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替考拉宁

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1 拼音

tì kǎo lā níng

2 英文参考

Teicoplanin[湘雅医学专业词典]

3 替考拉宁药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

替考拉宁

3.1.2 汉语拼音

Tikaolaning

3.1.3 英文名

Teicoplanin

3.2 结构式

替考拉宁TA2-1:R2=COCH2CH2CH=CHCH2CH2CH2CH2CH3

替考拉宁TA2-2:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH32

替考拉宁TA2-3:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3

替考拉宁TA2-4:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)CH2CH3

替考拉宁TA2-5:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH32

3.3 分子式分子

分子式:C72-89H68-99Cl2N8-9O28-33

分子量:TA2-1:1877.66     TA2-2:1879.68    TA2-3:1879.68

TA2-4:1893.70      TA2-5:1893.70

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为34-O-[2-(乙酰氨基)-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基]-22,31-二氯-7-去甲基-64-O-去甲基-19-脱氧-56-O-(2-脱氧-2-(R取代氨基)-β-D-吡喃葡萄糖基]-42-O-α-D-吡喃甘露糖基瑞斯托霉素A糖苷配基。按无水、无氯化钠与无溶剂物计算,每1mg的效价不得少于900替考拉宁单位。

3.5 性状

本品为白色至淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性。

本品在水中易溶,在二甲基甲酰胺中溶解,在乙腈甲醇乙醇丙酮中几乎不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加2%茚三酮的乙醇溶液2ml,置水浴中加热5分钟,溶液显紫蓝色。

(2)取本品约30mg,加水1ml溶解后,沿管壁缓缓加入蒽酮试液(取蒽酮0.2g,溶于95%硫酸溶液100ml中,摇匀,即得)2ml,轻轻摇匀,溶液即变成绿色。

(3)在替考拉宁组分项下记录的色谱图中,供试品溶液中应出现与标准品溶液中A2组各组分(TA2-1、TA2-2、TA2-3、TA2-4和TA2-5)峰保留时间一致的色谱峰。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》1214图)一致。

3.7 检查

3.7.1 酸碱度

取本品,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为6.3~7.7。

3.7.2 溶液的澄清度与颜色

取本品5份,分别加水制成每1ml中约含50mg的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或橙黄色5号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。

3.7.3 氯化钠

取本品约0.5g,精密称定,精密加0.9%氯化钠注射液10ml,加水稀释至50ml,轻摇使溶解,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定至终点;另精密量取0.9%氯化钠注射液10ml,同法做空白校正,按滴定液消耗体积的差值计算供试品中氯化钠的含量。每1ml的硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于5.844mg的NaCl。含氯化钠不得过5.0%。

3.7.4 残留溶剂

3.7.4.1 丙酮

取本品约0.2g,精密称定,置顶空瓶中,精密加水5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;精密称取丙酮适量,用水溶解并定量稀释制成每1ml中含400μg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第一法)测定,以5%二苯基-95%聚二甲基硅氧烷(或极性相近)为固定液的毛细管柱为色谱柱;柱温为50℃;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;载气为氮气或氮气。顶空瓶平衡温度为85℃,平衡时间为30分钟。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含丙酮不得过1.0%。

3.7.5 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过10.0%。

3.7.6 重金属

取本品1.0g,于500~600℃炽灼至完全灰化,取残渣重金属检查法(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法)试验,含重金属不得过百万分之二十。

3.7.7 替考拉宁组分

取本品和替考拉宁标准品,分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的溶液,作为供试品溶液和标准品溶液,照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以二水合磷酸二氢钠7.8g,加水约1650ml使溶解,加乙腈300ml,用氢氧化钠试液调节pH值为6.0,加水稀释至2000ml为流动相A;以二水合磷酸二氢钠7.8g,加水约550ml使溶解,加乙腈1400ml,用氢氧化钠试液调节pH值为6.0,加水稀释至2000ml为流动相B。检测波长为254nm。按下表进行线性梯度洗脱,取标准品溶液20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,替考拉宁A2-2组分峰的保留时间约为24分钟,各组分的出峰顺序及相对保留时间为:

 组分名称  相对于A2-2的保留时间(RRT)
 A3组分  ≤0.42
 A3-1  0.29
 A2组分  >0.42~≤1.25
 A2-1  0.91
 A2-2  1.00
 A2-3  1.04
 A2-4  1.17
 A2-5  1.20
 其他成分  >1.25

