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双嘧啶哌胺醇

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1 双嘧啶哌胺醇药典标准

1.1 品名

1.1.1 中文名

双嘧啶哌胺醇

1.1.2 汉语拼音

Shuangmidamo

1.1.3 英文名

Dipyridamole

1.2 结构式

1.3 分子式分子

C24H40N8O4    504.63

1.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2,2',2'',2'''-[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基)双次氮基]-四乙醇。按干燥品计算,含C24H40N8O4应为98.0%~102.0%。

1.5 性状

本品为黄色结晶性粉末;无臭;味微苦。

本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在稀酸中易溶。

1.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为162~168℃。

1.6 鉴别

(1)取本品约10mg,加乙醇使溶解,即显绿色荧光,加酸后荧光消失。

(2)取本品约10mg,加稀盐酸2ml使溶解,滴加1%铬酸钾溶液,即显红紫色;振摇后红紫色消褪,加过量1%铬酸钾溶液,红紫色不复现。

(3)取本品,加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在283nm的波长处有最大吸收

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》557图)一致。

1.7 检查

1.7.1 氯化合物

取本品约20mg,照氧瓶燃烧法2010年版药典二部附录Ⅶ C)进行有机破坏,以0.4%氢氧化钠溶液20ml为吸收液,俟燃烧完毕后,强力振摇15分钟,加稀硝酸10ml,移至50ml纳氏比色管中,照氯化物检查法2010年版药典二部附录Ⅷ A)检查,与对照液(与供试品同法操作,但燃烧时滤纸中不含供试品,并加标准氯化钠溶液4.0ml)比较,不得更浓(0.20%)。

1.7.2 有关物质

取本品,用甲醇制成每1ml中含1.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用甲醇制成每1ml中含10μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;磷酸氢二钠溶液[取磷酸氢二钠250mg,加水250ml,溶解后,滴加磷酸溶液(1→3)调节pH值至4.6]—甲醇(25:75)为流动相;检测波长为288nm,理论板数按双嘧啶哌胺醇峰计算不低于600;取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)。

1.7.3 残留溶剂

甲醇、丙酮与乙酸乙酯取本品约0.1g,精密称定,置顶空瓶中,精密加入二甲基甲酰胺5ml使溶解,密封,作为供试品溶液;另分别取甲醇、丙酮与乙酸乙酯适量,精密称定,用二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中各约含50μg的溶液,精密量取5ml,置顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法)试验。以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷(或极性相近)为固定液;起始温度为50℃,维持3分钟,以每分钟40℃的速率升温至160℃,维持3分钟;进样口温度为200℃;检测器温度为250℃;顶空瓶平衡温度为80℃,平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样,各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,均应符合规定

1.7.4 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

1.7.5 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

1.7.6 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

1.8 含量测定

取本品约0.3g,精密称定,加稀盐酸50ml溶解后,用溴酸钾滴定液(0.016 67mol/L)缓缓滴定,临近终点时,时时振摇并逐滴加入,至不再出现红紫色即为终点。每1ml溴酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于25.23mg的C24H40N8O4

1.9 类别

血小板聚集药、冠状动脉扩张药。

1.10 贮藏

遮光,密封保存

1.11 制剂

(1)双嘧啶哌胺醇片  (2)双嘧啶哌胺醇注射液  (3)双嘧啶哌胺醇缓释胶囊

1.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

2 双嘧啶哌胺醇说明书

2.1 药品名称

双嘧啶哌胺醇

2.2 英文名称

Dipyridamole ,Persantin

2.3 双嘧啶哌胺醇的别名

哌醇定哌醇啶潘生丁;双嘧达莫;双嘧哌胺醇联嘧啶氨醇潘散宁骈嘧啶氨醇;Anginal;Coribon;Dipyridamolum;Persantin;Novodil;Stimolcardio;Oipramol

2.4 分类

循环系统药物 > 抗心绞痛药

2.5 剂型

1.片剂:每片25mg,50mg,75mg;

2.注射剂:10mg。

2.6 双嘧啶哌胺醇的药理作用

双嘧啶哌胺醇为抗血小板聚集药、冠状动脉扩张药,可抑制血小板第一相和第二相聚集;高浓度(50μg/ml)时可抑制胶原肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。双嘧啶哌胺醇能可逆性地抑制磷酸二酯酶,使血小板中的cAMP增多;能增强前列环素PGI2的活性,激活血小板腺苷酸环化酶;还有轻度抑制血小板形成血栓素A2(TXA2)的功能。此外,双嘧啶哌胺醇可显著增加冠状动脉的血流量,增加心肌供氧量。增强内源性PGI2活性。抑制腺苷重摄取,使血浆腺腺苷含量增加。腺苷通过激活腺苷酸环化酶,增加血小板内cAMP。血浆腺腺苷浓度的增加还可使血管扩张,双嘧啶哌胺醇扩张冠状动脉的机制与此有关。

