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特布他林

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1 拼音

tè bù tā lín

2 英文参考

terbutaline[朗道汉英字典]

Terbasmin[湘雅医学专业词典]

3 概述

特布他林是一种主要作用支气管平滑肌子宫肌层的选择性β2肾上腺受体激动剂,使支气管平滑肌和子宫平滑肌舒张,并可增加气管、支气管纤毛运动,促进黏液稀释。口服吸收良好,也可由气雾吸入。用于治疗支气管哮喘喘息性支气管炎

4 特布他林说明书

4.1 药品名称

特布他林

4.2 英文名称

Terbutaline

4.3 特布他林的别名

博利康尼间羟舒喘宁间羟叔丁肾上腺素叔丁喘宁间羟叔喘宁罗利康宁特普他林间羟嗽必太喘康速别力康纳间羟舒喘灵间羟嗽必妥间羟异丁肾硫酸特布他林;Respirol;Brethine;Bricanyl;Bristurin

4.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 气道扩张药

4.5 性状

常用其磷酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。熔点255℃(分解)。易溶于水,略溶于甲醇乙醇。不溶于乙醚丙酮氯仿

4.6 剂型

1.片剂:每片2.5mg,5mg;

2.吸入剂:50mg,每喷0.25mg,每瓶喷200次。

3.气雾剂:50mg,100mg,每揿0.25mg,每瓶喷200次、400次。

4.7 特布他林的药理作用

特布他林对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺上腺上腺素的1/100。特布他林以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。特布他林还可兴奋子宫肌层的β2受体,抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的子宫收缩。

4.8 特布他林的药代动力学

口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用达高峰,持续1.5~4h。气雾吸入经5~15min起效,0.5~1h达最大效应,作用持续4h。特布他林在各组织中浓度因给药途径而异。因其具有亲水性,故静脉注射或口服后,组织器官浓度稍低于血药浓度,血浆蛋白结合率25%。气雾剂吸入后,肺部浓度较高及维持时间较长,经弥散入血流,肺/血浆中浓度比值大约相同。静脉注射4h后,心/血浆浓度比值大约相同。静脉注射5min后,尿浓度可超过血药浓度。药物不易透过血-脑脊液屏障,几乎不影响中枢神经系统。特布他林可透过胎盘,也可进入乳腺。肌肉中药物浓度较高,肌肉/血浆药浓度比值为4.6。在体内,部分在肝脏代谢,其余以原形由尿液排出。12h内排泄30%,72h排泄40%。胃肠外给药后尿内排泄90%以上,其中66%为原形药物。平均人体清除率每分钟3.0ml/kg。血浆半衰期平均为12h,哮喘患者血浆半衰期为(3.6±0.3)h。

