮保留时间[tR（丁酮）]的相对调整保留时间（RART）：
将得到的RART值与附表的RART值比较，确定供试品中的残留溶剂种类；再制备相应的对照品溶液，取对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按标准加入法以峰面积计算，含丙酮不得过2.0%，其他溶剂均应符合规定。
3.7.6 水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过5.0%。
3.7.7 重金属
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
3.7.8 可见异物
取本品5份，各3.0g，加微粒检查用水溶解后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ H），应符合规定。
3.7.9 不溶性微粒
取本品3份，加微粒检查用水制成每1ml中含30mg的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ C），每1g含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。
3.7.10 细菌内毒素
取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg头孢哌酮中含内毒素的量应小于0.050EU。
3.7.11 无菌
取本品，用适宜溶剂溶解后，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定。
3.8 含量测定
取本品，照头孢哌酮项下的方法测定，即得。
3.9 类别
β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。
3.10 贮藏
密封，冷处保存。
3.11 制剂
注射用头孢哌酮钠
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 头孢哌酮钠说明书
4.1 别名
先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头 孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢、赛福必、麦道必／头孢必。
4.2 外文名
Cefoperazone Sodium, Cefoperazone , Cefobis, Cefozone, CPZ, Kephazon
4.3 头孢哌酮钠的药理作用及用途
第三代头孢菌素。头孢哌酮钠对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有一定的稳定性，但较某些第三代头孢菌素差，抗阴性杆菌的作用优于第一、二代头孢菌素，但对绿脓杆菌有较好的抗菌活性。抗阳性菌的作用不如第一、二代头孢菌素，但对肺炎球菌、化脓性链球菌均有较好的作用。对厌氧菌的抗菌作用较弱。肠球菌及相当比例的肠杆菌科致病菌对头孢哌酮钠耐药，支原体、衣原体、军团菌对头孢哌酮均耐药。抗菌性能与头孢噻肟相似。对革兰阳性菌的作用较弱，仅溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。对大多数的革兰阴性菌，头孢哌酮钠的作用略次于头孢噻肟，对绿脓杆菌的作用较强。口服不吸收。
用于敏感产酶菌引起的各种感染的治疗，如呼吸系统、生殖泌尿系统、胆道、胃肠道、胸腹腔、皮肤软组织感染的治疗，及对流感杆菌、脑膜炎球菌引起的脑内感染也有较好的疗效。治疗绿脓杆菌引起的感染，头孢哌酮是一个较好的第三代头孢菌素。
4.4 头孢哌酮钠的用法及用量
静脉注射、肌内注射:成人一次1～2g，每日2～4次。
小儿:每日50～150mg/kg（体重），分2～4次给药。
4.5 头孢哌酮钠的不良反应
不良反应发生率约在5%左右，主要表现为:
1.过敏反应，皮疹皮痒。
2.胃肠道反应，腹痛、腹泻、伪膜性肠炎及菌群失调二重感染等。
3.嗜酸性粒细胞增加，中性粒细胞减少、血小板下降、凝血酶原时间延长。
4.一过性SGPT升高、BUN升高。
4.6 注意事项
1.对青霉素类药物过敏者慎用，对头孢菌素过敏者禁用。
2.用药期间不宜饮酒及服用含酒精的药物。
3.肾功能严重减退者慎用。
4.7 规格
注射剂: 0.25g 0.5g 1.0g