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替莫普利

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1 拼音

tì mò pǔ lì

2 英文参考

Temocapril

3 替莫普利说明书

3.1 药品名称

替莫普利

3.2 英文名称

Temocapril

3.3 替莫普利的别名

Acecol

3.4 分类

循环系统药物 > 心血管扩张药物 > 血管紧张素转换酶抑制

3.5 剂型

1mg,2mg,4mg。

3.6 替莫普利的药理作用

替莫普利为肾和胆汁排泄型血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。其代谢物替莫普利拉(temocaprilat)对ACE具有特别强的抑制作用。替莫普利为替莫普利拉的酯形体。其作用机制是活性代谢产物二酸化合物对ACE竞争性抑制,其有效半数抑制浓度(ID50)为3.6~4.8nmol/L。替莫普利的ACE抑制活性仅相当于该活性代谢物的二酸化合物的1/23。替莫普利及其活性代谢物的二酸化合物可抑制血管紧张素Ⅰ引起的升压反应主动脉收缩反应。其二酸化合物还增强对缓激肽的降压作用。因此,替莫普利通过抑制ACE而抑制升压系统,同时也增强降压系统的作用,故产生降压效应。替莫普利可抑制ACE、P物质和缓激肽等炎性介质的分解。由于这些作用增强,间接对气管局部刺激咳嗽反射增强。

3.7 替莫普利的药代动力学

口服替莫普利后1.0~1.6h,血中药物浓度达峰值。以2.5mg连服7天,未见蓄积性。高血压患者与健康人大体一致。

3.8 替莫普利的适应

高血压,如肾实质性高血压肾血管性高血压

3.9 替莫普利的禁忌

对替莫普利及同类药物有过敏史者及应用ACE抑制剂而发生血管神经性水肿者禁用;妊娠妇女、哺乳期妇女忌用。

3.10 注意事项

1.重症高血压、血液透析患者、应用利尿降压药者和电解质急剧减少者,初始用药应严密观察,可有低血压现象,增加剂量时应酌情渐增。

2.替莫普利降压同时可引起眩晕、蹒跚,应避免高空作业、驾车、操作机械或精细工作。

3.少数有颜面、喉头、声门、舌头水肿呼吸困难,应立即停药及对症处理。

4.严重肝功能障碍者、老年人、双侧肾动脉狭窄者慎用替莫普利;肌酐清除率每分钟<30ml或血浆肌酐>30mg/L时应减量或延长给药时间隔。

5.老年人降压不宜过低(可引起脑梗死),宜从小剂量开始。

6.妊娠中、末期应用可发生羊水过少胎儿新生儿死亡、新生儿低血压、肾功能不全、高钾血症颅骨形成不全及羊水过少引起的四肢挛缩等。对小儿的安全性无使用经验

3.11 替莫普利的不良反应

主要为轻度咳嗽。有时出现白细胞减少和皮疹、头痛等。

3.12 替莫普利的用法用量

口服,成人每次2~4mg,每天1次,但应从每天1mg开始用药,然后酌情增量,最大增至每天4mg。

3.13 药物相互作用

并用保钾利尿药螺内酯氨苯蝶啶)常见血清钾升高;国外有替莫普利与锂并用,引起锂中毒的报道。

3.14 专家点评

替莫普利通过抑制ACE而抑制升压系统,同时也增强降压系统的作用,故产生降压效应。

相关文献

开放分类:循环系统药物血管紧张素转换酶抑制剂药物抗高血压药
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参与讨论
  • 评论总管
    2020/11/28 15:38:07 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:47:18 (GMT+08:00)
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