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头孢哌酮

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1 拼音

tóu bāo pài tóng

2 英文参考

cefoperazone[朗道汉英字典]

cepoperazon[湘雅医学专业词典]

3

头孢哌酮属第三代头孢菌素抗生素,是β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类药,为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦;有引湿性。抗菌性能头孢噻肟相似,对绿脓杆菌作用较强。口服不吸收肌肉注射、静脉注射和静脉滴注给药。在脑膜发炎时可进入脑脊液毒性低微,易为患者耐受。

4 头孢哌酮药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

头孢哌酮

4.1.2 汉语拼音

Toubaopaitong

4.1.3 英文名

Cefoperazone

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C25H27N9O8S2    645.68

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸。按无水物计算,含C25H27N9O8S2不得少于95.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味微苦;有引湿性。

本品在丙酮二甲基亚砜溶解,在甲醇乙醇中微溶,在水或乙酸乙酯中极微溶解。

4.5.1 比旋度

取本品,精密称定,加磷酸缓冲液(取1mol/L磷酸二氢钾溶液,用10mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.0)-乙腈(90:10)溶解并定量稀释制成每1ml中约含30mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为-30°至-38°。

4.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加水2ml与盐酸羟胺溶液[取34.8%盐酸羟胺溶液1份,醋酸钠氢氧化钠溶液(取醋酸钠10.3g与氢氧化钠86.5g,加水溶解使成1000ml)l份,乙醇4份,混匀]3ml,振摇溶解后,放置5分钟,加酸性硫酸铁试液1ml,摇匀,显红棕色。

(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品,加水制成每1ml中含10mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为2.0~4.0。

4.7.2 水分

取本品,照水分测定法2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过6.0%。

4.8 含量测定

高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

4.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以三乙胺醋酸溶液(取三乙胺14ml与冰醋酸5.7ml,加水稀释至100ml,摇匀)-乙腈-水(1.2:120:880),并用冰醋酸调节pH值至3.0±0.2为流动相;检测波长为254nm。取头孢哌酮对照品、头孢哌酮杂质A对照品(先以乙腈溶解)及头孢哌酮S异构体对照品适量,加少量磷酸盐缓冲液(取0.2mol/L磷酸二氢钠溶液39.0ml与0.2mol/L磷酸氢二钠溶液61.0ml,混匀,用磷酸调节pH值至7.0)溶解,再用流动相稀释制成每1ml中各含0.2mg的混合溶液,取20μl注入液相色谱仪,按头孢哌酮杂质A、头孢哌酮和头孢哌酮S异构体的顺序出峰,各峰间的分离度均应符合要求。

4.8.2 测定法

取本品约50mg,精密称定,置100ml量瓶中,先加上述磷酸盐缓冲液适量助溶后,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取头孢哌酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

4.9 类别

β-内酰胺类抗生素,头孢菌素类。

4.10 贮藏

密封,冷处保存

4.11 附:

杂质A:(5aR,6R)-6-[[(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazin-1-yl) carbonyl] amino]-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-5a,6-dihydro-3H,7H-azeto[2,1-b]furo[3,4-d][1,3]thiazine-1,7(4H)-dione

中文名:(5aR,6R)-6-[[(2R)-2-[[(4-乙基-2,3,-二氧代哌嗪-1-基)甲酰基]氨基]-2-(4-羟基苯基)乙酰基]氨基]-5a,6-二氢-3H,7H-氮杂环丁烷并[2,1-b]呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-1,7(4H)-二酮

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 头孢哌酮说明书

5.1 药品名称

头孢哌酮

5.2 英文名称

Cefoperazone

5.3 头孢哌酮的别名

达诺欣先锋必利君派舒利君派酮麦道必头孢氧哌唑无菌头孢哌酮钠先锋哌酮钠氧哌羟苯唑头孢菌素钠普劳奴;Cefobis;Cefoperazone Na;Cefoperazone Sodium

5.4 分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代

5.5 剂型

注射剂: 0.25g ,0.5g,1.0g,2.0g。

5.6 头孢哌酮的药理作用

1.对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定,对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素。但头孢哌酮对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。对头孢哌酮敏感细菌包括:革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌(包括产生和不产生青霉素酶的菌株)、表皮葡萄球菌肺炎链球菌、化脓性链球菌(A组β-溶血性链球菌)、无乳链球菌(B组β-溶血性链球菌)、粪链球菌的多种菌株。

2.革兰阴性菌:大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、流感嗜血杆菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩根菌、普罗威登斯菌属、沙雷菌属(包括黏质沙雷菌)、沙门菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌淋病奈瑟菌(包括产生和不产生β-酰胺酶的菌株)、脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌、小肠结肠炎耶尔森菌。

3.厌氧菌:革兰阳性和阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣菌属)、革兰阳性杆菌(包括梭菌属、优杆菌属和乳杆菌属)、革兰阴性杆菌(如梭杆菌属)。头孢哌酮对肠球菌、脆弱拟杆菌等无抗菌活性

