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替普瑞酮

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1 拼音

tì pǔ ruì tóng

2 英文参考

teprenone[湘雅医学专业词典]

SelbexTeprenone[湘雅医学专业词典]

3 替普瑞酮说明书

3.1 药品名称

替普瑞酮

3.2 英文名称

Teprenone

3.3 替普瑞酮的别名

施维舒戊四烯酮E-671;Selbex;Teprenonum;Tetraprenylacetone;Tetrenone

3.4 分类

消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药

3.5 剂型

1.胶囊:50mg;

2.颗粒:1g(100mg)。

3.6 替普瑞酮的药理作用

1.广谱的抗溃疡作用:替普瑞酮不影响胃的正常生理功能,对各种实验性溃疡(如寒冷束缚应激吲哚美辛阿司匹林利血平醋酸以及烧灼所致),以及各种实验性胃黏膜病变(如盐酸/阿司匹林、乙醇、放射线所致)均确认有较强的抗溃疡作用和胃黏膜病变的改善作用,而H2受体拮抗药或抗胆碱能药则无此药理作用;

2.促进高分子糖蛋白、磷脂生物合成:替普瑞酮可促进胃黏膜微粒体中糖脂质中间体的生物合成,加速胃黏膜及胃黏液层中主要的黏膜修复因子即高分子糖蛋白的合成,提高黏液中的磷脂质浓度,从而提高黏膜的防御功能;

3.维持胃黏膜增生区细胞稳定:替普瑞酮能改善氢化可的松引起的胃黏膜增殖区细胞繁殖能力低下,保持胃黏膜细胞增殖区的稳定性,促使损伤愈合;

4.提高胃黏膜中前列腺素的生物合成能力:替普瑞酮通过改变磷脂的流动性而激活磷脂酶A2,使花生四烯酸的合成加快,从而促进内源性前列腺素的合成。

3.7 替普瑞酮的药代动力学

替普瑞酮口服后迅速自胃肠道吸收,并广泛分布于各组织,尤以消化道、肝脏肾上腺肾脏胰腺中浓度为高。上述器官中的药物分布浓度均比血浓度高,脑组织及睾丸中的药物分布浓度与血浓度约相等。药物在胃内分布时,尤以溃疡部位原药浓度最高,其平均药物浓度较周围组织约高10倍。健康成人以交叉法饭后服用替普瑞酮胶囊或颗粒剂150mg,约5h后血药浓度达峰值,其中胶囊达峰浓度为1296ng/ml,以后逐渐降低。10h后出现第2次血药浓度高峰,但较第1次为低,其中胶囊达峰浓度为675ng/ml,颗粒剂达峰浓度为604ng/ml,明显呈双相性。其原因是由于替普瑞酮达血药浓度峰值的时间差所致。两种剂型的生物利用度未见差异。替普瑞酮在肝脏代谢极少,84.8%以药物原形排出。服药3天内27.7%由呼吸道清除;4天内22.7%自肾脏排泄,29.3%随粪便排泄。

3.8 替普瑞酮的适应

1.胃溃疡。对临床上认为难治的溃疡病,如70岁以上患者,或溃疡大于21mm者,或溃疡第二次复发者均有效。

2.急性胃炎

3.慢性胃炎的急性加重期。

3.9 替普瑞酮的禁忌

孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。

3.10 注意事项

出现皮疹、全身瘙痒皮肤症状时,应停止用药。

3.11 替普瑞酮的不良反应

1.可出现便秘腹胀腹泻口渴恶心腹痛等症状,也可出现天门冬氨酸氨基转移酶AST)及丙氨酸氨基转移酶ALT)轻度升高。

2.精神/神经系统:可出现头痛等症状。

3.皮肤:可出现皮疹、全身瘙痒等症状。

4.其他:有时会出现血清总胆固醇升高、上睑发红或发热等症状。

3.12 替普瑞酮的用法用量

每次1粒胶囊(50mg)或颗粒剂0.5g(含替普瑞酮50mg),每天3次,均于饭后30min内服用。可根据年龄、症状酌情适当增减。

3.13 药物相互作用

替普瑞酮与H2受体拮抗药合用时疗效增加。

3.14 专家点评

替普瑞酮为一种萜类物质,能强化抗溃疡作用。能防止胃黏膜病变时黏膜增殖巨细胞增殖能力下降,对难治性溃疡也有良好效果。

相关文献

开放分类:制酸及胃黏膜保护药药物消化系统药物
词条替普瑞酮abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
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参与讨论
  • 评论总管
    2020/12/4 1:21:29 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:00:30 (GMT+08:00)
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