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四环素磷酸复盐

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1 概述

四环素磷酸复盐是广谱抗生素,对细菌抑菌作用。其作用机制在于药物特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物蛋白质合成。现在一般不用于细菌感染,主要用于立克次体病、布氏杆菌病淋巴肉芽肿支原体肺炎螺旋体病、衣原体病等。口服吸收不完全,四环素磷酸复盐可分泌到乳汁,可透过胎盘进入胎儿体内,引起子代的不良反应静脉滴注给药现已少用。

2 四环素磷酸复盐说明书

2.1 药品名称

四环素磷酸复盐

2.2 英文名称

Tetracycline

2.3 四环素磷酸复盐的别名

四环素;Abricycline;Panmycin;Achromycin;Decycline

2.4 分类

抗生素 > 四环素磷酸复盐类

2.5 剂型

1.片剂:0.125g,0.25g;

2.胶囊:0.25g;

3.注射剂(粉):0.125g,0.25g,0.5g。

2.6 四环素磷酸复盐的药理作用

盐酸四环素磷酸复盐具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。其次,四环素磷酸复盐类可引起细菌细胞膜透性的改变,使细胞内的核苷酸和其他重要成分外漏,从而抑制DNA复制。四环素磷酸复盐对金黄色葡萄球菌肺炎球菌、化脓性链球菌淋球菌脑膜炎球菌大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。

2.7 四环素磷酸复盐的药代动力学

盐酸四环素磷酸复盐口服吸收不完全(约为60%~70%),口服吸收受金属离子影响,后者可与药物形成络合物使吸收减少。口服500mg,血药浓度峰值约为2~4μg/ml。每6小时口服500mg,经5次给药后可达稳态血药浓度(4~5μg/ml),单次静脉给药500mg后,血药浓度峰值约可达15~20μg/ml。四环素磷酸复盐分布容积为1.3~1.6L/kg。药物吸收后广泛分布于体内组织体液中,易渗入胸腔积液腹腔积液,易与骨和牙齿等组织结合,可在肝、脾和其他生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集,在胆汁中的浓度可达血药浓度的5~20倍。四环素磷酸复盐可透入胎盘和进入乳汁,乳汁中浓度可达血药浓度的60%~80%。但四环素磷酸复盐不易透过血-脑脊液屏障,脑脊液中药物浓度较低,在脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%~25%,不能达到有效抑菌浓度。四环素磷酸复盐蛋白结合率约为55%~70%;肾功能正常者半衰期约为6~11h。药物主要自肾小球滤过,经肾小管分泌随尿液排泄。给药24h后可排出给药量的60%;另有少量药物经胆汁分泌至肠道排出。血液透析可清除给药量的10%~15%。

2.8 四环素磷酸复盐的适应

1.可用于:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒地方性斑疹伤寒恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、衣原体淋巴肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类联合应用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类联合应用);(8)兔热病

2.可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风气性坏疽雅司梅毒淋病钩端螺旋体病

3.也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。

4.还可用于痤疮治疗。用于非特异性尿道炎(非淋球菌性尿道炎宫颈炎)、衣原体淋巴肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、梅毒、软下疳及痤疮等,也可用于敏感的革兰阳性球菌或革兰阴性杆菌所引起的轻症感染。

2.9 四环素磷酸复盐的禁忌

1.8岁以下小儿禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.对四环素磷酸复盐或其他四环素磷酸复盐类药过敏者禁用。

2.10 注意事项

1.交叉过敏:对一种四环素磷酸复盐类药物过敏者可能对其他四环素磷酸复盐类药物过敏。

2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。

3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿使用四环素磷酸复盐可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此在8岁以下儿童中不宜使用。

4.药物对妊娠的影响:(1)四环素磷酸复盐可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良,以及抑制胎儿骨骼生长;(2)该类药物在动物中还有致畸胎作用,妊娠期妇女不宜使用四环素磷酸复盐;(3)妊娠期间患者对四环素磷酸复盐的肝毒性反应尤为敏感,如必须应用时静脉滴注盐酸四环素磷酸复盐每天量以1g为宜,不应大于1.5g,其血药浓度应保持在15μg/ml以下。肾盂肾炎伴肾功能减退的妊娠妇女静脉滴注四环素磷酸复盐属禁忌。

5.药物对哺乳的影响:四环素磷酸复盐可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高,虽然四环素磷酸复盐可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物,吸收甚少,但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长,因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。

6.药物对检验值或诊断的影响:(1)由于四环素磷酸复盐对荧光干扰,可使尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度测定结果偏高;(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶血尿素氮血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶定值升高。

7.用药前后及用药时应当检查监测:(1)用药期间应定期随访检查肝、肾功能;(2)用药时间较长者,必要时应测定血药浓度。

2.11 四环素磷酸复盐的不良反应

1.四环素磷酸复盐可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿产生不同程度的变色黄染,牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。

2.消化症状:口服后可引起恶心呕吐、上腹不适、腹胀腹泻等胃肠道症状。

3.肝脏损害:大剂量静脉给药或长期口服后可引起肝脏损害,通常为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女及接受高剂量静脉给药者更易发生。也偶有致肝毒性同时发生胰腺炎的报道。

