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双硫代甘油

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1 拼音

shuāng liú dài gān yóu

2 概述

双硫代甘油具有两个活性巯基并对一些金属有特殊亲和力,是一种解毒药。为无色或几乎无色、易流动的澄清液体;有类似蒜的特臭。与金属在组织中结合的巯基酶产生竞争,形成金属络合物由尿中排出,而使组织中中毒的巯基酶恢复活性,从而解除金属中毒的系列症状。临床上主要用于治疗急性砷、汞中毒,以及金、 锑、镉、铋、铊等中毒。对治疗慢性汞中毒效果差,而对锑中毒的作用因锑化合物的不同而不同,并能减轻酒石酸锑钾毒性而增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。因为能减轻镉对肺的损害,但是由于它能影响镉在体内的分布及排出,增加了其对肾脏损害,故使用时要注意指征。主要兴奋中枢神经系统心脏损害。

3 双硫代甘油药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

双硫代甘油

3.1.2 汉语拼音

Erqiu Bingchun

3.1.3 英文名

Dimercaprol

3.2 结构式

3.3 分子式分子

C3H8OS2    124.23

3.4 来源(名称)、含量(效价

本品为2,3-二巯基-1-丙醇。含C3H8OS2不得少于98.5% (g/g)。

3.5 性状

本品为无色或几乎无色、易流动的澄清液体;有类似蒜的特臭。

本品在甲醇乙醇苯甲酸苄酯中极溶解,在水中溶解;在脂肪油中不溶,但在苯甲酸苄酯中溶解后,可加脂肪油稀释、混合。

3.5.1 相对密度

本品的相对密度(2010年版药典二部附录Ⅵ A)在25℃时为1.235~1.255。

3.6 鉴别

(1)取本品1滴,加水2ml使溶解,加醋酸试液数滴,即生成黄色沉淀。

(2)取本品少许,加碳酸钠共热,即发生丙烯醛的特臭。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》15图)一致。

3.7 检查

3.7.1 稳定

取本品,经140℃加热2小时后,照含量测定项下的方法测定,减失含量不得过4.0%。

3.7.2 酸度

取本品1.0g,加水10ml,振摇使饱和,滤过,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.0~7.0。

3.7.3

取本品40mg,照氧瓶燃烧法2010年版药典二部附录Ⅶ C)进行有机破坏,以2.0%氢氧化钠溶液15ml与浓过氧化氢溶液15滴为吸收液,俟生成的烟雾完全吸入吸收液后,用水20ml淋洗瓶塞与铂丝,洗液与吸收液合并,加热煮沸2分钟后,放冷,移入50ml纳氏比色管中,加硝酸溶液(1→2)中和后,再多加2ml,并加入硝酸银试液1.0ml与水适量使成50ml,摇匀,在暗处放置10分钟,如发生浑浊,与对照液[与供试品同法操作,但燃烧时不含供试品,并加标准溴化钠溶液(精密称取溴化钠12.88mg,加水1000ml制成,每1ml相当于10μg的Br)4.0ml]比较,不得更浓(0.10%)。

3.8 含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加乙醇10ml,摇匀,用碘滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显持续的微黄色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相当于6.211mg的C3H8OS2

3.9 类别

解毒药。

3.10 贮藏

遮光密封保存

3.11 制剂

双硫代甘油注射液

3.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

4 双硫代甘油说明书

4.1 药品名称

双硫代甘油

4.2 英文名称

Dimercaprol (BAL

4.3 双硫代甘油的别名

二巯基丙醇;二巯丙醇;巴尔二巯甘油;Dimercaptopropanol

4.4 分类

神经系统药物 > 抗豆状核变性

4.5 剂型

注射液:每支0.1g(1ml),0.2g(2ml)。

4.6 双硫代甘油的药理作用

双硫代甘油因分子中含有二个活性巯基,与金属离子亲和力大,能夺取已与组织中酶系统结合的金属离子,形成不易离解的无毒性络合物而由尿排出,使巯基酶恢复活性,从而解除金属离子引起的中毒症状。可使肝豆状核变性患者排泄增多。

4.7 双硫代甘油的药代动力学

口服不吸收。肌内注射后30~60min血药浓达高峰,分布全身,维持2h。吸收与解毒于4小时内完成,经肾排出。

4.8 双硫代甘油的适应

1.用于砷、汞、铋、锑等重金属中毒解救;但治疗慢性汞中毒效果差。对锑中毒的作用因锑化合物的不同而异,它能减轻酒石酸锑钾的毒性,而能增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。能减轻镉对肺的损害,但因它能影响镉在体内的分布及排出,故增加了对肾脏的损害,在使用时要注意掌握。它还能减轻发泡性砷化合物战争毒气所引起的损害。