2.7 双嘧啶哌胺醇的药代动力学

双嘧啶哌胺醇口服后迅速吸收,在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,在进入小肠后被再吸收入血,所以作用较持久。双嘧啶哌胺醇的血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。正常人每天口服双嘧啶哌胺醇200mg,其血药浓度波动于1.8~5.6μmol/L之间。双嘧啶哌胺醇在血液半衰期为2~3h,从尿液排泄很少。生物利用度27%~66%,蛋白结合率为91%~99%,分布半衰期为40~90min,清除半衰期为10~12h,Cmax为1~3h,在肝脏代谢,由胆道排出,约20%经肝肠循环再进入血液。

2.8 双嘧啶哌胺醇的适应

人工心脏瓣膜患者将双嘧啶哌胺醇和华法林合用来防止血栓塞出血并发症比联合应用阿司匹林和华法林少;对周围血管病变者,合用双嘧啶哌胺醇和阿司匹林疗效高于单用阿司匹林。另一种情况是,为了减少冠状动脉搭桥手术出血的危险,术前数日可停用阿司匹林,术前2天口服双嘧啶哌胺醇每次100mg,每天4次,手术后7h开始加用阿司匹林每天300mg,1周后停用双嘧啶哌胺醇。还可用于可疑冠心病的诊断试验。

1.主要用于预防和治疗慢性冠状动脉循环障碍、心肌梗死弥散性血管内凝血

2.双嘧啶哌胺醇与华法林合用可防止人工瓣膜患者的血栓形成

3.双嘧啶哌胺醇与阿司匹林合用用于预防急性心肌梗死缺血性脑卒中二级预防及在血管修复术时促进下肢动脉改建和通畅。

4.用于体外循环时预防血小板聚集。

2.9 双嘧啶哌胺醇的禁忌

1.休克时禁用。

2.急性心肌梗死禁用。

3.对双嘧啶哌胺醇有过敏史者。

2.10 注意事项

1.(1)低血压;(2)有出血倾向者;(3)妊娠哺乳期妇女。

2.除葡萄糖溶液外,双嘧啶哌胺醇不得与其他药物混合注射。

3.在治疗血栓栓塞性疾病时,双嘧啶哌胺醇每天剂量不应少于400mg。并分4次口服,否则抗血小板作用不明显。

4.如因双嘧啶哌胺醇过量而发生低血压,可用血管收缩剂纠正。

5.双嘧啶哌胺醇与阿司匹林合用时须减量,如阿司匹林每天口服1g,则双嘧啶哌胺醇每天不能超过100mg。

2.11 双嘧啶哌胺醇的不良反应

1.不良反应与剂量有关,如每天口服双嘧啶哌胺醇超过400mg,约25%的患者会出现不良反应。眩晕较多见;腹部不适、头痛、皮疹等较少见;腹泻呕吐、脸红、瘙痒、心绞痛等罕见;偶有肝功能异常。

2.在治疗缺血性心脏病时,可能发生“冠状动脉窃血”。用于心绞痛患者时,偶可引起症状恶化。

2.12 双嘧啶哌胺醇的用法用量

1.(1)缺血性心脏病每次25~50mg,每天总量50~150mg,饭前1h服。(2)血栓栓塞性疾病:每次口服100mg,每天总量400mg;如与阿司匹林合用,则视后者的剂量来调整双嘧啶哌胺醇每天剂量在100~200mg之间。(3)心脏人工瓣膜患者的长期抗凝治疗:每天400mg(与华法林合用),分3次给药。(4)体外循环中预防血小板聚集:术前2天开始使用,每天400mg,分3次给药。

2.肌内注射:每次10~20mg于深部肌内注射,每天1~3次。

3.静脉滴注:每天30mg给药。

4.静脉注射:每次10~20mg,每天1~3次给药。

5.双嘧啶哌胺醇试验:0.75mg/kg加入生理盐水10ml中,于10min内静脉注射完毕。其中前3min注射总量的1/2,后7min注入余下的1/2量。

6.双嘧啶哌胺醇超声负荷试验:0.5mg/kg加入5%葡萄糖液10~20ml中,在4min内静脉注射。

7.双嘧啶哌胺醇心肌显像试验:0.54mg/kg于4min内注射完,注射完毕使患者坐起以减少肺血容量,2min后静脉注射铊2~3ml,10min后即刻显像,3h后延迟显像。

2.13 药物相互作用

双嘧啶哌胺醇如与肝素香豆素类药物、头孢孟多头孢替坦普卡霉素丙戊酸等合用,可加重低凝血酶原血症或进一步抑制血小板聚集,有引起出血危险,需加强观察。

2.14 专家点评

双嘧啶哌胺醇为较强的冠状血管扩张药,能显著持久地增加冠脉流量,增加心肌供氧量。但由于主要扩张冠状小动脉即阻力血管,缺血区血流量不增加甚至减少,故对心绞痛的疗效不确切。而长期应用可促进侧支循环形成并具有抗血小板聚集作用,对冠心病的防治有益。

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  • 评论总管
    2019/10/19 21:00:02 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 22:14:45 (GMT+08:00)
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2019/10/19 21:00:02