版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书磷酸氯喹注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
磷酸氯喹注射液说明书
【药品名称】
通用名：磷酸氯喹注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Chloroquine Phosphate Injection
汉语拼音：Linsuɑn lükui Zhusheye
本品化学名称为：N′, N′-二乙基-N4-（7-氯-4喹啉基）-1, 4-戊二胺二磷酸盐。
结构式：（参见磷酸氯喹片）
分子式：C18H26ClN3·2H3PO4
分子量：515.87
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48～72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。
经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞浆出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物泡内的pH为酸性（分解血红蛋白最适pH为4），可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷脂，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成份的铁原卟啉Ⅸ（FP），可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种白蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机理可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性的氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。
【药代动力学】
注射后药物在血浆中浓度较高，但在红细胞内的浓度更高，为血浆浓度的10～20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内药物浓度又比正常者约高25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺内的浓度高于血浆浓度达200～700倍，脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆的10～30倍。氯喹的代谢是在肝脏内进行的，其主要代谢产物为去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。约10%～15%的药物以原形经肾脏排泄，约8%随粪排出，氯喹也可由乳汁中排出。
【适应症】
用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟、三日疟和卵形疟患者，也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。
【用法用量】
脑型疟患者第1天静脉滴注18～24mg/kg（体重超过60kg者按60kg计算），第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中，静脉滴注速度为每分钟12～20滴。
【不良反应】
可有畏光、色视受损、视力下降，严重时可有失明。也可引起窦房结的抑制，导致心律失常、体克，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。
【禁忌】
肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。
【注意事项】
1．重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
2．氯喹注射剂不宜作肌内注射，尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。
3．氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
剂量同成人，但宜慎用静脉内给药。
【老年患者用药】
老年患者应慎用静脉内给药。
【药物相互作用】
1．本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。
2．与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。
3．本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。
4．洋地黄化后的患者应用本品后，易引起心脏传导阻滞。
5．本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。
6．本品与伯氨喹合用可根治间日疟。
7．与氯化胺合用，可加速排泄而降低血中浓度。
8．与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。
9．与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。
10．与氯喹同类物（氨酚喹、羟基氯喹等）同用时，可使氯喹血中浓度提高。
【药物过量】
急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基质）/kg，迅速出现恶心、呕吐、困倦，继之言语不清、激动、视力障碍，由于肺水肿而呼吸困难，甚至停止，心律失常、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药，并作对症处理，特别是维持心肺功能。
【规格】
5ml：322mg
【贮藏】
遮光，密闭保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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