替加氟

目录

1 拼音

tì jiā fú

2 英文参考

tegafur[朗道汉英字典]

3 替加氟药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

替加氟

3.1.2 汉语拼音

Tijiafu

3.1.3 英文名

Tegafur

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C8H9FN2O3     200.17

3.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。按干燥品计算,含C8H9FN2O3不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色结晶性粉末;无臭。

本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。

3.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为164~169℃。

3.5.2 旋光度

取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),旋光度为-0.05°至+0.05°。

3.6 鉴别

(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失。

(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在235nm的波长处有最小吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》861图)一致。

(4)本品显有机氟化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

3.7 检查

3.7.1 酸度

取本品0.5g,加水50ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.2~5.2。

3.7.2 乙醇溶液的澄清度

取本品0.10g,加乙醇10ml溶解后,溶液应澄清。

3.7.3 含氯化合物

取本品20mg,加水10ml与0.1mol/L氢氧化钠溶液2滴,置水浴中加热15分钟,放冷,加稀硝酸5滴与硝酸银试液5滴,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.1%)。

3.7.4 有关物质

取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含2μg的溶液,作为对照溶液;另取氟尿嘧啶对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液,作为对照品溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(10:5:85)为流动相,检测波长为271nm,理论板数接替加氟峰计算不低于1500,替加氟峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如出现与对照品溶液色谱图中氟尿嘧啶峰保留时间一致的峰,按外标法以峰面积计算,其含量不得大于标示量的0.5%;其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)。

3.7.5 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.6 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

3.7.7 重金属

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,置碘瓶中,精密加溴酸钾滴定液(0.01667mol/L) 25ml,迅速加入溴化钾1.0g与稀盐酸12ml,密塞,放置30分钟,不时振摇;再加碘化钾1.6g,密塞,轻轻振摇使溶解,在暗处放置5分钟,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液2ml,继续滴定至蓝色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于10.01mg的C8H9FN2O3

3.9 类别

抗肿瘤药。

3.10 贮藏

遮光,密封保存。

3.11 制剂

(1)替加氟片  (2)替加氟注射液  (3)替加氟胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 替加氟说明书

4.1 别名

呋氟啶;呋氟尿嘧啶;喃氟啶;四氢呋喃氟尿嘧啶;替加氟 , 呋氟脲嘧啶, 四氢呋喃氟脲嘧啶, 呋喃氟脲嘧啶, 呋喃氟尿嘧啶

4.2 外文名

Tegafur ,FT-207

4.3 替加氟的适应症

对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定疗效,对乳腺癌和肝癌亦有效。

4.4 替加氟的用量用法

1.口服:每日800~1200mg,分4次服。总量20~40g为1疗程。

2.静滴:每千克体重15~20mg溶于5%葡萄糖液300~500ml中,每日1次;亦可采用每千克体重60~120mg,每周2次。

3.直肠给药:栓剂每日500~1000mg,每日1次,总剂量同口服。

4.5 注意事项

1.骨髓抑制:可使白细胞、血小板减少,停药后可恢复。

2.胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹泻、便血等。

3.肝功能不全、贫血、体弱者慎用;孕妇慎用或不用。

4.尚可引起口腔炎、皮炎、脱发、肝肾损害及对心肌功能影响。

4.6 规格

片剂:每片50mg、100mg。

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