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舒林酸

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1 拼音

shū lín suān

2 英文参考

Sulindac[湘雅医学专业词典]

3 舒林酸药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

舒林酸

3.1.2 汉语拼音

Shulinsuan

3.1.3 英文名

Sulindac

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C20H17FO3S 356.41

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为(Z)-2-甲基-1-[(4-甲基亚磺酰苯基)亚甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。按干燥品计算,含C20H17FO3S不得少于99.0%。

3.5 性状

本品为橙黄色结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在三氯甲烷甲醇中略溶,在乙醇乙酸乙酯中微溶,在水中几乎不溶。

3.6 鉴别

(1)取本品约15mg,置试管中,小火加热数分钟,即发生二氧化硫刺激性特臭,并能使湿润的碘-淀粉试纸(取滤纸条浸入100ml含碘0.5g的新制淀粉指示液中,湿透后取出,干燥,即得)蓝色消褪。

(2)取本品,用0.1mol/L盐酸甲醇溶液制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在284nm与327nm的波长处有最大吸收。在284nm与327nm波长处的吸光度比值应为1.10~1.20。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》877图)一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的供试品溶液与每1ml中含20μg的对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用硅胶为填充剂,以三氯甲烷-乙酸乙酯-乙醇-冰醋酸(400:100:4:1)为流动相,检测波长为280nm。理论板数按舒林酸峰计算不低于2500。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%,精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍,供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。

3.7.2 干燥失重

取本品,于100℃减压干燥2小时,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

3.7.3 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

3.7.4 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H),含重金属不得过百万分之十。

3.8 含量测定

取本品约0.35g,精密称定,加乙醇50ml,置水浴上温热,并充分振摇使溶解,放冷,照电位滴定法2010年版药典二部附录Ⅶ A),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于35.64mg的C20H17FO3S。

3.9 类别

消炎镇痛药

3.10 贮藏

密封保存

3.11 制剂

舒林酸片

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 舒林酸说明书

4.1 药品名称

舒林酸

4.2 英文名称

Sulindac , Clinoril, Imbaron, Sudac, Sulinol

4.3 舒林酸的别名

硫茚酸奇诺力枢力达舒达宁舒茚酸苏灵大天隆达炎必灵;Arthrocine;Artribid;Ceinoril;Citireuma;Clinoril;Imbaral;Imbaron

4.4 分类

内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物

4.5 剂型

1.片剂:0.1g,0.15g,0.2g;

2.胶囊:0.1g。

4.6 舒林酸的药理作用

舒林酸结构吲哚美辛相似,属于前体药物。其本身无药理活性,需经肝脏代谢肠道菌丛还原为硫化物后方显持久的消炎、镇痛、解热作用。舒林酸的抗类风湿作用为阿司匹林的16倍,吲哚美辛的2倍。镇痛作用是布洛芬的10倍,但解热作用比后者弱。其特点为对肾脏的损害比其他NSAID小,长期用药不易引起肾乳头坏死。原因是舒林酸在肾组织再度氧化为无活性的原形,故对肾脏PG的生成影响较小。舒林酸对胃肠道的刺激性也较其他同类药小,抗炎活性与胃肠溃疡作用无直接剂量相关性。据报道,舒林酸使大鼠试验群50%胃出血UD50为56±12mg/kg,而吲哚美辛为4.8±1.2mg/kg,证实其治疗指数较高。

4.7 舒林酸的药代动力学

口服后至少88%被吸收,血药浓度达峰时间为1~2h。约95%与血浆蛋白结合。可分布于肝、胃、肾、肠及其他部位,乳汁中的浓度为血浆浓度的10%~20%。舒林酸可代谢成有活性的硫化物和无活性的砜,硫化物和原形药之间可相互转换。原形药的半衰期为7.8h,活性代谢物的半衰期为14h。药物最终以原形药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出。而活性代谢物在尿中几乎没有,只有少部分通过胆汁排出,大部分又转变成原形药。

4.8 舒林酸的适应

1.可用于增生性骨关节病类风湿性关节炎、慢性关节炎肩关节周围炎颈肩腕综合征腱鞘炎等。

2.也可用于各种原因引起的疼痛,如痛经牙痛外伤和手术后疼痛等。

3.还可用于轻中度癌性疼痛

4.9 舒林酸的禁忌

1.对舒林酸过敏者;

2.活动消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者;

3.孕妇及哺乳期妇女;

4.2岁以下儿童

4.10 注意事项

1.(1)有消化道溃疡史,而目前无活动性者,宜在严密观察下应用;(2)肝肾功能障碍者;(3)有凝血功能障碍病史者;(4)因液体潴留或水肿而加重的高血压心脏疾病患者