4.9 特布他林的适应

用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产

4.10 特布他林的禁忌

对特布他林过敏者禁用。

4.11 注意事项

1.高血压冠心病甲状腺功能亢进患者慎用。

2.糖尿病妇女使用特布他林应注意调整胰岛素用量。

3.在必须中止妊娠的情况下,如死胎、宫内感染、严重的妊娠毒症,须停用特布他林。

4.12 特布他林的不良反应

少数患者有手颤头痛心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手颤发生率为20%~30%。

4.13 特布他林的用法用量

1.成人每次2.5~5mg,每天3次。儿童酌减。

2.气雾吸入:成人每次0.2mg,每天3~4次。

3.皮下注射:每次0.25mg,如15~30min无明显临床改善,可重复注射1次,但4h中总量不能超过0.5mg。

4.14 药物相互作用

1.特布他林与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加,但不良反应也可能加重。

2.单胺氧化化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药左甲状腺素等可增强特布他林的不良反应。

3.特布他林与琥珀酰胆碱合用,可增强后者的肌松作用。

4.特布他林能减弱胍乙啶的降血压作用。

5.特布他林可增强非保钾利尿药的毒不良反应。

6.肾上腺素β受体阻滞药(如醋丁洛尔阿替洛尔拉贝洛尔美托洛尔纳多洛尔吲哚洛尔普萘洛尔噻吗洛尔等)能拮抗特布他林作用,使疗效降低。

7.特布他林与胰岛素或口服降糖药合用时,须调整后者的剂量

8.特布他林与茶碱合用时。可降低茶碱的血药浓度。

4.15 专家点评

国外报道,对262例进行临床评价在一般临床试验中,其有效率对成人支气管哮喘患者为64.80%(46/71);对儿童为68%(70/103);成人慢性支气管炎患者为66.7%(40/54);儿童哮喘性支气管炎患者为74.1%(40/54);支气管扩张患者为88.9%(8/9);肺气肿患者为100%(4/4)。国内两个报道,应用特布他林气雾剂治疗支气管哮喘,肺功能每秒呼气容量(PEV1)改善总有效率分别为64%和82%。另一报道,评价了特布他林治疗小儿喘息性疾病的疗效,40例患者分成两组,每组20例,治疗组口服特布他林0.05~0.06mg/kg,每天3次,连续5~7天;对照组口服氨茶碱4~6mg/kg,每天3次,疗程与其他治疗与治疗组相同。结果治疗组患者的肺部哮喘音消失时间明显快于后者,显效率和总有效率也均高于后者(P≤0.05)。特布他林可以促进小儿肺炎啰音的消失,50例患儿应用特布他林口服;对照组应用山莨菪碱口服;两组均加用抗生素控制感染。结果两组总有效率分别为87%和63%,肺部啰音消失时间分别为(3.95+1.47)天和(5.57+1.93)天(P<0.01)。特布他林治疗哮喘有效率70%左右,能有效改善哮喘患者症状,是治疗哮喘的主要药物之一。硫酸特布他林注射剂能有效地改善支气管哮喘,慢性喘息型支气管炎患者的肺通气功能,有效降低呼吸道阻力,使FEV1,FVC,PEF,等各项指标明显改善,可作为治疗支气管哮喘首选药物之一,有效率88.4%,特布他林气雾剂疗效高于片剂。应用雾化溶液治疗小儿哮喘症完全缓解率91.4%。用压缩吸入机吸入药物,药物能均匀到达气道表面,性能稳定,患儿易接受,适用于各年龄组,尤其婴幼儿。有少数病例发生不良反应,包括心悸、肌颤、胃不适、乏力等,不良反应发生率为13.3%,不良反应均为轻度可耐受,不影响继续治疗。

5 特布他林中毒

特布他林(博利康尼、间羟舒喘灵、叔丁喘宁、喘康速)是一种主要作用于支气管平滑肌和子宫肌层的选择性β2肾上腺受体激动剂,使支气管平滑肌和子宫平滑肌舒张,并可增加气管、支气管纤毛运动,促进黏液稀释。口服吸收良好,生物利用度15%±6%,30min起效,有效血浆浓度3μg/ml。也可由气雾吸入。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.治疗量副作用少,也有震颤、强直性痉挛和心悸的报道。偶见恶心、胃不适等消化道表现。口服5mg时,手指震颤的发生率可达20%~33%。

2.大剂量应用可出现明显的心血管副作用,为交感神经兴奋的症状,甚至发生心律失常

3.有发生过敏反应的报告。

4.糖尿病患者应用本药时,有升高血糖的作用。

5.2 诊断

特布他林中毒的诊断要点为[2]

有特布他林应用史,出现上述表现。

5.3 治疗

特布他林中毒的治疗要点为[2]

1.不良反应一般在减量或延长给药的间隔时间,可以缓解。

2.发生过敏反应时立即停药。

3.在必须终止妊娠的情况下,应停用本药。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:117-118.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:118.

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开放分类:呼吸系统药物平喘药物气道扩张药药物
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  • 评论总管
    2019/8/21 15:58:38 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:53:10 (GMT+08:00)
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