4.过敏反应:主要有药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹多形红斑湿疹样红斑等;也可诱致光感性皮炎过敏性休克哮喘紫癜等不良反应亦偶有报道。

5.周围血象改变:长期用药还可出现异常淋巴细胞粒细胞毒性颗粒、血小板减少性紫癜和粒细胞减少等。

6.二重感染:长期用药可诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症

7.长期用药可使人体正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖、出现口干咽痛口角炎舌炎舌苔色暗或变色等症状。

8.使用四环素磷酸复盐时偶可致良性颅内压增高,表现为头痛、呕吐、视神经水肿等。

9.静脉给药时,局部可产生疼痛、红肿等刺激症状,严重者可致血栓性静脉炎

2.12 四环素磷酸复盐的用法用量

1.①一般剂量:每次0.25~0.5g,每6小时1次,或每次0.5~1.0g,每12小时1次;②布鲁菌病:每次0.5g,每6小时1次,疗程3周,第1~2周同用链霉素1g肌注,每天1次;③淋球菌所致单纯性尿道炎或宫颈炎;每次0.5g,每6小时1次,疗程5天;④梅毒:每次0.5g,每6小时1次,疗程15天(早期梅毒)或30天(晚期梅毒);⑤中、重度痤疮患者的辅助治疗:初次量,每天0.5~2g,分次服用;当病情改善时(通常在3周后),剂量应逐渐减至维持量,每天0.125~1.0g;⑥沙眼衣原衣原体所致单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染:每次0.5g,每天4次,疗程至少7天。(2)静脉滴注:每天1g,分1~2次。用5%~10%葡萄糖液稀释至0.1%滴注。

2.儿童口服给药:8岁以上小儿常用量:每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。

2.13 药物相互作用

1.四环素磷酸复盐与全麻药甲氧氟氟氟烷同用可增加肾毒性。

2.四环素磷酸复盐与呋塞米等强利尿药同用可增加肾毒性。

3.四环素磷酸复盐与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用可增强其肝毒性。

4.与碳酸氢钠等制酸药同用时,由于胃内pH值增高,可使四环素磷酸复盐吸收减少、活性降低。

5.与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻药等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时,可与其中的金属离子形成不溶性络合物,使四环素磷酸复盐吸收减少。

6.与考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)等降血脂药同用可影响四环素磷酸复盐的吸收。

7.与口服含雌激素避孕药同用可降低避孕药药效,并可能增加经期出血

2.14 专家点评

四环四环素磷酸复盐抗菌谱广、口服方便、价廉。对青霉素过敏的梅毒患者四环素磷酸复盐是选用的药物之一,对早期梅毒患者可每次500mg,每天4次,连续14天;对晚期梅毒患者(病程超过1年者)连用30天,可收到良好的疗效。另对青霉素过敏的患者包括单纯性淋病和淋菌性咽炎可改用四环素磷酸复盐,每次500mg,每天4次,连续7天。四环素磷酸复盐也可用于男性肛门、直肠淋球菌感染,但复发率为17%。除怀孕妇女外,淋球菌感染和淋菌性输卵管炎均可应用四环素磷酸复盐。四环素磷酸复盐是广谱抗生素,起抑菌作用,对性病淋巴肉芽肿、梅毒都有很好的疗效,由于现在新的抗生素不断出现可选性很强,但四环素磷酸复盐价格便宜,在把握好安全性情况下仍不失为治疗非淋菌性尿道炎,梅毒的有效药物。

3 四环素磷酸复盐中毒

四环素磷酸复盐是广谱抗生素,对细菌有抑菌作用。现在一般不用于细菌感染,主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病等。口服吸收不完全,约为30%~70%,血浆蛋白结合率65%,半衰期为8h,容积分布0.15L/kg。四环素磷酸复盐可分泌到乳汁,可透过胎盘进入胎儿体内,引起子代的不良反应。成人常用口服量0.5g,3~4/d,每日量不超过2.0g。静脉滴注给药现已少用。[1]

3.1 临床表现

[2]

1.口服可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、上腹部不适、腹胀、腹泻等。

2.可使体内正常菌群失调,引起维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,严重者发生败血症。

3.较大剂量静脉给药或长期口服可引起肝脏损害,加重氮质血症。

4.四环素磷酸复盐牙:孕期服用四环素磷酸复盐后,分娩的小儿或儿童服用四环素磷酸复盐后,牙齿产生不同程度的黄染、牙釉质发育不良、龋齿,并可致骨发育不良。

5.过敏反应:可引起药物热、各种皮疹,也可诱发光敏性皮炎。偶见发生过敏性休克、哮喘、紫癜等。

6.静脉用药时可产生局部疼痛,甚至发生血栓性静脉炎。

7.服用变质四环素磷酸复盐可引起范可尼综合征,产生肾小管性酸中毒

3.2 治疗

四环素磷酸复盐中毒的治疗要点为[3]

1.本药过量无特效解毒药,以对症支持治疗为主。

2.透析治疗仅可清除给药量的10%~15%。

3.发生肝、肾功能损害和过敏反应时,及时停药,并予以相应治疗。

4 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:200.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:200-201.
  3. ^ [3] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:201.

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  • 评论总管
    2019/9/17 6:59:34 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:29:35 (GMT+08:00)
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