2.也用于肝豆状核变性,特别对于慢性震颤初期疗效满意。

4.9 双硫代甘油的禁忌

1.有严重高血压心力衰竭和肾功能衰竭肝功能不全的患者应禁用。

2.禁用于铁、硒、镉、铀中毒的解救。

3.孕妇、哺乳妇女禁用。

4.10 注意事项

1.由于不可逆的组织中毒将很快发生,特别是汞中毒时,故用双硫代甘油治疗应尽可能及早开始,要在吸收前1~2h内用药。

2.注射时要深注,局部无菌脓肿颇常见,皮肤过敏也屡有报道。应每次更换注射部位,每天检查注射处,发现问题及早处理。

3.肌内注射后有收缩小动脉作用,可致血压上升,心动过速,常在给药后数min内出现,有时持续至2h。大剂量损伤毛细血管,血压下降。故应注意血压变化。

4.因药物有肾毒性,应注意尿量,每天查尿蛋白、血、管型及pH值,让患者多饮水并记录各参数以作调整剂量的参考。

5.酸性尿可使双硫代甘油的络合物分解,损害肾脏;碱化尿可减少分解,降低肾损伤

6.对机体的毒性可能与其对体内某些依赖金属离子激活的酶系统(如过氧化化氢酶、碳酸酐酶等)的被抑制有关。

7.对锑中毒的解救作用,可因锑制剂的品种不同而异。如能减轻酒石酸锑钾的毒性,但能增加锑波芬与新斯锑波霜的毒性。

8.皮肤直接接触双硫代甘油后可出现红斑、水肿、皮炎,故应避免。

9.双硫代甘油有蒜的气味,应先告知患者。

10.注射剂瓶内出现沉淀。

11.在双硫代甘油治疗时或治疗后立即作131Ⅰ吸收试验,其值可降低。

4.11 双硫代甘油的不良反应

有收缩小动脉作用,可使血压上升,心跳加速,大剂量时能损伤毛细血管,而使血压下降。其他还有恶心头痛流涎腹痛口咽部烧灼感、视力模糊、手麻等反应。对肝肾有损害,肝肾功能不良者应忌用。碱化尿液可以减少络合物的离解而减轻肾损害。

4.12 双硫代甘油的用法用量

剂量为2.5~4mg/kg,最初2天每4~6小时1次,第3天每6~12小时1次,以后每天注射1次,1个疗程为7~14天。

4.13 药物相互作用

铁、镉、硒、铀与双硫代甘油合用,可形成有毒的复合物,禁止合用。

4.14 专家点评

该药疗效有限,不能作为潜伏期患者长期预防和缓解患者的维持治疗用药。目前临床多不采用。

5 双硫代甘油中毒

双硫代甘油(巴尔,二巯丙醇)具有两个活性巯基并对一些金属有特殊亲和力,与金属在组织中结合的巯基酶产生竞争,形成金属络合物由尿中排出,而使组织中中毒的巯基酶恢复活性,从而解除金属中毒的系列症状。临床上主要用于治疗急性砷、汞中毒,以及金、 锑、镉、铋、铊等中毒。对治疗慢性汞中毒效果差,而对锑中毒的作用因锑化合物的不同而不同,并能减轻酒石酸锑钾的毒性而增加锑波芬与新斯锑波散等的毒性。因为能减轻镉对肺的损害,但是由于它能影响镉在体内的分布及排出,增加了其对肾脏损害,故使用时要注意指征。本药口服几乎不吸收,半衰期约2h,4h内完全被代谢并经尿及胆汁排出。常用量2~3mg/kg,肌肉注射。主要兴奋中枢神经系统及心脏损害。[1]

5.1 临床表现

[2]

1.本药有特殊气味。

2.不良反应有恶心、呕吐口唇口腔、喉、眼及阴茎灼热感,喉头和胸部有紧缩感,头痛、胸闷、流涎、流泪、肌肉和关节疼痛、腹痛、震颤、视力模糊等。

3.剂量过大(大于5mg/kg)可出现心动过速、血压升高、惊厥、木僵、抽搐昏迷

4.严重者血压下降、肺水肿、周围循环衰竭、休克及肝、肾损害。

5.注射局部可出现红肿、疼痛等。皮肤涂抹本药可引起红肿及过敏反应

5.2 治疗

双硫代甘油中毒的治疗要点为[2] :

1.立即停药。

2.补液促其排泄,给予5%葡萄糖盐水静滴。

3.过敏反应予抗过敏,必要时给予糖皮质激素

4.惊厥给予镇静,必要时给予激素

5.休克者按抗休克处理。

6.对症支持,如维持呼吸、循环功能等。

6 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:229-230.
  2. ^ [2] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:230.

相关文献

开放分类:神经系统药物抗豆状核变性药解毒药西药中毒特殊解毒药物金属元素络合剂
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  • 评论总管
    2020/12/1 13:35:05 | #0
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本页最后修订于 2016年9月22日 星期四 20:58:29 (GMT+08:00)
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