拖尾因子以A3-1峰计算应不大于2.2,重复进样3次,以A2-2峰面积计算,相对标准偏差应不大于2.0%。再精密量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪,量取各组分的峰面积,按公式1、公式2和公式3分别计算各组分的含量,替考拉宁A2(TA2)组分之和不少于80.0%,替考拉宁A3 (TA3)组分之和不得过15.0%,其他成分之和不得过5.0%。

公式1;替考拉宁A2组分之和(%)=Sa/(Sa+0.83Sb+Sc)×100%

公式2:替考拉宁A3组分之和(%)=0.83Sb/(Sa+0.83Sb+Sc)×100%

公式3:其他成分之和(%)=Sc/ (Sa+0.83Sb+Sc)×100%

式中  Sa为替考拉宁A2组分的峰面积总和

Sb为替考拉宁A3组分的峰面积总和;

Sc为其他成分的峰面积总和。

 时间(分钟)  流动相A(%)  流动相B(%)
 0  100  0
 32  70  30
 40  50  50
 42  100  0
 52  100  0

3.7.8 细菌内毒素

取本品,加内毒素检查用水制成每1ml中含0.2mg或更低浓度的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg替考拉宁中含内毒素的量应小于0.30EU。

3.8 效价测定

取本品适量,精密称定,加磷酸缓冲液(pH 6.0)溶解并定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(2010年版药典二部附录Ⅺ A)测定。1000替考拉宁单位相当于1mg的替考拉宁。

3.9 类别

抗生素类药。

3.10 贮藏

密封,在冷处保存

3.11 制剂

注射用替考拉宁

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 替考拉宁说明书

4.1 药品名称

替考拉宁

4.2 英文名称

Teicoplanin

4.3 替考拉宁的别名

他格适肽可霉素太古霉素壁霉素;Targocid

4.4 分类

抗生素 > 多肽

4.5 剂型

针剂:200mg,400mg。

4.6 替考拉宁的药理作用

敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高亲和力,通过与之结合,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外,替考拉宁也可能改变细菌细胞膜透性,并选择性地抑制RNA的合成。替考拉宁作用特点是:对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素,对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似;但对肠球菌杀菌作用弱于去甲万古霉素。由于替考拉宁独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株。所以替考拉宁对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、利福平耐药的革兰阳性菌仍有抗菌活性。替考拉宁抗菌谱同万古霉素相似,对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。替考拉宁对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌(包括难辨梭状芽胞杆菌和消化球菌)有较强抗菌活性;对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌无效。

4.7 替考拉宁的药代动力学

考拉替考拉宁口服不吸收,肌内注射的生物利用度为94%。健康成人单剂静脉注射3mg/kg,6mg/kg,5min后,血药浓度分别为53.4mg/L、111.8mg/L。24h后血药残留浓度分别为2.1mg/L、4.2mg/L。替考拉宁静脉注射后其血药浓度显示出两相分布.一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布,其分布半衰期分别为0.3h和3h。静脉和肌内注射给药后,药物可广泛渗透入各组织中。其中在皮肤、骨组织、肾、支气管、肺和肾上腺中浓度较高。替考拉宁不能透入红细胞脑脊液脂肪。替考拉宁血清蛋白结合率高达90%~95%。药物在体内很少发生生物代谢,主要以原形缓慢从肾脏排出。肾功能正常的患者,给药量几乎全部以原形从尿液中排出,清除半衰期约为47~100h。肾功能不全的患者,半衰期延长。血液透析不能有效清除药物。

4.8 替考拉宁的适应

1.适用于治疗对青霉素、头孢菌素或其他抗生素类药耐药的葡萄球菌感染

2.适用于治疗对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏的严重葡萄球菌感染。如皮肤和软组织感染泌尿道感染、呼吸道感染,骨和关节感染、败血症、心内膜炎及腹膜透析相关腹膜炎

3.也可用于矫形手术中预防革兰阳性菌感染。

4.9 替考拉宁的禁忌

对替考拉宁过敏者。

4.10 注意事项

1.(1)肾功能受损者;(2)对万古霉素过敏者。

2.药物对妊娠的影响:虽然目前尚无资料证实替考拉宁能进入胎盘,动物生殖实验也并未显示替考拉宁有致畸作用,但替考拉宁一般不应用于已确诊妊娠或可能妊娠的妇女,除非必须使用。

