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水合氯醛

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1 拼音

shuǐ hé lǜ quán

2 英文参考

chloral hydrate[湘雅医学专业词典]

Dormal,Somnos[湘雅医学专业词典]

3 概述

水合氯醛是一种催眠药、抗惊厥药,为白色或无色透明的结晶;有刺激性特臭,味微苦;在空气中渐渐挥发。具有镇静、催眠和抗惊厥作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,大剂量可引起昏迷麻醉抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。水合氯醛不易在体内蓄积中毒常用量无毒性作用。刺激性强,应稀释后应用。

4 水合氯醛药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

水合氯醛

4.1.2 汉语拼音

Shuihelüquan

4.1.3 英文名

Chloral Hydrate

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C2H3Cl3O2    165.40

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。

4.5 性状

本品为白色或无色透明的结晶;有刺激性特臭,味微苦;在空气中渐渐挥发。

本品在水中极溶解,在乙醇三氯甲烷乙醚中易溶。

4.6 鉴别

取本品0.2g,加水2ml溶解后,加氢氧化钠试液2ml,溶液显浑浊;加温后成澄明的两液层,并发生三氯甲烷的臭气。

4.7 检查

4.7.1 酸度

取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.0~6.0。

4.7.2 氯化

取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。

4.7.3 合三乙醛

取本品1.0g,加水4ml与氢氧化钠试液2ml,摇匀,滤过,滤液加碘试液至显深棕色,放置1小时,不得生成黄色结晶性沉淀。

4.7.4 炽灼残渣

不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。

4.8 含量测定

取本品约4g,精密称定,加水10ml溶解后,精密加氢氧化钠滴定液(1mol/L)30ml,摇匀,静置2分钟,加酚酞指示液数滴,用硫酸滴定液(0.5mol/L)滴定至红色消失,再加铬酸钾指示液6滴,用硝酸银滴定液(0.1mol/L)滴定;自氢氧化钠滴定液(1mol/L)的容积(ml)中减去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的容积(ml),再减去消耗硝酸银滴定液(0.1mol/L)容积(ml)的2/15。每1ml氢氧化钠滴定液(1mol/L)相当于165.4mg的C2H3Cl3O2

4.9 类别

催眠药、抗惊厥药。

4.10 贮藏

密封保存

4.11 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 水合氯醛说明书

5.1 药品名称

水合氯醛

5.2 英文名称

Chloral Hydrate  ,Somnos,Nycton,,Dormal

5.3 水合氯醛的别名

水化氯醛含水氯醛水合三氯乙醛氯氧水;Chlorlhydrate

5.4 分类

神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 其他

5.5 剂型

1.其中加有20%单糖浆矫味及20%淀粉(糊化成淀粉浆),以减少水合氯醛对胃肠道的刺激性;

2.水合氯醛合剂:内含5%水合氯醛、5%溴化钠

5.6 水合氯醛的药理作用

水合氯醛具有镇静、催眠和抗惊厥作用。用作催眠剂,服后15~30min产生作用,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。1h达高峰,持续6~8h。治疗剂量时对呼吸、血压影响轻微。体内消除快,较少产生延续效应。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热破伤风子痫引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。

5.7 水合氯醛的药代动力学

口服后迅速吸收,在红细胞肝脏肾脏及其他组织中迅速还原成活性代谢产物三氯乙醇,小部分氧化成无活性的三氯醋酸。三氯乙醇及其葡萄糖醛酸结合物和三氯醛酸随尿和胆汁中排出。水合氯醛半衰期极短(仅数min),其药理作用主要由三氯乙醇产生。三氯乙醇可进入脑脊液、乳汁中、并透过胎盘到达胎儿,其t1/2为7~11h。

5.8 水合氯醛的适应

1.用于失眠短期治疗。

2.用于镇静和(或)术前给药、消除紧张不安,特别适用于儿童与老年患者

3.用于破伤风与士的宁中毒等引起的惊厥。

5.9 水合氯醛的禁忌

1.有明显肝、肾损害或严重心脏病患者禁用。

2.对水合氯醛过敏者、哺乳者禁用。

3.间歇性血卟啉病患者禁用。

5.10 注意事项

1.用量无毒性,但对心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝脏疾患、热性病及特异体质者,尤其是胃炎消化溃疡患者慎用。

