醋甲唑胺片说明书

药品说明书

版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
醋甲唑胺片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。

醋甲唑胺片说明书

【药品名称】

通用名:醋甲唑胺片

曾用名:

商品名:

英文名:Methazolamide Tablets,

汉语拼音:Cujiɑzuo’ɑn Piɑn

本品主要成份为:醋甲唑胺。其化学名称为:5-乙酰胺基-4-甲基-1-硫-3,4-二氮茂磺酰胺。

结构式:

分子式:C5H8N4O3S2

分子量:236.26

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

本品化学结构类似乙酰唑胺(在氮原子上多一个甲基)。因此, 药理作用及作用机理与乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的结构设计减少了电离作用,故眼内透性较乙酰唑胺增强。本品穿透血-房水和血-脑屏障的功能亦较乙酰唑胺强(人脑脊髓液的浓度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺强60%, 在体内仅55%的醋甲唑胺与血浆蛋白结合(而90%~95%的乙酰唑胺与血浆蛋白结合)。因为只有药物剂量的未结合部分发挥药理作用,故较低剂量即有明显降眼压反应。醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用药后房水生成可减少40%。口服1~2小时后产生降眼压作用,维持16~18小时。本品的降眼压作用呈剂量依赖性。应用25、50及100mg口服,每8h 1次,可使眼压分别下降3.3、4.3及5.6mmHg。

【药代动力学】

本品经胃肠道吸收良好,较乙酰唑胺吸收稍慢。血清浓度与剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血浆pH值范围,39%的醋甲唑胺处于非电离状态。口服100mg后,血清峰值出现在服药后2~3小时,峰浓度约为17mg/ml,峰浓度保持恒定至少8小时。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺,这些特性有助于药物从肾小管重吸收,增加药物的半衰期和血浆浓度。血浆半衰期约14小时,明显长于乙酰唑胺。25%的本品以原型,75%以代谢产物形式经尿排泄。

【适应症】

用于原发性开角型青光眼、闭角型青光眼及某些继发性青光眼,局部用抗青光眼药眼压控制不理想患者的辅助治疗。因本品降眼压的同时对酸碱平衡影响较少,故对于患有严重阻塞性肺部疾患的患者本品优于乙酰唑胺。

醋甲唑胺对尿枸橼酸分泌的影响较乙酰唑胺小,故对于需口服碳酸酐酶抑制剂治疗但又易引起肾结石形成的患者,推荐应用醋甲唑胺。

【用法用量】

成人口服初始用药时,用25mg,一日2次,这一剂量常可使眼压下降4~5mmHg,且副作用最小。如用药后降眼压效果不理想,剂量可加大为50mg,一日2次。

【不良反应】

(1)有报道醋甲唑胺可引起严重的血液学不良反应,包括再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症。

(2)有报道服醋甲唑胺可引起肾结石,但非常罕见。

(3)其他有恶心、厌食、感觉异常、不适、疲劳及皮肤糜烂等不良反应。

【禁忌】

(1)肝、肾功能不全致低钠血症、低钾血症、高氯性酸中毒,肾上腺衰竭及肾上腺皮质机能减退(阿狄森病)和有肝昏迷倾向患者禁用。

(2)有磺胺过敏史的患者禁用。

【注意事项】

(1)慎用于有代谢性酸中毒及低血钾危险的患者。

(2)闭角型青光眼不应用醋甲唑胺代替手术治疗,否则可引起永久性粘连性房角关闭。

(3)本品不能长期用于控制眼压。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)本品可引起啮齿类动物畸形,孕妇应避免服用。

(2)尚不清楚本品否分泌至乳液中,哺乳期妇女若需用本品治疗,应停止哺乳。

【儿童用药】

本品对儿童的安全性和疗效尚不清楚。

【老年患者用药】

老年人和成年人对本品有很好的耐受性,故本品适用于老年患者。

【药物相互作用】

(1)碳酸酐酶抑制剂与高剂量阿斯匹林合用可引起严重的代谢紊乱。因此,本品与水杨酸制剂合用要慎重。

(2)低剂量醋甲唑胺本身不引起低血钾,但碳酸酐酶抑制剂可增加其他药物的排钾作用。

(3)与促肾上腺皮质激素、糖皮质激素联合使用,可以导致严重的低血钾,在联合用药时应注意监护血清钾的浓度及心脏功能。亦应估计到长期同时使用有增加低血钙的危险,可以造成骨质疏松,因为这些药增加钙的排泄。

【药物过量】

【规格】

(1)25mg  (2)50mg

【贮藏】

避光,密闭保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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