3.交叉过敏:替考拉宁与万古霉素可能存在交叉过敏。

4.长期或大剂量用药时应进行血液检查两次,并进行肝、肾功能检测;肾功能不全者长期用药应监测听力;用药中应进行血药浓度监测。

4.11 替考拉宁的不良反应

1.局部反应:红斑、局部疼痛血栓性静脉炎

2.变态反应:皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应

3.胃肠道症状恶心呕吐腹泻

4.血液学嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少或增多。

5.肝功能:血清氨基转移酶和(或)血清碱性磷酸酶升高。

6.肾功能:血清肌酐短暂升高。

7.中枢神经系统头晕头痛

8.耳毒性:有报道用药后可出现轻度听力下降、耳鸣前庭功能紊乱,但尚未明确这些症状是否与替考拉宁确切有关。

4.12 替考拉宁的用法用量

1.(1)肌内注射:①中度感染(皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染):维持量为每次200mg,每天1次;②严重感染(骨和关节感染、败血症、心内膜炎):维持量为每次400mg,每天1次。心内膜炎和骨髓炎的疗程推荐为3周或3周以上。(2)静脉注射:①矫形手术预防感染:麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg;②中度感染(皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染):负荷量为第1天1次给药400mg;维持量为每次200mg,每天1次;③严重感染(骨和关节感染、败血症、心内膜炎):负荷量为开始3次剂量每次400mg,每12小时给药1次;维持量为每次400mg,每天1次。心内膜炎和骨髓炎的疗程推荐为3周或3周以上;④严重烧伤感感染或金黄色葡萄球菌心内膜炎:维持量为每天12mg/kg。(3)静脉滴注:同静脉注射剂量。(4)肾功能不全时剂量:肾功能受损患者,前3天按常规剂量给药,第4天开始根据血药浓度的测定结果调节用量。①轻度肾功能不全者(肌酐清除率在每分钟40~60ml之间),按常规剂量,每隔1天1次,或剂量减半,每天1次;②严重肾功能不全(肌酐清除率小于每分钟40ml),按起始剂量给药,每3天1次;或按常规剂量1/3给药,每天1次。(5)透析时剂量:持续不卧床腹膜透析者:发热患者,第一次负荷剂量静脉给药400mg,然后推荐在第1周中每袋透析液内按20mg/L的剂量加入替考拉宁,在第2周中于替换的透析液袋中按20mg/L的剂量给药,在第3周中仅在夜间的透析液袋内按20mg/L剂量给药。

2.儿童:(1)肌内注射:①严重感染和中性粒细胞减少的患儿(2个月以上):维持量剂量为每次10mg/kg,每天1次;②严重感染和中性粒细胞减少的婴儿:维持量剂量为每次8mg/kg,每天1次。(2)静脉注射:①严重感染和中性粒细胞减少的患儿(2个月以上):推荐剂量为10mg/kg,前3剂按每12小时静脉注射1次,随后维持量为每次10mg/kg,每天1次;②严重感染和中性粒细胞减少的婴儿:第1天的推荐剂量为16mg/kg。负荷剂量为1剂;维持剂量为每次8mg/kg,每天1次。(3)静脉滴注:剂量同静脉注射。

4.13 药物相互作用

1.与环丙沙星同用,可增加发生惊厥的危险。

2.与氨基糖苷类药合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。

3.与两性霉素B杆菌肽(注射)、卷曲霉素巴龙霉素多黏菌素类合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。

4.与依他尼酸呋塞米利尿药合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。

5.与环孢素抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。

6.与阿司匹林及其他水杨酸盐合用或先后应用,可增加耳毒性和(或)肾毒性的可能。

7.与茶碱同用不会显著改变两种药物的药物代谢动力学,两种药物同时给药时不需减量。

4.14 专家点评

替考拉宁在临床使用较万古霉素优越,疗效与万古霉素相当,具耐受好,耳毒、肾毒等不良反应出现少,每天只需肌注一次,且不需常规依血药浓度监测,还适于门诊患者使用。评价替考拉宁治疗下呼吸道革兰阳性菌感染的疗效与安全性,并与万古霉素比较。替考拉宁有效率为87.10%,痊愈率为74.19%,细菌清除率为94.74%,药物不良反应发生率为11.29%,与对照组万古霉素相比,各项指标经统计学处理,均无显著性差异。替考拉宁对革兰阳性菌抗菌活性强,临床疗效佳,药物不良反应轻微,对革兰阳性菌引起的中、重度感染安全有效。

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开放分类:药物多肽类抗生素抗生素类
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  • 评论总管
    2019/11/18 4:18:23 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:35:36 (GMT+08:00)
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2019/11/18 4:18:23