2.呼吸功能不全患者慎用。

3.刺激性强,应用时必须稀释后用。

4.长期服用有成瘾性与耐受性

5.口服4~5g可引起急性中毒,致死量在10g左右。

5.11 水合氯醛的不良反应

1.口服可引起恶心呕吐,长期服用可引起胃炎。

2.神经系统:呼吸抑制及延续效应较巴比土酸盐类为轻,但可出现嗜睡头痛、运动失调等。偶见异常兴奋精神错乱。

3.其他反应心律失常、酮尿症、蛋白尿、黄疸、皮疹和白细胞减少。大剂量对心肌、肝脏有损害。超剂量可引起类似巴比土酸盐类的急性中毒,出现昏迷、呼吸抑制、血压下降、紫钳等症状

5.12 水合氯醛的用法用量

1.成人口服0.5~1.5g,睡前服;儿童口服30~50mg/kg,睡前服,最大单次剂量1g。

2.镇静:成人口服250mg,每天3次;儿童每次8mg/kg,每天3次。

3.抗惊厥:成人每次1.5g,灌肠,必要时6~8h重复使用;儿童每次40mg/kg,灌肠,总量不超过1g。

5.13 药物相互作用

1.与其他中枢抑制药合用时,增强中枢的抑制作用。

2.与乙醇合用时,可相互抑制其代谢,延长对中枢的抑制作用,还可引起血管扩张和血压下降。

3.水合氯醛与华法林合用时,部分取代后者与血浆蛋白的结合,使其血药浓度暂时升高,抗凝作用增强。

4.静脉注射呋塞米,可使服用水合氯醛的患者产生面红、出汗和血压改变。

5.14 专家点评

目前已经较少作为催眠的常规药物,临床上主要应用于顽固性失眠和抗惊厥,需要严格控制其药物用量。

6 水合氯醛中毒

水合氯醛(水化氯醛,含水氯醛)是一个较安全的镇静、催眠药,并有抗惊厥作用。不易在体内蓄积中毒。但气味不好,口服给药对胃黏膜有刺激作用。血浆蛋白结合率中等,半衰期8~10h,分布容积1.6L/kg,吸收后在红细胞、肝脏和肾脏内还原成三氯乙醇,另一代谢产物三氯乙酸的半衰期4d,故有蓄积作用。水合氯醛常用量无毒性作用,本品刺激性强,应稀释后应用。一次应用4~5g可引起急性中毒,抑制呼吸中枢。中毒血浓度> 20mg/L,致死量10g左右。催眠时应用10%的水合氯醛5~10ml口服;抗惊厥时用10%的水合氯醛15~20ml灌肠。[1]

6.1 临床表现

[2]

1.服用后可有恶心、呕吐和胃不适等不良反应。

2.急性中毒表现:精神错乱、嗜睡、共济失调瞳孔针尖大小、昏迷、呼吸抑制、血压下降、心动过速、心律失常等。

3.长期应用可产生耐受性、依赖性和成瘾性,突然停药时出现谵妄、震颤、异常兴奋等表现。

6.2 诊断

水合氯醛中毒的诊断要点为[2]

1.有服用或应用水合氯醛史。

2.出现上述临床表现,并排除其他药物中毒可能性。

6.3 治疗

水合氯醛中毒的治疗要点为[2]

1.中毒的处理原则同巴比妥类药物中毒的处理。

2.严重中毒是应用血液透析血液灌流的指征。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:80.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:80.

水合氯醛相关药品说明书其它版本

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开放分类:神经系统药物镇静及催眠药物药物其他镇静及催眠药物
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参与讨论
  • sqh
    2014/2/10 20:54:02 | #1
    有没有小包装的水合氯醛制剂,例如:1克、2克等
抱歉,功能升级中,暂停讨论
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 21:04:36 (GMT+08:00)
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