2.用药期间应定期检测血压、肝肾功能、血细胞计数和大便隐血。

3.用药期间如出现发热或皮疹,应立即停药并不要再使用。

4.对阿司匹林或其他本类药过敏者、鼻炎患者不得使用。

4.11 舒林酸的不良反应

1.胃肠道反应是最常见的不良反应,但较阿司匹林少且轻,而与布洛芬、萘普生相似。上腹疼痛的发生率约10%;消化不良恶心腹泻便秘的发生率约9%;食欲缺乏约3%;胃溃疡约0.4%。而胃肠道潜血至出血的发生率较阿司匹林低7~8倍。

2.中枢神经系统:可出现头晕头痛嗜睡失眠,但很少见。其他少见但可能与舒林酸有关的中枢反应还有出汗、无力、麻木抽搐晕厥忧郁精神障碍和无菌脑膜炎等。

3.肾脏:舒林酸虽适用于老年人,但老年人服用后有出现肾病综合征的报道,其肾活检显示为急性间质性肾炎

4.其他:极少见耳鸣、水肿、骨髓抑制急性肾衰竭心力衰竭、肝损害、胰腺炎瘙痒、皮疹和Steven-Johnson综合征等。

4.12 舒林酸的用法用量

1.每次0.2g,每天早晚各1次。每天剂量不超过0.4g。

2.镇痛:首次0.2g,8h后重复。

4.13 药物相互作用

1.舒林酸与香豆素醋硝香豆素、苯丙香豆素,依替贝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮华法林合用时,出血的危险性将增加。

2.舒林酸和阿仑膦酸钠均对胃肠道有刺激作用,两者合用时应注意。

3.与钙通道阻滞药合用,胃肠道出血的危险性增加。

4.舒林酸可增加环孢素中毒的危险性,导致肾功能不良、胆汁淤积、感觉异常等反应,机制尚不清楚。

5.野甘菊可抑制前列腺素,故可增加舒林酸的不良反应。

6.舒林酸与酮洛酸合用时,胃肠道不良反应增加。

7.左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星、氧氟沙氟沙氟沙星与舒林酸合用时,可抑制γ-氨基丁酸对中枢的抑制作用,使中枢的兴奋性增高,癫痫发作的危险性增加。

8.舒林酸与锂剂合用时,后者的血药浓度升高。

9.舒林酸可降低肾脏对甲氨蝶呤的清除率,使后者的毒性增加。

10.舒林酸可抑制磺脲类的代谢,增加低血糖发生的危险性。

11.与丙磺舒合用时,舒林酸活性代谢物(硫化物)的浓度改变较小,但舒林酸和无活性代谢物(砜)的浓度可升高。两药合用时,丙磺舒促尿酸作用有中等程度的降低。

12.舒林酸可影响前列腺素的合成,故可降低血管紧张素转换酶抑制药、β-肾上腺素受体阻滞药的降压作用。

13.考来烯胺可降低舒林酸的生物利用度,使舒林酸的血药浓度降低。

14.二甲亚砜可竞争性抑制硫化物还原酶,降低舒林酸的作用。

15.舒林酸可抑制肾脏前列腺素的生成,从而降低袢利尿药噻嗪类利尿药利尿和降压作用。

16.舒林酸可降低保钾利尿药的利尿作用,导致高钾血症,甚至导致中毒性肾损害。

17.舒林酸不宜与阿司匹林或二氟尼柳合用,因后者可降低舒林酸活性代谢物(硫化物)的血浆浓度,从而影响疗效。

18.与免疫抑制药合用时,可能导致急性肾衰竭。

19.食物可延迟舒林酸吸收,降低舒林酸作用。

4.14 专家点评

1.有高度快速的疗效,能使炎症,疼痛和压痛症状迅速缓解,提早恢复关节活动功能。

2.对骨关节炎和类风湿性关节炎、痛风的消炎止痛疗效相当于大剂量阿司匹林,但不良反应却显著减少。

3.耐药性好,合并期用药。

4.舒林酸活性代谢产物具有较长半衰期(t1/2为16h)可缓解,24h内的疼痛。

5.舒林酸与其他非甾体抗类药相比,对大多数患者不引起尿道前列腺素减少。

舒林酸相关药品说明书其它版本

相关文献

开放分类:痛风及高尿酸血症用药物药物内分泌系统药物
词条舒林酸abababwanyan合作编辑,由sun进行审核
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  • 评论总管
    2020/10/28 17:33:50 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:19:37 (GMT+08:00)
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