1 拼音
sī tā fū dìng
2 英文参考
stavudine[湘雅医学专业词典]
3 司他夫定药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
司他夫定
3.1.2 汉语拼音
Sitafuding
3.1.3 英文名
Stavudine
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C10H12N2O4 224.21
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为1-（2,3-二脱氧-β-D-甘油基-戊基-2-烯呋喃糖基）胸腺嘧啶。按无水物计算，含C10H12N2O4应为98.0%～102.0%。
3.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。
本品在水中溶解，在乙醇或乙腈中略溶，在正己烷中几乎不溶。
3.5.1 比旋度
取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-39.5°至-45.9°。
3.6 鉴别
（1）在有关物质项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与司他夫定系统适用性试验混合对照品溶液中司他夫定峰的保留时间一致。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在266nm的波长处有最大吸收，在235 nm的波长处有最小吸收。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C），如不一致，取本品与对照品用无水乙醇重结晶后测定。
以上（1）、（2）两项可选做一项。
3.7 检查
3.7.1 有关物质
取胸腺嘧啶对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含250μg的溶液，作为对照品贮备液；另取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；精密量取1ml与对照品贮备液2ml，置同一200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液（临用新制）。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－0.01mol/L醋酸铵溶液（3.5：96.5）为流动相A，乙腈－0.01mol/L醋酸铵溶液（25：75）为流动相B，按下表进行梯度洗脱，检测波长为254nm。取司他夫定系统适用性试验混合对照品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为系统适用性试验溶液（溶液中含胸腺嘧啶、胸苷与其异构体、司他夫定与α-司他夫定），量取10μl注入液相色谱仪，调节流速使司他夫定主峰的保留时间在8.5分钟至12.5分钟之间，胸腺嘧啶峰相对于司他夫定峰的保留时间约为0.28，胸苷峰相对于司他夫定峰的保留时间约为0.5，胸苷峰与其异构体峰的分离度应不小于1.15，司他夫定峰与α-司他夫定峰的分离度应不小于1.0。量取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使司他夫定色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，胸腺嘧啶按外标法以峰面积计算，不得过0.5%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。
| 时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
| 0 | 100 | 0 |
| 10 | 100 | 0 |
| 20 | 0 | 100 |
| 30 | 0 | 100 |
| 35 | 100 | 0 |
| 40 | 100 | 0 |
3.7.2 残留溶剂
3.7.2.1 甲醇、异丙醇、甲苯、乙酸丁酯、吡啶、N,N-二甲基乙酰胺与N-甲基吡咯烷酮
取本品约0.5g，精密称定，精密加入二甲亚砜－水（1：l）10ml，振摇使溶解，作为供试品溶液；分别精密称取甲醇、异丙醇、甲苯、乙酸丁酯、吡啶、N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮各适量，用二甲亚砜－水（1：1）稀释制成每1ml中分别含甲醇0.15mg、异丙醇0.15mg、甲苯0.0445mg、乙酸丁酯0.15mg、吡啶0.01lmg、N,N-二甲基乙酰胺0.0545mg和N-甲基吡咯烷酮0.0265mg的溶液，摇匀，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第三法），用聚乙二醇-TPA修饰的毛细管色谱柱，起始温度为40℃，维持5分钟，以每分钟15℃的速率升温至120℃，维持2分钟，再以每分钟10℃的速率升温至200℃，维持5分钟；进样口温度为150℃；检测器温度为250℃。精密量取供试品溶液与对照品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。各相邻色谱峰之间的分离度均应符合要求。按外标法以峰面积计算，含异丙醇与乙酸丁酯不得过0.3%，其他均应符合规定。
3.7.2.2 三氯甲烷
