1 卡茚西林说明书
1.1 药品名称
卡茚西林
1.2 英文名称
Carindacillin
1.3 别名
卡丹青霉素;卡茚青霉素钠;羧苄青霉素茚满酯;羧茚苄青霉素;羧茚青霉素;茚满酯羧苄青霉素;Carbenicillin Indanyl sodium;Carindacillinum
1.4 分类
抗生素 > 青霉素类
1.5 剂型
0.5g(含羧苄西林382mg);
2.胶囊:0.25g。
1.6 卡茚西林的药理作用
1.对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用极强,但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素,对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林;
2.虽然在体内的血药浓度或组织药物浓度均不能达到治疗全身性感染的有效浓度,但它对酸稳定,口服吸收良好,尿液中浓度很高,适用于治疗泌尿系感染。卡茚西林抗菌谱同羧苄西林,对大肠杆菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、假单胞菌、摩根变形杆菌、肠杆菌、肠球菌的抗菌作用较强;对葡萄球菌和链球菌也有一定的抗菌活性。
1.7 卡茚西林的药代动力学
卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者,清除半衰期为10~15h。血液透析可有效清除药物;腹膜透析的清除率为每分钟6.8ml。
1.8 卡茚西林的适应证
1.主要适用于治疗铜绿假单胞菌、变形杆菌和大肠埃希菌所致的急性和慢性尿路感染。
2.也适用于治疗大肠杆菌、肠球菌、奇异变形杆菌引起的前列腺炎。
1.9 卡茚西林的禁忌证
1.对卡茚西林或其他青霉素类药过敏者禁用。
2.有血清病史者禁用。
1.10 注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
2.慎用:(1)肾功能障碍者慎用;(2)孕妇、哺乳期妇女慎用;(3)小儿慎用。
3.药物对检验值或诊断的影响:应用卡茚西林期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法测定则不受影响。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:长期用药时应注意监测肝、肾功能和造血系统。
1.11 卡茚西林的不良反应
与羧苄西林同,应用前须做卡茚西林或青霉素过敏试验,方法同青霉素。另外胃肠道反应较多。
1.12 卡茚西林的用法用量
成人每天2~4g,分4次服。
1.13 药物相互作用
1.与丙磺舒合用时,可使卡茚西林血药浓度升高。
2.西林和氨基糖苷类同用可致氨基糖苷类的药效降低。
3.卡茚西林与口服避孕药同用可影响口服避孕药的肠肝循环,降低避孕药药效。
4.卡茚西林与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应,其可能的机制是卡茚西林对伤寒沙门杆菌具有抗菌活性。
1.14 专家点评
卡茚西林口服吸收良好,适用于敏感菌所致的尿路感染,也可用于大肠杆菌、肠球菌、奇异变形杆菌等引起的前列腺炎。