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酮替芬

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1 拼音

tóng tì fēn

2 英文参考

Ketotifen[朗道汉英字典]

Benzocycloheptathiophen[湘雅医学专业词典]

3 概述

酮替芬为一新型抗变态反应药物,是一种抗组胺药。有很强的H1受体拮抗作用抑制过敏介质释放的作用。除有组胺H1受体阻滞剂的作用外,并能抑制组胺、慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞嗜碱性粒细胞中性粒细胞释出,对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍,抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收,作用强而持久,血清清除半衰期22h。用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。

4 酮替芬说明书

4.1 药品名称

酮替芬

4.2 英文名称

Ketotifen

4.3 酮替芬的别名

噻庚酮噻哌酮哌啶环庚酮苯环庚噻吩喘孝定甲哌噻庚酮富马酸酮替芬甲派噻庚酮敏喘停萨地同司敏乐噻喘酮克脱吩噻苯酮;Zaditen

4.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药

4.5 性状

常用其富马酸铁,为类白色结晶性粉末;无臭,味苦。在水或乙醇中微溶,在丙酮氯仿中极溶解。熔点191-195℃(分解)。

4.6 剂型

1.片剂:每片1mg;

2.胶囊:1mg;

3.溶液剂:1mg(5ml)。

4.富马酸铜替芬滴鼻液、滴鼻剂:10ml,含酮替芬15mg。

4.7 酮替芬的药理作用

酮替芬兼有很强的H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用。其抗组胺作用较氯苯那敏约强10倍且具长效。另一方面,不仅抑制支气管黏膜下肥大细胞释放组胺、SRS-A,而且也抑制血液嗜碱粒细胞释放组胺、SRS-A,抗过敏作用较色甘酸钠强。人体研究表明,酮替芬不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中嗜碱粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRS-A等过敏反应介质,在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。酮替芬能阻抑多种细胞中多种介质的释放,主要抑制新生的膜衍生介质如SRS-A、前列腺素、血栓素β2血小板激活因子等,对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。此外,对已释放介质有拮抗作用,这也是与色甘酸钠不同的。总之,酮替芬兼有变态反应性疾病的预防及治疗的双重功能。同时也能抑制细胞的趋化作用和炎症反应。

4.8 酮替芬的药代动力学

口服后迅速自胃肠吸收,血浆药物浓度达峰时间为0.5~2h。可分布于支气管、肺、肝、肾等组织及血液中,可透过-血脊液脑屏障进入脑脊液。成人单剂量1mg顿服,约30min后达血浆药物浓度峰值,作用持续约12~13h,血浆半衰期约10h以上。组织中浓度较血浆药物浓度高2~6倍。主要在肝脏代谢,以葡萄糖醛酸结合的代谢物和部分原形药物由尿液和粪便中排出,约24h全部排出体外。其中大部分与葡萄糖醛酸结合,10%为脱甲基化。

4.9 酮替芬的适应

酮替芬为哮喘预防药,对各型哮喘有一定预防发作的效果,总有效率为66%~70%。对儿童哮喘疗效优于成人哮喘,在用药后哮喘发作的频率、持续时间和严重程度均减轻。对糖皮质激素依赖型哮喘者,可减少糖皮质激素的用量。对运动性哮喘疗效欠佳。也可用于治疗外阴瘙痒皮肤科用于治疗荨麻疹湿疹过敏性皮炎等,另外也用于过敏性哮喘变应性鼻炎过敏性鼻炎),对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。

4.10 酮替芬的禁忌

早期妊娠妇女,哺乳妇女禁用。3岁以下儿童免用酮替芬。正在服用降糖药者禁用。

4.11 注意事项

1.驾驶员、机械操作者、高空作业者慎用。

2.急性哮喘,应先使用支气管扩张控制后再使用酮替芬与酮替芬合用。

3.严重肝肾功能不全者剂量酌减。

4.酮替芬与口服降血糖药合用时,少数糖尿患者可见血小板减少,故二者不宜合用。

4.12 酮替芬的不良反应

有轻度头昏口干嗜睡、困倦、胃肠道反应等,1周后可自行减轻或消失。过量可致昏睡、恶心等反应,应酌情对症处理,必要时可采取洗胃,催吐等措施,并以支持疗法直至症状缓解。个别患者用药后可出现过敏症状,主要表现为皮疹瘙痒,局部皮肤水肿等,遇此情况应及时停药。

4.13 酮替芬的用法用量

成人每次1mg,每天2次。6~12岁儿童每次0.5mg,每天1~2次。4~6岁儿童每次0.4mg,每天1~2次。

4.14 药物相互作用

1.与抗组胺药物有一定协同作用

2.与激素配伍应用时可明显减少激素的用量。

3.酮替芬可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。

4.与其他中枢神经系统抑制药合用,可增强中枢抑制作用。

5.乙醇可增强酮替芬的中枢抑制作用,合用时应减少剂量。

6.与镇静安眠药有一定的协同作用,同用时可加强困倦乏力等症状。

7.不宜与口服抗糖尿病药物配伍(可出现血小板减少)。

4.15 专家点评

酮替芬为一种新的抗变态反应药。可抑制组胺及其他炎性介质释放,抗组胺作用比扑尔敏强10倍。同时尚抗5-羟色胺和胆碱能作用。对Ⅰ型和Ⅳ型变态反应均有效。口服吸收良好,作用时间较长,临床用于过敏性、混合性哮喘、过敏性气管炎、湿疹、皮炎等,也可用于治疗外阴瘙痒。酮替芬对各型哮喘有一定的防治效果,对儿童哮喘疗效最好。对过敏性鼻炎、外源性哮喘和成人慢性哮喘均有较明显的防治效果,服药12周时效果最佳。对皮质激素依赖性哮喘,用酮替芬治疗时,可以减少皮质激素的用量。具有镇静作用,不改变睡眠时的氧饱和度(SaO2),很适合夜间发作的哮喘。不良反应较轻,在疗效的最初几天内,可出现轻微疲倦、嗜睡、头晕、口干、纳差等症状,一般可在一周内自行减轻,不必停药。对驾驶员、高空作业或操纵精密仪器者,可慎用或避免使用。患者的血象、心电图、肝功能、肾功能均无明显变化,有的长期用药达6~24个月,但查其血象及肝肾功能仍属正常。酮替芬起效较慢,但维持时间长,作用强,价格便宜。

5 酮替芬中毒

酮替芬为一新型抗变态反应药物。除有组胺H1受体阻滞剂的作用外,并能抑制组胺、 慢反应物质和其他活性介质从肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释出,对钙离子也有拮抗作用。抗组胺的作用是氯苯那敏的10倍,抑制过敏介质的作用优于色甘酸钠。口服吸收,作用强而持久,血清清除半衰期22h。用于支气管哮喘和其他过敏性疾病的预防。常用口服量是1mg,2/d。[1]

5.1 临床表现

[1]

1.常用量最常见的不良反应是嗜睡和体重增加。如剂量减半,症状可减轻或消失。

2.儿童常见不良反应为口干和食欲增加。

3.曾有报道服用酮体芬10~120mg后,患者表现有困倦、神志不清、心动过缓或心动过速、过度兴奋惊厥眼球震颤等。

5.2 治疗

酮替芬中毒的治疗要点为[2]

1.过量服用者予洗胃和导泻。

2.对症、支持治疗。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:210.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:210-211.

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相关文献

开放分类:呼吸系统药物平喘药物抗炎性平喘药药物
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  • 评论总管
    2019/10/12 21:50:55 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:52:49 (GMT+08:00)
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