取本品约0.25g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5ml与无水硫酸钠1g，摇匀，作为供试品溶液；精密称取三氯甲烷适量，用水溶解并定量稀释制成每1ml中含3μg的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，加无水硫酸钠1g，摇匀，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法），以5%苯基－95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；柱温为45℃；进样口温度为150℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。量取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，应符合规定。
3.7.3 水分
取本品0.2g，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法）测定，含水分不得过0.5%。
3.7.4 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
3.7.5 重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧH 第二法），含重金属不得过百万分之二十。
3.8 含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－0.01mol/L醋酸铵溶液（5：95）为流动相；检测波长为268nm。取胸腺嘧啶对照品5mg、胸苷对照品7.5mg与司他夫定对照品10mg，置同一100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液，取10μl注入液相色谱仪，胸苷峰与胸腺嘧啶峰的分离度应不小于3.5，理论板数按司他夫定峰计算不低于800。
3.8.2 测定法
精密称取本品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液（临用新制），作为供试品溶液，精密量取25μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取司他夫定对照品，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
3.9 类别
抗病毒药。
3.10 贮藏
遮光，密封保存。
3.11 制剂
（1）司他夫定片 （2）司他夫定胶囊 （3）司他夫定散
3.12 附杂质
3.12.1 1．胸腺嘧啶（Thymine）
C5H6N2O2 126.11
3.12.2 2．α-司他夫定（α-Stavudine）
C10H12N2O4 224.21
3.12.3 3．胸苷（Thymidine）
C10H14N2O5
3.12.4 4．胸苷异构体（3'-epithymidine）
C10H14N2O5
3.13 版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本
4 司他夫定说明书
4.1 别名
司坦夫定 , 赛瑞特,司他夫定
4.2 外文名
Zerit ,Strvudine, d4T
4.3 司他夫定的药理毒理
司坦夫定是人工合成的胸苷类似物，对体外人类细胞中人类免疫缺陷病毒（HIV）的复制有抑制作用。
4.4 司他夫定的适应证
司坦夫定与其它抗病毒药物联合使用，用于治疗Ⅰ型HIV感染
4.5 司他夫定的不良反应
本药的主要毒性为外周神经病变，其主要表现为手足麻木刺痛。
4.6 相互作用
齐多夫定能竞争性抑制司坦夫定在细胞内的磷酸化过程，因此，不建议齐多夫定与本药合用。
4.7 司他夫定的用法用量
服用司坦夫定的间隔时间应为12小时，服药时间与进餐无关。成人 推荐剂量为 ：体重>60 kg的患者服用40 mg bid ；体重<60>患者服用30 mg bid。儿童 推荐剂量为 ：体重≥30 kg的患者，按成人推荐剂量服用 ；体重<30>患者服用1 mg/kg/次，bid。剂量调整 如在疗程中发生了手足麻木刺，应立即停止司坦夫定的治疗。停止使用本药后，中毒症状可以消退。有些患者停止治疗后，中毒症状可暂时性加重。如症状已完全消退，可给予上述推荐剂量的半量继续治疗。继续给予本药后，若再发生神经病变，需考虑完全停止本药的治疗。肾功能损害的病人 推荐剂量如下 ：肌酐清除率>50 mL/分，体重≥60 kg者，给予40 mg bid，体重<60>患者，给予30 mg bid。肌酐清除率为26-50 mL/分，体重≥60 kg的患者，给予20 mg bid，体重<60>患者，给予15 mg bid。肌酐清除率为10-25 mL/分，体重≥60 kg的患者，给予20 mg qd，体重<60>患者，给予15 mg qd。对儿童肾功能损害者，尚无实验数据表明需调整剂量，但可考虑减少剂量或延长用药间隔。血液透析的病人 推荐剂量为：体重≥60 kg的患者，每24小时给予20 mg ；体重<60>患者，每24小时给予15mg，于血透完毕后给药。在非透析日，也应在相同时间给药。 成年人曾服用12-24倍的推荐剂量，但未发现急性毒性。长期过量服用本药的并发症包括外周神经病变和肝脏毒性。司坦夫定可通过血液透析排出，其清除率为120±18 mL/分。尚未研究司坦夫定能否通过腹膜透析排出。 根据司坦夫定口服粉剂药瓶上的说明，在瓶中加入202 mL的纯水，用力摇匀，让药粉完全溶解。配制成200 mL浓度为1 mg/mL的溶液。此溶液稍不透明。每次使用前应将药瓶中的溶液用力摇匀后，再倒入量杯中。然后盖紧瓶盖，放入冰箱内，2-8oC下最多可保存30天。
4.8 注意事项
对司坦夫定和任何其它配方成分有明显过敏的患者禁用。 应告知患者本药可导致外周神经病变，一旦出现手足麻木刺痛，应及时求医，医生可能需要改变司坦夫定的剂量或立即停药。
4.9 规格
胶囊剂：15mg, 20mg, 30mg, 40mg.