枢星

目录

1 格拉司琼说明书

1.1 药品名称

格拉司琼

1.2 英文名称

Granisetron

1.3 别名

盐酸格拉司琼;格拉司琼盐酸盐;格雷西隆盐酸盐;凯瑞特;凯特瑞;康泉;枢星;格兰西隆;格兰西龙;谷尼色创;格雷西隆;格立西龙;盐酸格雷西隆;Kytril;Granisetron Hydrochloride

1.4 分类

消化系统药物 > 止吐及催吐药物

1.5 剂型

1.针剂:3mg(3ml);

2.片剂或胶囊:1mg。

1.6 格拉司琼的药理作用

格拉司琼茚唑类强效、高选择性外周和中枢神经系统五羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,是继昂丹司琼后开发成功的第二个5-HT3受体拮抗型止吐新药,与5-HT3受体的亲和力比与其他受体(包括5-HT1、5-HT2、多巴胺D2、组胺H1、苯二氮卓和阿片受体等)的亲和力高13 000倍。格拉司琼通过对肠部上端迷走神经和内脏传入神经元、孤束核和呕吐化学感受区的5-HT3受体的拮抗作用,从而起到抑制化疗或放疗引起的恶心和呕吐的作用,但格拉司琼不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐,也不能抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐。临床试验中比较了格拉司琼与昂丹司琼的止吐疗效,认为对中等致吐的抗肿瘤化疗,两者的疗效相同,而对顺铂引起的强烈呕吐,格拉司琼则较昂丹司琼更为有效。格拉司琼无拮抗多巴胺活性。

1.7 格拉司琼的药代动力学

健康志愿者单次快速静注格拉司琼20μg/kg或40μg/kg后,平均血药峰浓度为13.7μg/L和42.8μg/L。在化疗前一次给药,疗效可维持24h。格拉司琼的血药峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)随剂量的增大而增大,而半衰期、分布容积和清除率则基本保持不变。格拉司琼在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为65%,很快且大部分被代谢,代谢途径主要是N-去烷基化及芳香环氧化合再被共轭化。健康志愿者单次静脉注射格拉司琼后呈双相性消除,半衰期β相为2.3~5.9h。格拉司琼在癌症患者体内的分布容积为2.2~3.3L/kg,半衰期β相较长,约为9.2~12h,因而癌症患者的总体清除率较低,而AUC值较高。格拉司琼多次重复给药4天后血药浓度达稳态,此后逐渐减少,未见蓄积性。主要经肝脏消除,仅有8%~16%以原形随尿排出。

1.8 格拉司琼的适应证

1.预防和治疗因化疗或放疗引起的恶心、呕吐。

2.有文献报道可用于预防和治疗手术后的恶心、呕吐。

1.9 格拉司琼的禁忌证

1.对格拉司琼或有关化合物过敏者及哺乳期妇女。

2.胃肠道梗阻。

3.小儿用药的安全性尚未确定,故禁用格拉司琼。

1.10 注意事项

1.(1)肝脏疾病;(2)格拉司琼可减慢大肠蠕动,有亚急性肠梗阻时慎用,并严密观察。

2.格拉司琼使用注射剂时须临时配制。

1.11 格拉司琼的不良反应

1.患者对格拉司琼的耐受性较好,主要不良反应为头痛、便秘;

2.其他少见的不良反应有嗜睡、腹泻、发热、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)暂时性升高等;

3.也曾观察到血压变化,但停药即消失,一般不需处理。

4.未发现锥体外系反应及其他严重不良反应。

1.12 格拉司琼的用法用量

1.化疗时每次口服格拉司琼1mg,每天2次,首剂应于化疗前1h服用,12h后服用第2次。

2.静脉注射:常用量为3mg,用20~50ml葡萄糖或氯化钠注射剂稀释后,在化疗、放疗或手术结束前注入,给药时间应超过5min。大多数患者只需给药1次,必要时可增加给药1~2次。24h内最大剂量不超过9mg,每一疗程可连续使用5天。

3.静脉滴注:将格拉司琼3mg加入5%葡萄糖注射剂100ml中稀释后,于化疗或放疗前每天1次静脉滴注,滴注时间为30min。

1.13 药物相互作用

1.地塞米松可增强格拉司琼的药效。

2.体外研究表明酮康唑可能通过细胞色素P4503A同工酶系抑制格拉司琼的代谢,其临床意义尚不清楚。

1.14 专家点评

格雷司琼主要用于防止和治疗由化疗和放疗引起的严重恶心和呕吐。该药对中度恶心和呕吐的疗效与昂丹司琼相当,而对严重恶心和呕吐的疗效明显优于昂丹司琼。其耐受性也较昂丹司琼好,长期应用体内无蓄积性。据国内临床资料表明,应用格雷司琼治疗由顺铂所致急性和严重的恶心,呕吐有效率达85%。是目前国内外评价较高的抗恶心和呕吐药物。

1.格拉司琼疗效与托烷司琼类似,略强于昂丹司琼,对于中、低致吐能力化疗药控制呕吐有效率可达90%以上,对于强烈致吐能力的化疗药物如顺铂的有效率为82%。

2.临床用药适应证同昂丹司琼。

3.口服或静脉用药疗效相同,临床上视情况灵活选择。

4.与其他类5-HT3受体拮抗剂的用法一样,格拉司琼只用于化疗当天,每天1次,最多补加一次,无效或有迟发性反应者可考虑加用非5-HT3受体拮抗剂。

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