司来吉兰

目录

1 拼音

sī lái jí lán

2 英文参考

Selegiline[湘雅医学专业词典]

3 司来吉兰说明书

3.1 药品名称

司来吉兰

3.2 英文名称

Selegiline

3.3 别名

司立吉林;赛利吉林;优麦克斯;咪多吡;丙炔苯丙胺;Jumex;Deprenalin;Deprenyl;Eldepryl

3.4 分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 其他

3.5 剂型

5mg,10mg。

3.6 司来吉兰的药理作用

与L-dopa合用可减轻患者的“开关现象”,并可减少L-dopa用量的20%~30%。此外,司来吉兰能阻断1-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氢吡啶(MPTP)氧化成神经毒素,延缓病情发展。一般用作左旋多巴治疗的辅助用药。临床上将司来吉兰与抗氧化剂维生素E联合治疗震颤麻痹,称为DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。

3.7 司来吉兰的药代动力学

司来吉兰口服后吸收迅速,1h达血药浓度峰值。易透过血-脑脊液屏障,t1/2为40h,经代谢后转化为苯丙胺和甲基苯丙胺随尿排出。

3.8 司来吉兰的适应证

1.用作左旋多巴治疗的辅助用药治疗帕金森病。

2.将司来吉兰与抗氧化剂维生素E联合治疗帕金森病。

3.用于控制痴呆、抑郁、嗜睡综合征。

3.9 司来吉兰的禁忌证

家族遗传性震颤、Huntington舞蹈症患者禁用。

3.10 注意事项

1.胃溃疡、未控制的高血压、心律失常、心绞痛或精神病患者慎用。

2.肝功能不全者慎用。

3.与左旋多巴合用时注意减少左旋多巴用量30%,并注意口腔卫生。

3.11 司来吉兰的不良反应

1.无特殊不良反应,偶可出现焦虑、幻觉、运动障碍等。

2.与左旋多巴合用时易出现上述现象,应减少剂量。

3.少数患者出现恶心、低血压、肝脏转氨酶暂时性增高。

4.兴奋、失眠、幻觉、妄想和胃肠不适、口干、口唇麻木、眩晕、头痛、疲劳、便秘、体重减轻及直立性低血压等。

3.12 司来吉兰的用法用量

作为左旋多巴治疗的辅助用药,口服每天总量10mg,早饭和午饭时各服5mg,2~3天后,可试着减少卡比多巴/左旋多巴的剂量。司来吉兰剂量不应超过每天10mg,以维持对MAO抑制作用的特异选择性。

3.13 药物相互作用

1.与苯乙肼相比,司来吉兰较少与食物中的酪胺发生相互作用,例如使用司来吉兰常用量极少发生高血压。但厂家已提出警戒,在较高剂量下,将会失去安全性。

2.如不限制食物,司来吉兰仅在用量为每天10mg时才可获得安全用药。

3.司来吉兰即使是使用治疗剂量,当合用哌替啶时也会产生危及生命的相互作用。

4.当司来吉兰合用三环类抗抑郁药或SSRIs时也有严重反应,甚至致死的报道。

3.14 专家点评

相关研究表明,该药能够延缓病情并能减少自由基,保护多巴胺能神经元,与左旋多巴合用有协同作用。对病史长,且每天症状波动明显的病例有效。同时减少左旋多巴的“开-关”效应。

3.15

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