5.7 头孢哌酮的药代动力学

头孢哌头孢哌酮钠口服不吸收;正常成人肌内注射1g后,1.15h血药浓度达峰值,约为52.9μg/ml,12h后血药浓度尚有3.3μg/ml;静脉注射和静脉滴注1g,给药结束时即刻血药峰值浓度分别为178.2μg/ml和106.0μg/ml,12h后尚有1.2μg/ml和1.5μg/ml。药物吸收组织穿透力强、体内分布广,可在腹腔积液、脑膜炎患者的脑脊液、尿、胆汁胆囊壁、痰及肺、腭扁桃体、鼻黏膜、耳、心、肾、输尿管前列腺睾丸子宫输卵管、骨、脐带血和羊膜液中达到有效浓度,其中尤以胆汁和尿中浓度较高。头孢哌酮对血-脑脊液屏障的渗透性较差,脑膜无炎症者的脑脊液中不能测到药物化脓性脑膜炎患者静注2g后的脑脊液浓度为0.95~7.2μg/ml,为血药浓度的1%~4%。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。头孢哌酮蛋白结合率很高,为70%~93.5%。肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g的分布容积分别为11.4、12.6和13.6L/kg,半衰期分别为2.45、1.99和2.27h。病毒性肝炎酒精脂肪肝肝硬化以及胆道梗阻患者的半衰期延长。肝硬化患者血药峰浓度较低,可能与分布容积增加有关,其半衰期延长可能与肝排泄减少和分布容积增加有关。肾功能不全者的最高血药浓度、药时曲线下面积、血清半衰期与正常人很接近,但肾功能严重减退(肌酐清除率低于每分钟7ml)或伴肝功能减退时,半衰期将延长。头孢哌酮在体内几乎不被代谢,主要经胆汁排泄,胆汁中药物回收量在40%以上。正常人肌内注射、静脉注射和静脉滴注1g后,12h尿中排出率分别为19.9%、26.5%、24.7%;以各种不同注射方式及剂量给药后尿中药物回收率为20%~30%。新生儿尿中排泄量较高,在婴幼儿尿中药物回收率达50%。严重肝功能损害或有胆道梗阻者,尿中排泄量可达90%。血液透析腹膜透析清除体内药物的效果不显著,前者能透析出一定量的药物。

5.8 头孢哌酮的适应

1.呼吸道感染(包括上呼吸道与下呼吸道)。

2.泌尿道感染(包括上泌尿道与下泌尿道)。

3.腹内感染(包括腹膜炎胆囊炎、胆管炎)。

4.生殖系统感染,如盆腔炎子宫内膜炎、淋病和其他生殖器感染。

5.皮肤、软组织感染。

6.骨骼关节感染。

7.口腔及眼、耳鼻喉感染。

8.其他严重感染,如败血症急性化脓性脑膜炎等。

9.头孢哌酮也可用于预防腹部、妇科、心血管及骨科手术所引起的手术后感染。

5.9 头孢哌酮的禁忌

对头孢哌酮或其他头孢菌素类药过敏者禁用。

5.10 注意事项

1.对青霉素类抗生素过敏者。

2.对孕妇、哺乳期妇女。

3.早产儿和新生儿。

4.严重肝、肾功能障碍者。

5.胆道梗阻严重者。

6.有胃肠道溃疡出血史者,高度过敏性体质者。

7.高龄、体弱者。

5.11 头孢哌酮的不良反应

1.皮疹、荨麻疹斑丘疹、红斑、药热较为多见;罕见过敏性休克

2.胃肠道反应:多见恶心呕吐、食欲减退、腹痛腹泻便秘等胃肠道症状

3.肝脏毒性:少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、血清天门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。

4.肾脏毒性:头孢哌酮对肾脏基本无毒性;有报道少数患者用药后可出现血清肌酐血尿素氮暂时性升高。

5.血液系统:长期用药可能会导致可逆性中性粒细胞减少、短暂性的嗜酸粒细胞增多。亦有报道头孢哌酮可降低血红蛋白血细胞比容。疗程长、剂量大时则可致凝血功能障碍(血小板减少、凝血酶原时原时间延长、凝血酶原活力降低等),偶有致出血的报道。

6.长期用药可导致耐药菌大量繁殖,引起菌群失调发生二重感染。

7.长期用药可能引起维生素K维生素B缺乏。

8.肌内或静脉给药时,可能引起注射部位硬结、疼痛;浓度过大或速度过快时可产生血管灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎

9.大量长期应用可致肠道菌群失调。

5.12 头孢哌酮的用法用量

1.每次1~2g,每12小时1次。单纯性淋球菌尿道炎推荐剂量为单剂500mg。

2.静脉给药:每次1~2g,每12小时1次。

3.重度感染:每次2~3g,每8小时1次。每天剂量不宜超过9g。免疫缺陷患者伴严重感染剂量可增加至每天12g。预防手术感染应在手术开始前30~90min静脉给予1或2g,此剂量每12小时可重复1次。对于多数病例,预防给药持续时间应不超过24h。对发生感染可能性大的手术(如结肠、直肠手术)或可能出现严重感染的手术(如开放性心脏手术或修复性关节成形术),头孢哌酮的预防给药可持续至手术完成后72h。

