盐酸米诺环素胶囊说明书

药品说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
盐酸米诺环素胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

盐酸米诺环素胶囊说明书

【药品名称】

通用名:盐酸米诺环素胶囊

曾用名:

商品名:

英文名:Minocycline Hydrochloride Capsules

汉语拼音:Yɑnsuɑn Minuohuɑnsu Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为:盐酸米诺环素。其化学名称为:4,7-双(二甲氨基)-1, 4, 4a, 5, 5a , 6, 11, 12a -八氢- 3, 10, 12, 12a -四羟基-1, 11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。

结构式:

分子式:C23H27N3O7·HCl

分子量:493.94

【性状】

本品为胶囊剂。

【药理毒理】

药理学

本品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用;对革兰阴性杆菌的作用一般较弱;本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素,现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。

本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,也具有杀菌作用。

毒理学

本品能导致实验动物(大鼠、狗和猴)的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗,结果导致甲状腺肿,甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。

【药代动力学】

本品口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax)2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为76%~83%。在体内代谢较多,在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓慢,大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期(T1/2b)为11.1~22.1小时(平均15.5小时)。

【适应症】

本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。

(1)败血症、菌血症。

(2)浅表性化脓性感染:毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。

(3)深部化脓性疾病:乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。

(4)急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。

(5)痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。

(6)腹膜炎。

(7)肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。

(8)中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。

(9)梅毒。

【用法用量】

口服。成人首次剂量为0.2g,以后每12小时服用本品0.1g,或每6小时服用50mg。

【不良反应】

(1)菌群失调:本品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏,也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。

(2)消化道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等;偶可发生食管溃疡。

(3)肝损害:偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等,严重者可昏迷而死亡。

(4)肾损害:可加重肾功能不全者的肾损害,导致血尿素氮和肌酐值升高。

(5)影响牙齿和骨发育:本品可沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

(6)过敏反应:主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮,若出现,应立即停药并作适当处理。

(7)可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱(呈剂量依耐性,女性比男性多见),常发生于最初几次剂量时,一般停药24~48小时后可恢复。

(8)血液系统:偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。

(9)维生素缺乏症:偶有维生素K缺乏症状(低凝血酶原症、出血倾向等)、维生素B族缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)等。

(10)颅内压升高:偶见呕吐、头痛、复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状,应立即停药。

(11)休克:偶有休克现象发生,须注意观察,如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时,应立即停药,并作适当处理。

(12)皮肤:斑丘疹、红斑样皮疹等;偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。长期服用本品,偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。

(13)其他:偶有头晕、倦怠感等。长期服用本品,可使甲状腺变为棕黑色,甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。

【禁忌】

对本品及其他四环素类过敏者禁用。

【注意事项】

(1)肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者(因易引发维生素K缺乏症)慎用。

(2)由于具有前庭毒性,本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。

(3)对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。

(4)由于可致头晕、倦怠等,汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。

(5)本品滞留于食道并崩解时,会引起食道溃疡,故应多饮水,尤其临睡前服用时。

(6)急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时,通常应进行暗视野检查,疑有其他类型梅毒时,每月应进行血清学检查,并至少进行4个月。

(7)严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量,如需长期治疗,应监测血药浓度。

(8)用药期间应定期检查肝、肾功能。

(9)本品较易引起光敏性皮炎,故用药后应避免日晒。

(10)对实验室检查指标的干扰:①测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于本品对萤光的干扰,可能使测定结果偏高;②可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶(AST、ALT)的测定值升高。

(11)本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙釉质发育不良,并抑制胎儿骨骼生长;在动物实验中有致畸胎作用。故孕妇和准备怀孕的妇女禁用。

(2)本品在乳汁中浓度较高,虽然可与乳汁中的钙形成不溶性络合物,吸收甚少,但由于本品可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制婴幼儿骨骼的发育生长,故哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

【儿童用药】

由于本品可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良,并抑制骨骼的发育生长,故8岁以下小儿禁用。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

(1)由于本品能降低凝血酶原的活性,故本品与抗凝血药合用时,应降低抗凝血药的剂量。

(2)由于制酸药(如碳酸氢钠)可使本品的吸收减少、活性降低,故本品与制酸药应避免同时服用。

(3)本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时,可形成不溶性络合物,使本品的吸收减少。

(4)降血脂药物考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与本品合用时,可能影响本品的吸收。

(5)由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低,故合用时须调整本品的剂量。

(6)全麻药甲氧氟烷和本品合用可导致致命性的肾毒性。

(7)由于本品能干扰青霉素的杀菌活性,所以应避免本品与青霉素类合用。

(8)本品与强利尿药(如呋塞米等)合用可加重肾损害。

(9)本品与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用可加重肝损害。

(10)本品和口服避孕药合用,能降低口服避孕药的效果。

【药物过量】

【规格】

(1)50mg(5万单位) (2)100mg(10万单位)(按C23H27N3O7计)

【贮藏】

密闭,在阴凉干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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