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酮咯酸

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1 拼音

tóng gē suān

2 英文参考

ketorolac

3 酮咯酸说明书

3.1 药品名称

酮咯酸

3.2 英文名称

Ketorolac

3.3 酮咯酸的别名

酮洛酸;酮咯酸氨丁三醇安贺拉酮洛酸氨丁三醇酮咯酸氨基丁三醇痛力克痛立消;Acular;Toradol;Ketorolac;Ketorolac Tromethamin;Ketorolac Tromethamine

3.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛药 > 其他

3.5 剂型

1.10mg(1ml),30mg(1ml);2.片剂:10mg;3.滴眼剂:8ml(0.1%)。

3.6 酮咯酸的药理作用

前列腺素合成酶抑制剂,具有强力止痛作用和中等抗炎、解热作用,主要通过阻断花生四烯酸代谢的环氧化酶,减少前列腺素的合成而发挥作用。在标准的镇痛动物模型中,酮咯酸的镇痛活性是阿司匹林的800倍,比吲哚美辛萘普生强,相当或优于保泰松。多次试验中,其消炎活性相当于或强于吲哚美辛,强于萘普生,明显优于保泰松。对眼睛疾病的多次试验表明,酮咯酸的消炎活性强,而不使眼睛潜在感染恶化。在大鼠模型,酮咯酸的退热活性强于阿司匹林和保泰松,相当于吲哚美辛和萘普生。酮咯酸似乎抑制花生四烯酸和胶原引起的血小板凝集,但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集,似乎延长平出血时间。酮咯酸局部应用可降低房水内前列腺素(PGE2)的水平,具有消炎镇痛作用,对眼压几无影响,可与抗生素、β-受体拮抗剂及散瞳剂联合应用。酮咯酸的优点是无中枢神经系统损害和成瘾性等毒副作用,也无呼吸抑制或便秘不良反应

3.7 酮咯酸的药代动力学

肌内注射或口服酮咯酸氨丁三醇盐后均可吸收。在生理pH下,该盐离解形成阳离子酮洛酸分子,此分子的亲水性低于该盐。酮洛酸的血药峰值约在30~60min内可达到。某些个体,肌内注射比口服的吸收缓慢。酮洛酸的蛋白结合率为99%。酮洛酸不易透过血-脑脊液屏障,但可透过胎盘,小量药物可分布进行乳汁中。终末t1/2约为4~6h,老年人为6~7h,肾功能不全者为9~10h。主要与葡糖醛酸结合和羟基化代谢,约有90%原药和代谢物随尿排出,余随粪便排出。

3.8 酮咯酸的适应

酮咯酸适用于短期手术后止痛,包括腹腔、妇科、口腔、矫形及泌尿科手术引起的中至重度疼痛。也可用于缓解肾绞痛牙痛外伤痛及癌症疼痛。酮咯酸滴眼液,可用于治疗眼科手术后的炎症、季节变应性结膜炎等。(国外资料)

3.9 酮咯酸的禁忌

1.酮咯酸禁用于对其及本类药过敏者、患活动溃疡病者、术后患者

2.对其他非甾体抗炎药过敏者、鼻息肉综合征神经血管性水肿支气管哮喘者、肾功能不全者及孕妇和儿童均禁用酮咯酸。

3.产科手术及分娩过程疼痛禁用酮咯酸。

4.禁与抗凝药或其他非甾体抗炎药并用。

5.老人和儿童禁用。

6.滴眼剂禁用于戴隐形眼镜者。

7.活动性消化性溃疡患者。

8.孕妇。

9.分娩止痛。

10.鼻息肉综合征及血管性水肿。

11.有高危出血倾向者。

12.18岁以下的儿童。

3.10 注意事项

1.由于酮咯酸随着使用时间的延长将增加消化道副作用的发生率,故不宜长期使用。

2.对出血时间延长,有消化性溃疡史,肝、肾病史的患者及65岁以上的老年人,哺乳期妇女应慎用酮咯酸。

3.在用药过程中密切观察患者不良反应发生情况。酮咯酸不宜长期口服用于治疗慢性疼痛。

3.11 酮咯酸的不良反应

嗜睡头晕头痛。消化道反应恶心呕吐腹痛、消化不良。

其他:口干肌肉痛、心悸血管扩张。长期应用可引起肾功能不全和皮疹、支气管痉挛、休克过敏反应。现已有引起消化道出血、术后出血、急性肾功能不全和过敏反应而死亡的报道。偶有抑制血小板功能作用,使出血时间延长,具有可逆性。

3.12 酮咯酸的用法用量

用0.1%溶液滴眼,每次1~2滴,每天3次。

3.13 药物相互作用

1.酮咯酸与其他非甾体抗炎药合用,不良反应增加,应避免合用。

2.合用利尿药可使酮咯酸不良反应增强。

3.酮咯酸与吗啡或哌替啶合用治疗术后疼痛,无明显不良相互作用

4.与某些抗感染药如β-内酰类的青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类抗生素、止吐药泻药支气管扩张药等合用,无药物相互作用。

3.14 专家点评

酮咯酸与其他非甾体抗炎药相似,其特点止痛作用最强,抗炎作用适中。适用于手术后剧痛、癌症晚期疼痛等。其镇痛作用相当于甚至超过了吗啡6~12mg。国内报道,大连医科大学附属第一医院对62例癌痛患者(中度疼痛25例、重度疼痛37例)随机分成两组,分别肌内注射酮洛酸30mg,6小时1次,或肌内注射布桂嗪100mg,6小时1次;两组各用药3天,再交换用药3天。结果两组对中至重度癌痛的总有效率分别为85%和76%(P>0.05)。前者起效时间晚于后者,无痛维持时间长于后者。酮咯酸在较小剂量时就具有强镇痛作用,可替代吗啡、哌替啶等镇痛药。其镇痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性强于吲哚美辛、退热效果强于保泰松。酮咯酸的优点是毒副作用小、无成瘾性。

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  • 评论总管
    2019/10/22 12:14:37 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:35 (GMT+08:00)
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