5.13 药物相互作用

1.头孢哌酮与氨基糖苷类药(如庆大霉霉素和妥布霉素)联用时对肠杆菌属细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用。

2.头孢哌酮与氨基糖苷类或其他头孢菌素药同用可增加肾毒性。

3.头孢哌酮与呋塞米等强利尿剂同用可增加肾毒性。

4.头孢哌酮与抗凝药肝素、香豆素或茚满二酮衍生物及溶栓剂同用时可干扰维生素K代谢,导致低凝血酶原血症。

5.头孢哌酮与非甾体抗炎镇痛药,特别是阿司匹林二氟尼柳(Diflunisal)或其他水杨酸制剂、血小板聚集抑制剂、磺吡酮等同用时对血小板有累加抑制作用,从而增加出血的危险性。

5.14 专家点评

头孢哌酮对革兰阴性菌抗菌作用较强,明显超过第一代和第二代头孢菌素。应用头孢哌酮治疗各种感染症41例,中度感染者每天2~4g,严重感染者每天4~6g,分2次肌注或静注,儿童依据感染程度每天50~150mg/kg,连续7~10天。结果治疗后痊愈或显效者28例、有效6例、无效7例,有效率为82%;共分离出致病菌25株,治疗后有23例复查,结果18例转阴,细菌学清除率为78.2%。其中对胆道、泌尿系统、皮肤软组织感染或菌血症疗效最佳,对下呼吸道感染疗效稍逊。第四军医大学西京医院按APACHE-Ⅱ评分标准入选85例下呼吸道感染者应用头孢哌酮并设立对照组进行比较,根据血常规、痰病原菌培养、X线检查结果判断疗效。结果头孢哌酮对中重度感染均有较为理想的疗效,两组有效率分别为72.1%和73.8%,具头孢哌酮治疗组菌群失调、继发真菌感染的发生率均明显低于对照组。另一报道比较了头孢哌酮与氧氟沙氟沙氟沙星治疗伤寒的疗效。治疗组应用头孢哌酮,每天4g,分2次静注,退热后继续应用3~5天。对照组27例,口服氧氟沙氟沙氟沙星,每次2g,每天3次,退热后继续应用7天。结果两组患者用药后平均体温下降时间分别为1.5天和2.3天,体温下降至正常时间分别为3.6天和5.0天,两组有明显差异。头孢哌酮对淋病和其他生殖器官淋球菌感染也有较好的疗效。对41例淋病患者应用头孢哌酮和大观霉素联合治疗,每天1次,每次2g,溶解于5%葡萄糖注射剂500ml中静脉滴注,同时应用大观霉素每次2g肌注,连续2~3天,用药后6~8h症状开始减轻,24h后尿痛症状及生殖器官分泌物消失,2天后症状全部消失,3~7天后实验室细菌学检查全部转阴,有效率和细菌清除率均为100%。

6 头孢哌酮中毒

头孢哌酮(头孢氧哌唑、先锋必)属第三代头孢菌素类抗生素。抗菌性能与头孢噻肟相似,对绿脓杆菌的作用较强。口服不吸收,肌肉注射、静脉注射和静脉滴注给药的血浆蛋白结合率70%~93.5%,半衰期分别为2.45h、1.99h和2.27h,在脑膜发炎时可进入脑脊液。毒性低微,易为患者耐受。常用量1~2g,2~4g/d;严重感染时可用到6~8g/d。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.不良反应的发生与头孢噻肟相似。

2.应用本药中可能发生凝血障碍。

3.应用本药期间饮酒或接受含酒精药物可出现双硫仑样反应

4.曾报道1例应用本药2.Og,2/d,2d后出现精神异常、反应迟钝、恐惧幻觉思维紊乱,停药后好转。

6.2 治疗

头孢哌酮中毒的治疗要点为[1]

1.参见头孢噻肟的相关内容。

2.出现出血倾向,可用维生素K来防治。

3.对症治疗

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:196.

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开放分类:头孢菌素类第三代头孢菌素药物抗生素类
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参与讨论
  • 微笑
    2012/3/27 21:03:31 | #1
    原因对我很重要。我很想知道他到底是怎样死的。但皮试是阴性。
  • 微笑
    2012/3/27 20:57:44 | #2
    我接触过一位打头孢哌酮致死的病人。一百毫升配三克。打到七十毫升时说不舒服立即给予付肾素抗过敏抢救无效死亡。事过之后才知道患者早上有饮酒中午来输液。我就想知道如果是双流轮反应我们抗过敏有用吗?
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:23:39 (GMT+08:00)
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