司帕沙星

1 拼音

sī pà shā xīng

2 英文参考

sparfloxacin[湘雅医学专业词典]

Spata Zagam[湘雅医学专业词典]

3 司帕沙星药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

司帕沙星

3.1.2 汉语拼音

Sipashaxing

3.1.3 英文名

Sparfloxacin

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₁₉H₂₂F₂N₄O₃    392.41

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为5-氨基-1-环丙基-7-（顺-3,5-二甲基-1-哌嗪基）-6,8-二氟-1,4-二氢-4-氧代-喹啉-3-羧酸。按干燥品计算，含C₁₉H₂₂F₂N₄O₃应为98.5%～102.0%。

3.5 性状

本品为黄色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在三氯甲烷中略溶，在乙腈、甲醇或乙酸乙酯中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解，在冰醋酸中略溶。

3.6 鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》921图）一致。

3.7 检查

3.7.1 吸光度

取本品，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含0.4mg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在440nm的波长处测定吸光度，不得过0.15。

3.7.2 有关物质

取本品适量，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每1ml约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取1ml，置200ml量瓶中，用含量测定项下的流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录V D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以枸橼酸钠缓冲液（称取枸橼酸2.104g与枸橼酸钠2.941g，加水至500ml，用70%高氯酸溶液调节pH值至2.4）为流动相A;乙腈为流动相B，检测波长为290nm。按下表进行线性梯度洗脱，^[1]取司帕沙星对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml约含0.3mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小时，作为系统适用性试验溶液，量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，司帕沙星峰保留时间约为7分钟，司帕沙星峰与其相对保留时间约为0.9处的杂质峰的分离度应符合要求，司帕沙星峰拖尾因子不得过2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。

3.7.3 残留溶剂

3.7.3.1 甲苯与吡啶

取供试品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入2%氢氧化钠溶液5ml使溶解，密封，作为供试品溶液。精密称取甲苯与吡啶各适量，加2%氢氧化钠溶液定量稀释制成每1ml中含甲苯89μg和吡啶20μg的混合溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定，以聚乙二醇（PEG-20M）（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度60℃，维持5分钟，以每分钟20℃的速率升温至150℃，维持6分钟，检测器温度为230℃；进样口温度为200℃。顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度应符合要求。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

3.7.3.2 三氯甲烷

取供试品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入2%氢氧化钠溶液5ml使溶解，密封，作为供试品溶液。精密称取三氯甲烷适量，用2%氢氧化钠溶液稀释制成每1ml中含三氯甲烷6μg的溶液，精密量取5ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定，以聚乙二醇（PEG-20M）（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度60℃，维持10分钟，以每分钟20℃的速率升温至150℃，维持5分钟；检测器温度为230℃；进样口温度为200℃。顶空瓶平衡温度为75℃，平衡时间为20分钟。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，应符合规定。

3.7.4 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2%。

3.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以枸橼酸钠缓冲液（称取枸橼酸2.104g与枸橼酸钠2.941g，加水至500ml，用70%高氯酸溶液调节pH值至2.4）-乙腈（70：30）为流动相；检测波长为298nm。取司帕沙星对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml约含0.1mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小时，作为系统适用性试验溶液，量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，司帕沙星峰保留时间约为7分钟，司帕沙星峰与其相对保留时间约为0.9处的杂质峰的分离度应符合要求。

3.8.2 测定法

取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇适量，充分振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取司帕沙星对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3.9 类别

喹诺酮类抗菌药。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

（1）司帕沙星片  （2）司帕沙星胶囊

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 司帕沙星说明书

4.1 别名

海正立特；司巴乐；帕氟沙星;司巴沙星；司帕沙星；司氟沙星

4.2 外文名

Sparfloxacin, AT-4140, Sparca, SPFX

4.3 司帕沙星的作用用途

第三代喹诺酮类。对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、支原体属、衣原体属均有很强抗菌活性，具广谱、强效、长效特点。体内分布广，半衰期约16小时，大部原形从粪便排泄。主用于呼吸系、泌尿系、肠道、胆道、皮肤软组织等感染。

4.4 司帕沙星的适应症

适用于各种感染。 对需氧菌和厌氧菌均有效，对支原体和军团菌、衣原体也有效。

4.5 司帕沙星的用量用法

口服：成人100～400mg，1日1次。

4.6 注意事项

同奎诺酮类抗菌药。

司帕沙星主要有胃肠道反应，偶见光过敏反应。

4.7 规格

片剂：100mg、200mg。

5 参考资料

1. ^ [1] 国家药典委员会．中华人民共和国药典：2010年版：第一增补本[M]．北京：中国医药科技出版社，2010．