司可林

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1 拼音

sī kě lín

2 英文参考

suxamethonium

3 概述

氯化琥珀胆碱是一种骨骼肌松弛药,为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味咸。能与骨骼肌N2胆碱受体结合,产生去极化状态,使骨骼肌松弛。主要用于全麻手术时气管插管、骨折脱臼整复、破伤风等惊厥性疾病引起的肌肉痉挛。静脉注射后起效快,约1min。它的组胺释放作用仅为筒箭毒碱的1%。

4 氯化琥珀胆碱药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

氯化琥珀胆碱

4.1.2 汉语拼音

Lühua Hupodanjian

4.1.3 英文名

Suxamethonium Chloride

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C14H30Cl2N2O4·2H2O  397.34

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为二氯化2,2'-[(1,4-二氧代-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物。按无水物计算,含C14H30Cl2N2O4不得少于98.0%。

4.5 性状

本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭,味咸。

本品在水中极易溶解,在乙醇或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。

4.5.1 熔点

取本品,不经干燥,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ C),熔点为157~163℃。

4.6 鉴别

(1)取本品约0.1g,加水10ml溶解后,加稀硫酸10ml与硫氰酸铬铵试液30ml,生成淡红色沉淀。

(2)取本品约20mg,加水1ml溶解后,再加1%氯化钴溶液与亚铁氰化钾试液各0.1ml,即显持久的翠绿色。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》496图)一致。

(4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.0。

4.7.2 氯化胆碱

取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液。另取氯化琥珀胆碱对照品与氯化胆碱对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含氯化琥珀胆碱20mg与氯化胆碱0.10mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一微晶纤维素薄层板上,用正丁醇-水-无水甲酸(67:20:17)为展开剂,展开,晾干,喷以稀碘化铋钾试液,在105℃加热10分钟使显色,对照品溶液应显示两个完全分离的斑点。供试品溶液如显与氯化胆碱相应的杂质斑点,其颜色与对照品溶液中相应的斑点比较,不得更深(0.5%)。

4.7.3 水分

取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分应为8.0%~10.0%。

4.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.07mg的C14H30Cl2N2O4

4.9 类别

骨骼肌松弛药。

4.10 贮藏

密封保存。

4.11 制剂

氯化琥珀胆碱注射液

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 氯化琥珀胆碱说明书

5.1 药品名称

氯化琥珀胆碱

5.2 英文名称

Suxamethonium Chloride

5.3 别名

司可林;琥珀胆碱;琥胆;Scoline

5.4 分类

麻醉药及其辅助药物 > 骨骼肌松弛药

5.5 剂型

针剂:每支50mg(1ml);100mg(2ml)

5.6 氯化琥珀胆碱的药理作用

氯化琥珀胆碱为去极化型肌松剂。能与骨骼肌N2胆碱受体结合,产生去极化状态,使骨骼肌松弛。

5.7 氯化琥珀胆碱的药代动力学

氯化琥珀胆碱静注后可被血浆胆碱酯胆碱酯酶迅速水解,缓慢地降解为琥珀酸和胆碱;静注后1h达血药浓度峰值;作用维持静注4~6min,肌注10~30min;t1/2为2~4min;经体内代谢后从肾脏排泄。

5.8 氯化琥珀胆碱的适应证

主要用于全麻手术时气管插管、骨折脱臼整复、破伤风等惊厥性疾病引起的肌肉痉挛。

5.9 氯化琥珀胆碱的禁忌证

眼内压高、青光眼、颅内压高、脑出血、视网膜脱离、白内障摘除术、低血浆胆碱酯胆碱酯酶、严重肝功能不全、营养不良、电解质紊乱及高血压病人禁用。孕妇、使用抗胆碱酯酶药患者慎用。

5.10 注意事项

1.氯化琥珀胆碱无特效拮抗剂,不能用新斯的明拮抗,故使用前应事先备好人工呼吸机和抢救设备。

2.忌在病人清醒时给药,一般均在静注硫喷妥钠后给予,并预先给予阿托品。

3.避光,密闭,置于4℃冷藏贮存。

5.11 氯化琥珀胆碱的不良反应

1.使用氯化琥珀胆碱后常有术后疼痛和肩部、肋下、颈部和背部肌肉僵硬;多在20~50岁的病人中。

2.可有血钾一过性升高、心律失常。

3.其它如胃内压、眼压、颅内压等一过性升高。

4.大量快速静脉给药,可见一过性窦性停搏;大剂量可引起呼吸肌麻痹,且无特殊的拮抗剂。

5.约40%的青春期前儿童可出现肌红蛋白尿。

5.12 氯化琥珀胆碱的用法用量

按体重,成人,每次1~2mg/kg;肌注:小儿,2~4mg/kg,多用2%~5%溶液;连续输注,用0.1%~0.2%溶液,以每分钟2.5mg的速度静注或静滴;极量:静注1次0.25g。

5.13 药物相互作用

与利多卡因、普鲁卡因、氨基糖苷类、多肽抗生素、吩噻嗪类、普鲁卡因胺、奎尼丁和抗胆碱酯酶药合用,可出现不良作用,应谨慎;忌与硫喷妥钠配伍。

5.14 专家点评

氯化琥珀胆碱具有肌松作用迅速、作用时间短、易控制的特点。

6 氯化琥珀胆碱中毒

氯化琥珀胆碱(司可林)为除极型肌松剂。静脉注射后起效快,约1min。它在体内的半衰期为1~2min,产生临床肌肉松弛的时间约6~9min,应用中易于控制。成人的常用剂量为50~100mg/次,极量每次250mg;小儿为每次l~2mg/kg。它的组胺释放作用仅为筒箭毒碱的1%。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.常见的不良反应主要有全身肌肉纤维自发收缩,并伴有肌痛、血钾升高。在一定条件下会导致心律失常和心脏停搏。在肌肉松弛后会出现短暂的呼吸暂停,通常很快恢复自主呼吸。大剂量可使呼吸麻痹。

2.过敏的病人可能出现严重的血压下降、支气管痉挛、喉头水肿、发绀。

3.此药可激发恶性高热综合征,发生率在1/150 000~1/15 000之间。不及时处理,其死亡率可超过60%。

6.2 诊断

氯化琥珀胆碱中毒的诊断要点为[1]

有氯化琥珀胆碱应用史,出现上述表现。

6.3 治疗

氯化琥珀胆碱中毒的治疗要点为[1]

1.在使用本药前,应先准备好人工呼吸设备及其他抢救器材。用药时,应用肌松检测仪进行检测。呼吸麻痹时,不能用新斯的明对抗。

2.在给此药前,静脉注射阿托品是防止心动过缓和心律失常发生的最有效办法。

3.恶性高热症的治疗丹曲林,推荐剂量1~2mg/kg,静脉注射。如果需要可每隔5~10min重复给药,4h内的最大剂量为10mg/kg。控制后需要观察48h,如有再发,予以维持量1~2mg/kg,直至100mg,4/d,共2~3d。

4.出现过敏反应给予抗过敏治疗。由于过敏反应引起的支气管痉挛和喉头水肿,在拔除气管插管后可出现呼吸窘迫和发绀,应在适宜的时候方可拔除插管。

5.对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:106.

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